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新的雙胺二硫酚衍生物及其放射性錸或放射性锝復(fù)合物;含有放射性錸復(fù)合物及碘化罌粟油的肝癌治療組合物;以及制備肝癌治療組合物的試劑盒

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 財團法人SEOUL大學(xué)校產(chǎn)學(xué)協(xié)力財團/鄭載民;金永周;李潤相;李東洙;鄭俊基;李明哲
公開(公告)號 CN1293051C  
公開(公告)日 2007.01.03  
申請(專利)號 CN02806905.6  
申請日期 2002.03.08  
專利名稱 新的雙胺二硫酚衍生物及其放射性錸或放射性锝復(fù)合物 ;含有放射性錸復(fù)合物及碘化罌粟油的肝癌治療組合物 ;以及制備肝癌治療組合物的試劑盒  
主分類號 C07C381/00(2006.01)I  
分類號 C07C381/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.3.19 KR 2001/13987  
申請(專利權(quán))人 財團法人SEOUL大學(xué)校產(chǎn)學(xué)協(xié)力財團  
發(fā)明(設(shè)計)人 鄭載民;金永周;李潤相;李東洙;鄭俊基;李明哲  
地址 韓國首爾  
頒證日  
國際申請 2002-03-08 PCT/KR2002/000404  
進入國家日期 2003.09.19  
專利代理機構(gòu) 中原信達知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 丁業(yè)平;王維玉  
國省代碼 韓國;KR  
主權(quán)項 一種通式2所示的雙胺二硫酚衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽: 其中: R2,R3,R8到R14獨立地為氫或具有C1到C5的低級烷基;R4和R5獨立地為氫或含C1到C5的低級烷基或者形成橋氧基(=O);R6和R7獨立地為氫或含C1到C5的低級烷基或者形成橋氧基(=O),其中R2到R14中至少一個為含C16到C24的高級烷基,而且R4到R7不能同時形成兩個橋氧基(=O); R1和R15獨立地為氫或者巰基保護基苯甲;,乙酰氨基甲基,二苯甲基,乙氨基羰基,叔-丁基,三苯甲基和乙;,或者R1和R15一起形成S-S鍵;和 n,o,p獨立地為1或2。  
摘要 本發(fā)明涉及一種新的雙胺二硫酚衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽;其放射性錸或放射性锝復(fù)合物;治療肝癌的組合物,其含有放射性錸復(fù)合物以及碘化罌粟油;以及用于治療肝癌的組合物的制備性試劑盒。在本發(fā)明的組合物中,雙胺二硫酚衍生物為新化合物,其中長鏈烷基引入雙胺二硫酚,能夠很容易地形成其放射性锝或放射性錸復(fù)合物并且導(dǎo)致與碘化罌粟油形成較強的范德華鍵。結(jié)果,在介質(zhì)碘化罌粟油中,復(fù)合物更加穩(wěn)定,從而使得本發(fā)明的組合物在通過肝動脈注射到肝癌組織時表現(xiàn)出較高的聚集率,從而能夠?qū)崿F(xiàn)有效治療肝癌。  
國際公布 2002-09-26 WO2002/074736 英  
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