| 公開(公告)號 | CN1303991C |
| 公開(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申請(專利)號 | CN99806155.7 |
| 申請日期 | 1999.05.10 |
| 專利名稱 | γ-氨基丁酸衍生物的穩(wěn)定藥物制劑和其制備方法 |
| 主分類號 | A61K31/195(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/195(2006.01)I;A61K47/18(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61K9/16(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.5.15 JP 133113/98 |
| 申請(專利權(quán))人 | 沃尼爾·朗伯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 青松晃 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 1999-05-10 PCT/US1999/010190 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2000.11.14 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐偉杰 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | α-氨基酸用于穩(wěn)定含4-氨基-3-取代的-丁酸衍生物的藥物制劑的用途，該4-氨基-3-取代的-丁酸衍生物具有以下通式： 其中， R1為氫原子、羥基、甲基或乙基； R2為選自下述的一價(jià)基團(tuán)： 直鏈或支鏈的3-8個(gè)碳原子的烷基； 直鏈或支鏈的3-8個(gè)碳原子的烯基； 直鏈或支鏈的3-8個(gè)碳原子的烷基，該基團(tuán)可被下述取代基單或二取代：鹵原子、三氟甲基、羥基、烷氧基、烷硫基、氨基、硝基、氧代基團(tuán)、羧基或烷氧羰基； 3-8個(gè)碳原子的環(huán)烷基； 3-8個(gè)碳原子的環(huán)烷基，該基團(tuán)可被下述取代基單、二或三取代：鹵原子、三氟甲基、羥基、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基、硝基、氧代基團(tuán)、羧基或烷氧羰基； 由苯環(huán)與4-8個(gè)碳原子的環(huán)烷基進(jìn)行鄰位稠合而形成的稠環(huán)基團(tuán)； 由苯環(huán)與4-8個(gè)碳原子的環(huán)烷基進(jìn)行鄰位稠合而形成的稠環(huán)基團(tuán)，其中，所述的苯環(huán)可被下述取代基單、二或三取代：鹵原子、三氟甲基、羥基、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基、硝基、氧代基團(tuán)、羧基或烷氧羰基； 由苯環(huán)與5-8個(gè)碳原子的環(huán)烯基或5-8個(gè)碳原子的環(huán)二烯基進(jìn)行鄰位稠合而形成的稠環(huán)基團(tuán)； 由苯環(huán)與5-8個(gè)碳原子的環(huán)烯基或5-8個(gè)碳原子的環(huán)二烯基進(jìn)行鄰位稠合而形成的稠環(huán)基團(tuán)，其中，所述的苯環(huán)可被下述取代基單、二或三取代：鹵原子、三氟甲基、羥基、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基、硝基、氧代基團(tuán)、羧基或烷氧羰基； 烷基環(huán)烷基，其中，所述的環(huán)烷基具有3-8個(gè)碳原子，并與具有1-4個(gè)碳原子的選擇性地被-O-、-S-或-SS-中斷的亞烷基相連； 烷基環(huán)烷基，其中，所述的環(huán)烷基具有3-8個(gè)碳原子，并與具有1-4個(gè)碳原子的選擇性地被-O-、-S-或-SS-中斷的亞烷基相連，并且，所述的環(huán)烷基可被下述取代基單、二或三取代：鹵原子、三氟甲基、羥基、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基、硝基、氧代基團(tuán)、羧基或烷氧羰基； 5-8個(gè)碳原子的環(huán)烷基，其中，亞甲基基團(tuán)之一(-CH2-)被下述基團(tuán)代替：-O-、-NH-、-S-、-SO-或-S(O)2-； 