公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1913892A
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公開(kāi)(公告)日
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2007.02.14
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200480041609.8
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申請(qǐng)日期
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2004.12.15
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專利名稱
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藥物組合物及聯(lián)合藥物
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主分類號(hào)
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A61K31/4375(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/4375(2006.01)I;A61K31/366(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/397(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K31/22(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.12.17 JP 420083/2003
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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大日本住友制藥株式會(huì)社
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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木野孝一;庵谷勝久
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地址
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日本大阪府
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2004-12-15 PCT/JP2004/019159
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.08.11
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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劉 玥
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國(guó)省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項(xiàng)
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一種用于治療高脂血癥或動(dòng)脈硬化的藥物,該藥物包含: [A]3-羥基-3-甲基戊二酰基輔酶A還原酶抑制劑或其前藥或其藥學(xué)上可接受的鹽和/或依澤替米貝或其前藥或其藥學(xué)上可接受的鹽;和 [B]下式(1)的化合物或其前藥或其藥學(xué)上可接受的鹽: 其中 A環(huán)為取代或未取代的吡啶環(huán); Y為取代或未取代的烷基、取代或未取代的環(huán)烷基或取代或未取代的芳基; R1為氫原子、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基或取代或未取代的環(huán)烷基; R2為氫原子或低級(jí)烷基; R3為低級(jí)烷基; Z為下式1)或2)所表示的基團(tuán): 1)-D1-Q 其中D1為化學(xué)鍵或具有1-8個(gè)碳原子并任選含有不飽和鍵的二價(jià)烴基,Q為羥基、羧基、取代或未取代的雜芳基或下式基團(tuán):-NR4R5,其中R4和R5獨(dú)立地為氫原子、低級(jí)烷氧基-取代或未取代的低級(jí)烷基、環(huán)烷基或芳烷基,或者R4和R5可相互結(jié)合,并與它們所連接的相鄰氮原子一起形成具有4-8個(gè)環(huán)碳原子的飽和環(huán)狀氨基,該飽和環(huán)狀氨基的環(huán)中還任選含有1個(gè)-NR8-或1個(gè)氧原子,其中R8為氫原子、取代或未取代的低級(jí)烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的芐基或低級(jí)烷氧基羰基,前提條件是當(dāng)Q為取代或未取代的雜芳基時(shí),則D1不為化學(xué)鍵,或者 2)-D2-M-E-W 其中D2為化學(xué)鍵或具有1-8個(gè)碳原子并任選含有不飽和鍵的二價(jià)烴基,M為氧原子、硫原子、亞磺;、磺;蛳率交鶊F(tuán):-NHC(=O)-、-C(=O)NH-或-NR6-,其中R6為氫原子或低級(jí)烷基,E為化學(xué)鍵或具有1-8個(gè)碳原子并任選含有不飽和鍵的二價(jià)烴基,W為羥基、羧基、取代或未取代的雜芳基或下式基團(tuán):-NR4R5,其中R4和R5如上定義,前提條件是當(dāng)W為羥基、羧基或式-NR4R5基團(tuán)時(shí),則E不為化學(xué)鍵。
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摘要
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對(duì)于使用當(dāng)前治療藥而不能令人滿意地將血液膽固醇水平降到治療目標(biāo)水平的患者、特別是冠心病患者來(lái)說(shuō),無(wú)論是使用含有(A)3-羥基-3-甲基戊二;o酶A還原酶抑制劑或其鹽和/或依澤替米貝或其前藥或其鹽以及(B)由通式(1)所示的化合物及其鹽的組合物,還是通過(guò)同時(shí)給予組分(A)和(B)來(lái)治療高脂血癥或動(dòng)脈硬化,都是有效的。(1)(其中A為取代或未取代的吡啶環(huán);Y為取代或未取代的芳基等;R1為氫、取代或未取代的烷基等;R2為氫或低級(jí)烷基;R3為低級(jí)烷基;Z為羥基、氨基等)。
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國(guó)際公布
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2005-06-30 WO2005/058316 日
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