| 公開(公告)號 | CN1894235A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申請(專利)號 | CN200480037931.3 |
| 申請日期 | 2004.12.13 |
| 專利名稱 | 用作由因子Ⅶa誘導(dǎo)的凝血因子Xa、IXa和凝血酶形成的抑制劑的N-(4-脒基芐基)-2-烷氧基-2-雜環(huán)基乙酰胺 |
| 主分類號 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/04(2006.01)I;C07D249/08(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;C07D209/48(2006.01)I;C07D263/32(2006.01)I;C07D235/16(2006.01)I;C07D213/76(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.19 EP 03104822.6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | L·C·戈比;K·格勒布克斯賓登;P·莫爾;U·奧布斯特 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-13 PCT/EP2004/014185 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.06.19 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 式(I)的化合物及其可藥用鹽：其中 A是選自吡唑基、三唑基、1-氧代-1，3-二氫-異吲哚基、1，3-二氧代-1，3-二氫-異吲哚基、唑基、苯并咪唑基、1，2，4-二唑-5-基和2-氧代-2H-吡啶基的雜環(huán)基，其中所述雜環(huán)基任選地用1-3個彼此獨(dú)立地選自C1-7烷基、C1-7烷氧基、鹵素、芳基、芳基-C1-7烷基、雜芳基-C1-7烷基、雜芳基、三-C1-7烷基-硅烷基-C1-7烷氧基-C1-7烷基、C1-7烷基-SO2-NH、芳基-C1-7烷基-SO2-NH、芳基-SO2-NH、C1-7烷基-CO-NH、芳基-C1-7烷基-CO-NH、芳基-CO-NH、芳基-NH、芳基-C1-7烷基-O-C1-7烷基、雜環(huán)基和雜芳基-NH的取代基取代， R1是C1-7烷基， R2是H或C1-7烷基， R3、R4和R5彼此獨(dú)立地選自下述基團(tuán)：氫、鹵素、氨基甲酰基-C1-7烷氧基、羧基-C1-7烷氧基、羧基-C1-7烷基-NH、C1-7烷氧基-CO-C1-7烷氧基、C1-7烷氧基-CO-C1-7烷基-NH、氨基甲酰基-C1-7烷基-NH、C1-7烷基-NH-CO-C1-7烷氧基、C1-7烷基-NH-CO-C1-7烷基-NH、芳基-NH-CO-C1-7烷氧基、芳基-NH-CO-C1-7烷基-NH、羧基-C1-7烷基-NH-CO-C1-7烷氧基、羧基-C1-7烷基-NH-CO-C1-7烷基-NH、C1-7烷氧基-CO-C1-7烷基-NH-CO-C1-7烷氧基、C1-7烷氧基-CO-C1-7烷基-NH-CO-C1-7烷基-NH、芳氧基、芳基-NH、芳基-NH-CO-NH、芳基-O-CO-NH、芳基-C1-7烷氧基、芳基-C1-7烷基-NH、芳基-C1-7烷基-NH-CO-NH、芳基-C1-7烷氧基-CO-NH、雜芳氧基、雜芳基-NH、雜芳基-NH-CO-NH、雜芳基-O-CO-NH、雜芳基-C1-7烷氧基、雜芳基-C1-7烷基-NH、雜芳基-C1-7烷基-NH-CO-NH、雜芳基-C1-7烷氧基-CO-NH、芳基-CO-NH、雜芳基-CO-NH、芳基-C1-7烷基-CO-NH、C1-7烷基-NH和雜芳基-C1-7烷基-CO-NH， R6是氫、羥基、芳基-C1-7烷氧基-羰基、芳基-羰基、或芳氧基-羰基，或 