公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1884266A
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公開(kāi)(公告)日
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2006.12.27
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN200610011026.1
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申請(qǐng)日期
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2006.07.06
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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芳環(huán)和雜環(huán)酰甲基咪唑鹽類(lèi)化合物及其制備方法
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D233/60(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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C07D233/60(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/4174(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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云南大學(xué);昆明醫(yī)學(xué)院
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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張洪彬;羊曉東;卿 晨;李 良;劉建平
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地址
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650091云南省昆明市五華區(qū)翠湖北路2號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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昆明正原專(zhuān)利代理有限責(zé)任公司
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代理人
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陳 左
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國(guó)省代碼
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云南;53
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主權(quán)項(xiàng)
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具有下述結(jié)構(gòu)通式為(I)的芳環(huán)和雜環(huán)酰甲基咪唑鹽類(lèi)化合物:R=芳基,烷基R1,R2=H,芳基,烷基R3=H,芳基,烷基X=Cl,Br,I,OHY=CH,N,O,S。
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摘要
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本發(fā)明涉及新穎的芳環(huán)和雜環(huán)酰甲基咪唑鹽類(lèi)化合物,其制備方法,以該化合物為活性成分的藥物組合物在抗癌方面的應(yīng)用。用上述結(jié)構(gòu)通式(I)表示:本發(fā)明以乙二醛或二取代鄰二酮、醛、芳胺或烷胺為原料,先制備得到1-位芳基或烷基取代咪唑,再與芳環(huán)或雜環(huán)酰甲基鹵代物反應(yīng),合成得到一系列芳環(huán)和雜環(huán)酰甲基咪唑鹽類(lèi)化合物,經(jīng)體外抗癌活性篩選以及構(gòu)效關(guān)系研究,發(fā)現(xiàn)1-位和3-位取代的芳環(huán)或雜環(huán)同時(shí)帶有供電子基團(tuán)時(shí)的咪唑鹽類(lèi)化合物,具有非常好的抗癌活性。
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國(guó)際公布
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