| 公開(公告)號 | CN1878771A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申請(專利)號 | CN200480032983.1 |
| 申請日期 | 2004.09.09 |
| 專利名稱 | 經(jīng)取代的雙環(huán)喹唑啉-4-基胺衍生物 |
| 主分類號 | C07D471/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/00(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.9 US 60/501,515;2003.10.31 US 60/515,984 |
| 申請(專利權(quán))人 | 神經(jīng)能質(zhì)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | R·巴克沙瓦特開拉姆;C·A·布盧姆;B·L·謝納爾 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-09-09 PCT/US2004/029583 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.05.09 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京紀(jì)凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 程 偉;戈 泊 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種如下式的化合物： 或其醫(yī)藥上可接受的鹽，式中： A2、V、X、W、Y與Z各自獨(dú)立地為N或CR1，限制條件為V與X中至少一個為N； A3為N或CR9； 或者： (i)A4連接至A5以形成稠合5-至7-員碳環(huán)或雜環(huán)，該碳環(huán)或雜環(huán)各 經(jīng)0至6個獨(dú)立地選自R8的取代基取代；及A1為N或CR1； 標(biāo)示為的基團(tuán)不是被C1-C6烷磺�；〈幕� (ii)A1連接至A5以形成稠合5-至7-員碳環(huán)或雜環(huán)，該碳環(huán)或雜環(huán) 經(jīng)0至6個獨(dú)立地選自R8的取代基取代，及A4為N或CR9； R1于每次出現(xiàn)時，獨(dú)立地選自氫、鹵素、羥基、氰基、氨基、硝基、-COOH、C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵烷氧基，或者單-或二-(C1-C6烷基)氨基； R8于每次出現(xiàn)時，獨(dú)立地選自氫、鹵素、羥基、氰基、氨基、硝基、氧代基、-COOH、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、C1-C6烷基醚、C1-C6羥基烷基、C1-C6鹵烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵烷氧基、C1-C6烷�；�、單-或二-(C1-C6烷基)氨基(C0-C6烷基)、(5-至7-員雜環(huán)烷基)C0-C6烷基、C1-C6烷基磺�；�，或者單-或二-(C1-C6烷基)磺酰胺基； R9于每次出現(xiàn)時，獨(dú)立地選自氫、鹵素、羥基、氰基、氨基、硝基、-COOH、C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵烷氧基、單-或二-(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷磺�；�、或者單-或二-(C1-C6烷基)磺酰胺基； U為N或CR2，限制條件為若V與X皆為N，則U為CR2； R2為： (i)氫、鹵素、氰基或-COOH；或 (ii)式-Rc-M-A-Ry的基團(tuán)，其中： Rc為C0-C3亞烷基或連接至Ry或Rz以形成4-至10-員碳環(huán)或雜環(huán)，該碳環(huán)或雜環(huán)經(jīng)0至2個獨(dú)立地選自Rb的取代基取代； M為不存在、單一共價鍵、O、S、SO、SO2、C(＝O)、OC(＝O)、C(＝O)O、O-C(＝O)O、C(＝O)N(Rz)、OC(＝O)N(Rz)、N(Rz)C(＝O)、N(Rz)SO2、SO2N(Rz)或N(Rz)； A為不存在、單一共價鍵或經(jīng)0至3個取代基取代的C1-C8亞烷基，該取代基獨(dú)立地選自Rb-；及 Ry與Rz若存在時，則： (a)獨(dú)立地為氫、C1-C8烷基、C2-C8烷酮、C2-C8烷基醚、C2-C8烯基、4-至10-員碳環(huán)或雜環(huán)，或連接至Rc以形成4-至10-員碳環(huán)或雜環(huán)，其中Ry與Rz各獨(dú)立地經(jīng)0至6個取代基取代，該取代基獨(dú)立地選自Rb；或 (b)連接以形成4-至10-員碳環(huán)或雜環(huán)，該碳環(huán)或雜環(huán)經(jīng)0至6個獨(dú)立地選自Rb的取代基取代； Ar選自5-至10-員芳族碳環(huán)或雜環(huán)，其各經(jīng)0至3個獨(dú)立地選自R1的取代基取代，限制條件為Ar不為噻吩；及 Rb于每次出現(xiàn)時，獨(dú)立地選自： (i)羥基、鹵素、氨基、氨基羰基、氰基、硝基、氧代基或-COOH； 或 (ii)C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷�；�、C2-C8烷氧基羰基、C2-C8烷�；趸�、C1-C8烷基硫基、C2-C8烷基醚、苯基C0-C8烷基、苯基C1-C8烷氧基、單-或二-(C1-C6烷基)氨基、C1-C8烷基磺�；�、或者(4-至7-員雜環(huán))C0-C8烷基； 其中(ii)中的每一個各經(jīng)0至3個獨(dú)立地選自羥基、鹵素、氨基或氰基的取代基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供經(jīng)取代的雙環(huán)喹唑啉-4-基胺衍生物。此等化合物為用于調(diào)節(jié)體內(nèi)或體外之特定受體活性的配位體，特別用于治療與人類、陪伴動物及家畜的病理受體活化作用相關(guān)的狀況。本發(fā)明亦提供使用此等化合物醫(yī)藥組合物及方法以治療此等病癥，及使用此等配位體供受體定位研究的方法。 |
| 國際公布 | 2005-03-17 WO2005/023807 英 |
