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新的噠嗪酮類化合物及其制備方法與應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 中國人民解放軍第二軍醫(yī)大學(xué)/吳秋業(yè);黃曉瑾;范頌杰;季玉峰;蔡靈芝;趙慶杰;許勇;趙惠清;徐建明;胡宏崗;宋琰
公開(公告)號 CN1923832A  
公開(公告)日 2007.03.07  
申請(專利)號 CN200610031072.8  
申請日期 2006.09.13  
專利名稱 新的噠嗪酮類化合物及其制備方法與應(yīng)用  
主分類號 C07D403/12(2006.01)I  
分類號 C07D403/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D411/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D491/113(2006.01)I;C07D471/10(2006.01)I;C07D237/04(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 中國人民解放軍第二軍醫(yī)大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 吳秋業(yè);黃曉瑾;范頌杰;季玉峰;蔡靈芝;趙慶杰;許 勇;趙惠清;徐建明;胡宏崗;宋 琰  
地址 200433上海市翔殷路800號  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海德昭知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 丁振英  
國省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 一類噠嗪酮類化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽,其結(jié)構(gòu)如通式所示: 式中, M,為氫或甲基; R,選自i或ii: i雜環(huán)或取代雜環(huán) 雜環(huán),為常見的五元、六元、或七元雜環(huán),可以是哌啶、哌嗪、嗎啉、四氫噻啶、四氫喹啉、八氫喹啉、四氫異喹啉、八氫異喹啉、四氫噻唑、四氫噁唑、四氫吡咯、苯并吡咯、己內(nèi)胺, 取代雜環(huán),取代基可位于雜環(huán)的各個位置,可以是單取代,也可以是多取代,取代基選自a、b、c、d或e: a.鹵素,如:F、CI、Br、I; b.雜環(huán)或取代雜環(huán),雜環(huán)為常見的五元或六元雜環(huán),可以是哌啶、嘧啶、丙內(nèi)酰胺,雜環(huán)上取代基可位于雜環(huán)的各個位置,可以是單取代,也可以是多取代,取代基為(a)鹵素,F(xiàn)、CI、Br、I;或(b)1~6個碳原子的直鏈或支鏈烷基;或(C)氰基、硝基、三氟甲基,三氯甲基、三氟甲氧基、苯甲;、甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、異丁氧基、叔丁氧基、仲丁氧基、胺基; c.帶雜環(huán)或取代雜環(huán)的1~4個碳原子的脂肪鏈,可以是吡啶乙基、苯丙烯基、呋喃甲;、四氫呋喃甲;,雜環(huán)上的取代基為(a)鹵素,F(xiàn)、CI、Br、I;或(b)1~6個碳原子的直鏈或支鏈烷基;或(C)氰基、硝基、三氟甲基,三氯甲基、三氟甲氧基、苯甲;、甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、異丁氧基、叔丁氧基、仲丁氧基、胺基; d.取代苯基,取代基可位于苯環(huán)的各個位置,可以是單取代,也可以是多取代,取代基為(a)鹵素,F(xiàn)、CI、Br、I;或(b)1~6個碳原子的直鏈或支鏈烷基;或(C)氰基、硝基、三氟甲基,三氯甲基、三氟甲氧基、苯甲;、甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、異丁氧基、叔丁氧基、仲丁氧基、胺基; e.帶苯環(huán)或取代苯環(huán)的1~4個碳原子的脂肪鏈,可以是苯乙基、苯異丙基、對甲基苯乙基、取代氟,氯的苯乙基、二苯甲基;取代基為(a)鹵素,F(xiàn)、CI、Br、I;或(b)1~6個碳原子的直鏈或支鏈烷基;或(C)氰基、硝基、三氟甲基,三氯甲基、三氟甲氧基、苯甲;⒓籽趸、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、異丁氧基、叔丁氧基、仲丁氧基、胺基; ii取代氨基 取代氨基,是單取代氨基或二取代氨基,取代基選自上述的b、c、d或e。  
摘要 本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域,具體涉及一類具有以下化學(xué)結(jié)構(gòu)通式的新的噠嗪酮類抗血小板化合物以及制備方法與應(yīng)用。通式中:R基團(tuán)代表(1)雜環(huán)或取代雜環(huán);(2)取代氨基;M基團(tuán)代表甲基或氫。本發(fā)明的化合物對具有很好的抗血小板聚集活性,絕大多數(shù)化合物對所選血小板聚集的體外抑制活性均強(qiáng)于MCI-154。本發(fā)明化合物可用于制備抗血小板聚集的藥物組合物。  
國際公布  
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