| 公開(公告)號 | CN1315818C |
| 公開(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申請(專利)號 | CN200510012673.X |
| 申請日期 | 2005.07.11 |
| 專利名稱 | 一種雷尼替丁堿及其鹽酸鹽的合成方法 |
| 主分類號 | C07D307/52(2006.01)I |
| 分類號 | C07D307/52(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 石藥集團(tuán)中諾藥業(yè)(石家莊)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 李 勇;王 忠;王月輝;張士文;梁平珍;劉光宇 |
| 地址 | 050041河北省石家莊市豐收路47號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 石家莊匯科專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 王 琪;周大偉 |
| 國省代碼 | 河北;13 |
| 主權(quán)項 | 一種雷尼替丁堿的合成方法，它是由2-[[[5-(二甲氨基)甲基-2-呋喃基]甲基]硫代]乙胺與1-甲硫基-1-甲胺基-2-硝基乙烯直接在水相中反應(yīng)并結(jié)晶析出雷尼替丁堿，其特征在于：將摩爾比為1.04∶1的2-[[[5-(二甲氨基)甲基-2-呋喃基]甲基]硫代]乙胺與1-甲硫基-1-甲胺基-2-硝基乙烯加入水中，升溫至48-52℃，于真空度0.02～0.05Mpa反應(yīng)4.5小時，反應(yīng)完畢降溫，用10％氫氧化鈉溶液調(diào)pH＝11.0-11.4，抽濾，濾液降溫至0～2℃，結(jié)晶12小時，離心甩濾，用純化水漂洗濾餅，得雷尼替丁堿濕品。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種工藝簡單、減少有機(jī)溶劑使用、成本低、易于工業(yè)化生產(chǎn)的雷尼替丁堿和鹽酸雷尼替丁的合成方法。其特征在于：它是由2-[[[5-(二甲氨基)甲基-2-呋喃基]甲基]硫代]乙胺與1-甲硫基-1-甲胺基-2-硝基乙烯直接在水相中反應(yīng)并結(jié)晶析出雷尼替丁堿。合成方法包括：將摩爾比為1.04∶1的2-[[[5-(二甲氨基)甲基-2-呋喃基]甲基]硫代]乙胺與1-甲硫基-1-甲胺基-2-硝基乙烯加入水中，升溫至48-52℃，于真空度0.02～0.05MPa反應(yīng)4.5小時，反應(yīng)完畢降溫，用10％氫氧化鈉溶液調(diào)pH＝11.0-11.4，抽濾，濾液降溫至0～2℃，結(jié)晶12小時，離心甩濾，用純化水漂洗濾餅，得雷尼替丁堿濕品；將雷尼替丁堿溶于乙醇中與鹽酸反應(yīng)，制備得到鹽酸雷尼替丁，產(chǎn)品符合歐洲藥典標(biāo)準(zhǔn)。 |
| 國際公布 |