5-8個(gè)碳原子的環(huán)烷基，其中，亞甲基基團(tuán)之一(-CH2-)被下述基團(tuán)代替：-O-、-NH-、-S-、-SO-或-S(O)2-，并且，未取代的一個(gè)或二個(gè)亞甲基基團(tuán)被下述取代基單或二取代：鹵原子、三氟甲基、羥基、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基、硝基、氧代基團(tuán)、羧基或烷氧羰基； 5-8個(gè)碳原子的環(huán)烯基或環(huán)二烯基，其中，在所述環(huán)烯基環(huán)或環(huán)二烯基環(huán)中的亞甲基基團(tuán)之一(-CH2-)被下述基團(tuán)代替：-O-、-NH-、＝N-、-S-、-SO-或-S(O)2-； 5-8個(gè)碳原子的環(huán)烯基或環(huán)二烯基，其中，在所述環(huán)烯基環(huán)或環(huán)二烯基環(huán)中的亞甲基基團(tuán)之一(-CH2-)被下述基團(tuán)代替：-O-、-NH-、＝N-、-S-、-SO-或-S(O)2-，并且，未取代的一個(gè)或二個(gè)亞甲基基團(tuán)(-CH2-)被下述取代基單或二取代：鹵原子、三氟甲基、羥基、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基、硝基、氧代基團(tuán)、羧基或烷氧羰基； 由苯環(huán)與5-8個(gè)碳原子的環(huán)烷基進(jìn)行鄰位稠合而形成的稠環(huán)基團(tuán)，其中，亞甲基基團(tuán)之一(-CH2-)被下述基團(tuán)代替：-O-、-NH-、-S-、-SO-或-S(O)2-； 由苯環(huán)與5-8個(gè)碳原子的環(huán)烷基進(jìn)行鄰位稠合而形成的稠環(huán)基團(tuán)，其中，亞甲基基團(tuán)之一(-CH2-)被下述基團(tuán)代替：-O-、-NH-、-S-、-SO-或-S(O)2-，并且，所述的苯基被下述取代基單或二取代：鹵原子、三氟甲基、羥基、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基、硝基、氧代基團(tuán)、羧基或烷氧羰基； 由苯環(huán)與5-8個(gè)碳原子的環(huán)烯基或環(huán)二烯基進(jìn)行鄰位稠合而形成的稠環(huán)基團(tuán)，其中，在所述環(huán)烯基環(huán)或環(huán)二烯基環(huán)上的亞甲基基團(tuán)之一(-CH2-)被下述基團(tuán)代替：-O-、-NH-、＝N-、-S-、-SO-或-S(O)2-； 由苯環(huán)與5-8個(gè)碳原子的環(huán)烯基或環(huán)二烯基進(jìn)行鄰位稠合而形成的稠環(huán)基團(tuán)，其中，在所述環(huán)烯基環(huán)或環(huán)二烯基環(huán)上的亞甲基基團(tuán)之一(-CH2-)被下述基團(tuán)代替：-O-、-NH-、＝N-、-S-、-SO-或-S(O)2-，并且，所述的苯基被下述取代基單或二取代：鹵原子、三氟甲基、羥基、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基、硝基、氧代基團(tuán)、羧基或烷氧羰基； 烷基環(huán)烷基，其中，所述的環(huán)烷基具有5-8個(gè)碳原子，并與具有1-4個(gè)碳原子且選擇性地被-O-、-S-或-SS-中斷的亞烷基相連，其中，在所述環(huán)烷基環(huán)上的亞甲基基團(tuán)之一(-CH2-)被下述基團(tuán)代替：-O-、-NH-、-S-、-SO-或-S(O)2-； 烷基環(huán)烷基，其中，所述的環(huán)烷基具有5-8個(gè)碳原子，并與具有1-4個(gè)碳原子且選擇性地被-O-、-S-或-SS-中斷的亞烷基相連，其中，在所述環(huán)烷基環(huán)上的亞甲基基團(tuán)之一(-CH2-)被下述基團(tuán)代替：-O-、-NH-、-S-、-SO-或-S(O)2-，未取代的一個(gè)或兩上亞烷基(-CH2-)可被下述取代基單、二或三取代：鹵原子、三氟甲基、羥基、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基、硝基、氧代基團(tuán)、羧基或烷氧羰基； 苯基或萘基； 被亞甲二氧基取代的苯基； 苯基或萘基，其可被下述取代基單、二或三取代：鹵原子、三氟甲基、羥基、烷基、烷氧基、氨基、硝基、羧基、苯氧基、苯基甲氧基，苯基甲氧基，其中，所述的苯環(huán)被下述取代基單取代：鹵原子、三氟甲基、烷氧基、氨基、硝基、羧基或烷氧羰基，在環(huán)烷基環(huán)上具有5-8個(gè)碳原子的環(huán)烷基甲氧基 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了4-氨基-3-取代的-丁酸衍生物的穩(wěn)定的藥物制劑，其可通過摻入作為穩(wěn)定劑的氨基酸獲得。 |
| 國際公布 | 1999-11-25 WO1999/059573 英 |
