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咪唑衍生物及其制備方法和其應用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 UCB股份有限公司/B·坎達;P·米歇爾;Y·凱內爾
公開(公告)號 CN1906160A  
公開(公告)日 2007.01.31  
申請(專利)號 CN200480041146.5  
申請日期 2004.11.29  
專利名稱 咪唑衍生物及其制備方法和其應用  
主分類號 C07D207/26(2006.01)I  
分類號 C07D207/26(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D403/08(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2003.12.2 EP 03027614.1  
申請(專利權)人 UCB股份有限公司  
發(fā)明(設計)人 B·坎達;P·米歇爾;Y·凱內爾  
地址 比利時布魯塞爾  
頒證日  
國際申請 2004-11-29 PCT/EP2004/013516  
進入國家日期 2006.07.31  
專利代理機構 上海專利商標事務所有限公司  
代理人 余 穎  
國省代碼 比利時;BE  
主權項 一種通式I的化合物、它們的異構體、幾何異構體(包括順式和反式,Z和E異構體)、對映體、非對映異構體及其混合物(包括所有可能的立體異構體混合物)或其藥學上可接受的鹽, 式中 R1是氫、C1-20烷基、C3-8環(huán)烷基、鹵素、羥基、烷氧基、芳氧基、酯、酰氨基、氰基、硝基、氨基、胍、氨基衍生物、烷硫基、芳硫基、烷磺酰基、芳磺酰基、烷亞硫;、芳亞硫;、芳基或雜環(huán); R2是氫、C1-20烷基、烷氧基、氨基、鹵素、羥基、酯、酰氨基、硝基、氨基甲酸酯、氰基或芳基; R3是氫、C1-20烷基、烷氧基、氨基、鹵素、羥基、酯、酰氨基、硝基、氨基甲酸酯、氰基或芳基; 或R2和R3可與咪唑環(huán)一起形成如下的1H-苯并咪唑環(huán) R4是氫、C1-20烷基、C2-12鏈烯基、C2-12炔基、芳基、疊氮基、烷氧基羰基氨基、芳磺酰氧基或雜環(huán); R4a是氫或C1-20烷基; 或R4和R4a一起形成C3-8環(huán)烷基; R5是氫; 或R4、R4a和R5可與2-氧-1-吡咯烷一起形成如下的1,3-二氫-2H-吲哚-2-酮環(huán) R6是氫或C1-20烷基; R7是氫; 或R6和R7連接在一起形成一C3-6環(huán)烷基; R8是氫、鹵素、硝基、氰基、C1-20烷基或烷氧基; R9是氫、C1-20烷基、鹵素、羥基、烷氧基、芳氧基、酯、酰氨基、氰基、硝基、氨基、氨基衍生物、烷硫基、芳硫基、烷磺;、芳磺;、烷亞硫酰基或芳亞硫; R10是氫、C1-20烷基、鹵素、羥基、烷氧基、芳氧基、酯、酰氨基、氰基、硝基、氨基、氨基衍生物、烷硫基、芳硫基、烷磺;、芳磺;⑼閬喠蝓;蚍紒喠蝓;; R11是氫、鹵素、硝基、氰基、C1-20烷基或烷氧基; R12是氫或鹵素; R13是氫、硝基、鹵素、雜環(huán)、氨基、芳基,由鹵素取代或未取代的C1-20烷基,或由鹵素取代或未取代的烷氧基; R14是氫、C1-20烷基或鹵素; R15是氫、C1-20烷基或鹵素; 但必須,R4不同于氫,當代表一通式表示的基團  
摘要 本發(fā)明涉及通式(I)的咪唑衍生物及其制備方法以及含有它們的藥物組合物和它們作為藥物的應用。  
國際公布 2005-06-16 WO2005/054188 英  
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