| 公開(公告)號 | CN1586625A |
| 公開(公告)日 | 2005.03.02 |
| 申請(專利)號 | CN200410053052.1 |
| 申請日期 | 2004.07.21 |
| 專利名稱 | 用于腫瘤顯像和治療的聯(lián)合物及其制備方法 |
| 主分類號 | A61K51/00 |
| 分類號 | A61K51/00;A61K51/06;A61P35/00;//A61K103∶00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 上海第二醫(yī)科大學(xué)附屬瑞金醫(yī)院 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 李培勇;朱以華 |
| 地址 | 200025上海市盧灣區(qū)瑞金二路197號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海翼勝專利事務(wù)所 |
| 代理人 | 曾人泉;翟羽 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種用于腫瘤顯像和治療的聯(lián)合物，其特征在于該聯(lián)合物為PAMAM—多肽—核素聯(lián)合物，并用聚乙二醇等進(jìn)行表面修飾，它的通式可表示為{(R)*(P)n*(M)x}-W式中的：R為放射性核素，可為99mTc，188Re，90Y，177Lu，166Ho，153Sm，111In，186Re等金屬核素及131I中的一種或一種以上的組合；常用的組合物有：177Lu與188Re或90Y組合，99mTc與90Y組合；P為聚酰胺-胺型樹狀聚合物，表面可為羥基；羧基或氨基(PAMAM)；n為1～10；(P)n代表第1～10代的聚酰胺-胺型樹狀聚合物，最佳選用4～6代，也可為其它代數(shù)；(R)*(P)n表示第1～10代的PAMAM和放射性核素連接；M為能與腫瘤，特別為神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤受體選擇性結(jié)合的多肽：1)針對生長抑素受體的可為[亮氨酸，D-色氨酸，酪氨酸]-生長抑素，2)針對血管活性腸多肽(VIP)受體的為血管活性腸多肽，3)針對膽囊收縮素(CCK)受體的為膽囊收縮素，4)針對蛙皮素受體(bombesin)的蛙皮素5)針對胃泌激素釋放多肽(GRP)受體的胃泌激素釋放多肽6)胰高血糖素樣多肽(GLP)受體的胰高血糖素樣多肽7)神經(jīng)多肽Y(NPY)受體的神經(jīng)多肽Y8)針對腫瘤新生血管整合素的多肽(RGD)x大于或等于2；(P)n*(M)x，表示第1～10代PAMAM中的某一代PAMAM上同時(shí)連接2個(gè)以上能與神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤受體選擇性結(jié)合的多肽M；W為聚乙二醇、明膠或殼聚糖等多聚物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種用于腫瘤顯像和治療的聯(lián)合物及其制備方法，系選用聚酰胺-胺型樹狀聚合物(PAMAM)為核心，連接一種以上能與腫瘤細(xì)胞受體選擇性結(jié)合的多肽和1個(gè)或1個(gè)以上核素的PAMAM—多肽—核素聯(lián)合物，其表面用聚乙二醇進(jìn)行修飾，它的通式為{(R)*(P)n*(M)x}-W，這種聯(lián)合物可用于腫瘤特別是神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤的診斷和治療，能大大提高對腫瘤的診治效果。 |
| 國際公布 |
