| 公開(公告)號 | CN1872841A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.06 |
| 申請(專利)號 | CN200510026350.6 |
| 申請日期 | 2005.06.01 |
| 專利名稱 | 瑞舒伐他汀鈣及其關鍵中間體的制備方法 |
| 主分類號 | C07D239/42(2006.01)I |
| 分類號 | C07D239/42(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 信誼藥廠 |
| 發(fā)明(設計)人 | 戴 健;張躍良;項春麗;黃 河 |
| 地址 | 200071上海市中興路494號22號信箱 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 上海專利商標事務所有限公司 |
| 代理人 | 余 穎 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權項 | 一種制備瑞舒伐他汀鈣中間體化合物I-XI方法， 其步驟包括： 提供化合物I-X，如下所示反應生成化合物I-XI： 用乙醚萃取反應混合物； 分離出有機相，蒸除溶劑，制得含化合物I-XI的濃縮液； 向所得濃縮液中加入甲苯/乙醚混合物，室溫下攪拌至溶解； 冷卻至0-4℃條件下結晶至完全； 過濾，取濾餅真空干燥，得黃色晶體狀的精制化合物I-XI； 其中，濃縮液：甲苯/乙醚混合物(w/v)＝1∶1～1∶1.5，甲苯∶乙醚(v/v)＝3∶1～1∶1。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種制備瑞舒伐他汀鈣中間體化合物I-XI的方法，確保了化合物I-XI的純凈，由此確保了后續(xù)反應中立體選擇性的完全。在產(chǎn)業(yè)化上，雖然由化合物I-X制得化合物I-XII兩步反應的得率略低于EP 0,521,471 A1，但在化合物I-XII的純化中，只需柱效(即層析柱長度與截面直徑之比值)較低的層析柱即可，由此降低了生產(chǎn)成本，并縮短了生產(chǎn)周期，提高了總體效率。 |
| 國際公布 |
