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唑基激酶抑制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 西托匹亞研究有限公司/克里斯托弗·約翰·伯恩斯;安德魯·弗雷德里克·威爾克斯;部先永
公開(公告)號 CN1878767A  
公開(公告)日 2006.12.13  
申請(專利)號 CN200480033482.5  
申請日期 2004.12.03  
專利名稱 唑基激酶抑制劑  
主分類號 C07D403/04(2006.01)I  
分類號 C07D403/04(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2003.12.3 AU 2003906686;2004.4.20 AU 2004902060  
申請(專利權)人 西托匹亞研究有限公司  
發(fā)明(設計)人 克里斯托弗·約翰·伯恩斯;安德魯·弗雷德里克·威爾克斯;部先永  
地址 澳大利亞維多利亞  
頒證日  
國際申請 2004-12-03 PCT/AU2004/001690  
進入國家日期 2006.05.12  
專利代理機構 永新專利商標代理有限公司  
代理人 張曉威  
國省代碼 澳大利亞;AU  
主權項 一種通式(I)的化合物或其藥學可接受的前藥、鹽、水合物、溶劑合物、晶形或非對映異構體, 其中: D為選自如下的雜環(huán): 其中X1、X2、X3、X4為任選取代的C,或者X1、X2、X3、X4之一為N,而其余為任選取代的C; R2為0-3個獨立地選自H、鹵素、C1-4烷基、CF3、OCF3、OCHF2、CN、芳基、雜芳基、C1-4烷基OH、C1-4烷基NR3R4、C1-4烷基雜芳基、OC1-4烷基、OC1-4烷基NR3R4、OC1-4烷基雜芳基、OC1-4烷基OH、CO2R3、CONR3R4、NR3R4、硝基、NR3COR4、NR5CONR3R4、NR3SO2R4、C1-4烷基NR3COR4、C1-4烷基NR5CONR3R4、C1-4烷基NR3SO2R4的取代基; R3、R4各自獨立地為H、C1-4烷基、C1-4烷基OH、C1-4烷基NR19R20、C1-4烷基環(huán)烷基、C1-4環(huán)雜烷基、芳基、C1-4烷基芳基、雜芳基、C1-4烷基雜芳基,或者可以連接形成任選取代的任選含有選自O、S、NR6的原子的3-8元(飽和或不飽和)環(huán); 且R5選自H、C1-4烷基、芳基或雜芳基; R6選自H、C1-4烷基、C1-4烷基NR19R20、芳基、雜芳基、C1-4烷基芳基、C1-4烷基雜芳基; R19、R20各自獨立地選自H、C1-4烷基; R1為H、C1-4烷基、C1-6環(huán)烷基,或者可形成5-8元環(huán)連在環(huán)A的鄰位上; Q為鍵、CH2、C1-4烷基; A為任選被0-3個取代基取代的芳基、雜芳基,所述取代基獨立地選自鹵素、C1-4烷基、CF3、OCF3、CN、NR8R9、芳基、雜芳基、C1-4芳基、C1-4雜芳基、C1-4烷基NR8R9、OC1-4烷基NR8R9、硝基、NR10C1-4NR8R9、NR8COR9、NR10CONR8R9、NR8SO2R9、CONR8R9、CO2R8; R8和R9各自獨立地為H、C1-4烷基、芳基,或者一起形成任選取代的可含有選自O、S、NR11的雜原子的4-8元環(huán); R10選自H、C1-4烷基; R11選自H、C1-4烷基; W選自H、C1-4烷基、C2-6烯基,或者可形成5-8元環(huán)連在環(huán)A的鄰位上;其中C1-4烷基或C2-6烯基可任選被C1-4烷基、OH、OC1-4烷基、NR12R13取代; R12和R13各自獨立地為H、C1-4烷基,或者可以連接形成任選取代的任選含有選自O、S、NR14的原子的3-8元環(huán); R14選自H、C1-4烷基; Y為0-2個選自H、C1-4烷基、NR15R16的取代基; R15和R16獨立地選自H、C1-4烷基。  
摘要 本發(fā)明描述了通式(I)的化合物或其藥學可接受的前藥、鹽、水合物、溶劑合物、晶形或非對映異構體。本發(fā)明還描述了使用式(I)的化合物治療激酶相關疾病狀態(tài)的方法。  
國際公布 2005-06-16 WO2005/054230 英  
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