R5和R6鍵結(jié)在一起形成環(huán)且-R5-R6-是-O-或-NH-，其中 術(shù)語“芳基”意指苯基或萘基基團(tuán)，其可任選地被1-5個彼此獨(dú)立地選自下述的取代基取代：C2-7烯基、C2-7炔基、二氧代-C1-7亞烷基、鹵素、羥基、CN、CF3、NH2、N(H，C1-7烷基)、N(C1-7烷基)2、氨基羰基、羧基、NO2、C1-7烷氧基、硫代-C1-7烷氧基、C1-7烷基羰基、C1-7烷基碳酰氧基、C1-7烷氧基羰基、C1-7烷基-CO-NH、C1-7烷基-SO2-NH、氟代C1-7烷基、氟代C1-7烷氧基、C1-7烷氧基-羰基-C1-7烷氧基、羧基-C1-7烷氧基、氨基甲�；�-C1-7烷氧基、羥基-C1-7烷氧基、NH2-C1-7烷氧基、N(H，C1-7烷基)-C1-7烷氧基、N(C1-7烷基)2-C1-7烷氧基、芐氧基、芐氧基-C1-7烷氧基和C1-7烷基，其中C1-7烷基可任選地被鹵素、羥基、NH2、N(H，C1-7烷基)或N(C1-7烷基)2取代； 術(shù)語“雜芳基”意指芳族5-6元的單環(huán)或9-10元的雙環(huán)，其中包含1、2或3個選自氮、氧和/或硫的雜原子，并且所述雜芳基可任選地被1-5個彼此獨(dú)立地選自下述的取代基取代：C2-7烯基、C2-7炔基、二氧代-C1-7亞烷基、鹵素、羥基、CN、CF3、NH2、N(H，C1-7烷基)、N(C1-7烷基)2、氨基羰基、羧基、NO2、C1-7烷氧基、硫代-C1-7烷氧基、C1-7烷基羰基、C1-7烷基碳酰氧基、C1-7烷氧基羰基、C1-7烷基-CO-NH、C1-7烷基-SO2-NH、氟代C1-7烷基、氟代C1-7烷氧基、C1-7烷氧基-羰基-C1-7烷氧基、羧基-C1-7烷氧基、氨基甲�；�-C1-7烷氧基、羥基-C1-7烷氧基、NH2-C1-7烷氧基、N(H，C1-7烷基)-C1-7烷氧基、N(C1-7烷基)2-C1-7烷氧基、芐氧基、芐氧基-C1-7烷氧基和C1-7烷基，其中C1-7烷基可任選地被鹵素、羥基、NH2、N(H，C1-7烷基)或N(C1-7烷基)2取代； 術(shù)語“雜環(huán)基”意指芳族或非芳族的具有5-6個環(huán)元素的單環(huán)雜環(huán)或具有9-10個環(huán)元素的雙環(huán)雜環(huán)，其中包含1、2或3個選自氮、氧和硫的雜原子，并且所述雜環(huán)基可任選地被1-5個彼此獨(dú)立地選自下述基團(tuán)的取代基取代：C2-7烯基、C2-7炔基、二氧代-C1-7亞烷基、鹵素、羥基、CN、CF3、NH2、N(H，C1-7烷基)、N(C1-7烷基)2、氨基羰基、羧基、NO2、C1-7烷氧基、硫代-C1-7烷氧基、C1-7烷基羰基、C1-7烷基碳酰氧基、C1-7烷氧基羰基、C1-7烷基-CO-NH、C1-7烷基-SO2-NH、氟代C1-7烷基、氟代C1-7烷氧基、C1-7烷氧基-羰基-C1-7烷氧基、羧基-C1-7烷氧基、氨基甲�；�-C1-7烷氧基、羥基-C1-7烷氧基、NH2-C1-7烷氧基、N(H，C1-7烷基)-C1-7烷氧基、N(C1-7烷基)2-C1-7烷氧基、芐氧基、芐氧基-C1-7烷氧基和C1-7烷基，其中C1-7烷基可任選地被鹵素、羥基、NH2、N(H，C1-7烷基)或N(C1-7烷基)2取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新型的雜環(huán)基取代的式(I)的扁桃酸衍生物及其生理可接受鹽：∴其中R1-R6和A如說明書和權(quán)利要求書所定義。這些化合物抑制由因子VIIa和組織因子誘導(dǎo)的凝血因子Xa、IXa和凝血酶形成并且可用作藥物。 |
| 國際公布 | 2005-06-30 WO2005/058868 英 |
