公開(公告)號(hào)
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CN1968705A
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公開(公告)日
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2007.05.23
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580020341.4
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申請(qǐng)日期
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2005.05.17
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專利名稱
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碳硼烷基卟啉及其應(yīng)用
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主分類號(hào)
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A61K31/69(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/69(2006.01)I;C07F5/05(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.5.20 US 10/848,741
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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布魯克哈文科學(xué)協(xié)會(huì)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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吳海濤;米希科·繆拉
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地址
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美國(guó)紐約州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-05-17 PCT/US2005/017358
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.12.20
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京康信知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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章社杲
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種化合物,其化學(xué)式為 其中: Y1、Y2、Y3和Y4獨(dú)立地位于苯環(huán)上的鄰位、間位、或?qū)ξ唬⑶要?dú)立地為氫、烷基、環(huán)烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基、雜芳基,或者用1至4個(gè)親水基團(tuán)取代的烷基、環(huán)烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基、或雜芳基基團(tuán),其中所述親水基團(tuán)選自羥基、烷氧基、-C(O)OR5、-SOR6、-SO2R6、硝基、酰氨基、脲基、氨基甲酸基、-SR7、-NR8R9或聚環(huán)氧烷;或者由以下化學(xué)式表示的取代基: —X—(CR1R2)r—Z (2) 條件是Y1、Y2、Y3和Y4至少一個(gè)表示化學(xué)式(2); X為氧或硫; R1、R2、R5、R6、R7、R8和R9獨(dú)立地選自氫和C1至C4的烷基; Z為碳硼烷簇合物,其在籠狀結(jié)構(gòu)中包含至少兩個(gè)碳原子和至少三個(gè)硼原子、或至少一個(gè)碳原子和至少五個(gè)硼院子; r為0或1至20的整數(shù); W1、W2、W3和W4為獨(dú)立地選自羥基、烷氧基、-C(O)OR5、-SOR6、-SO2R6、硝基、酰氨基、脲基、氨基甲酸基、-SR7、-NR8R9或聚環(huán)氧烷的親水性基團(tuán); a、b、c和d獨(dú)立地表示1至4的整數(shù); m、n、p和q獨(dú)立地是0或1至4的整數(shù); 條件是m、n、p和q中的至少一個(gè)不是零,并且總和a+m、b+n、c+p、以及d+q各自獨(dú)立地是1至5的整數(shù);以及 M為:兩個(gè)氫離子;一個(gè)單價(jià)金屬離子;兩個(gè)單價(jià)金屬離子;二價(jià)金屬離子;三價(jià)金屬離子;四價(jià)金屬離子;五價(jià)金屬離子;六價(jià)金屬離子;放射性金屬離子,用于放射性同位素介導(dǎo)的放射治療或者可以通過單光子發(fā)射計(jì)算機(jī)斷層顯像(SPECT)或正電子發(fā)射斷層顯像(PET)可成像;通過磁共振成像(MRI)可檢測(cè)到的順磁性金屬離子;適用于硼中子俘獲治療(BNCT)或光動(dòng)力療法(PDT)的金屬離子;或者其組合;其中衍生自一個(gè)單價(jià)金屬離子的卟啉金屬絡(luò)合物是由抗衡陽(yáng)離子來平衡電荷,而衍生自三價(jià)、四價(jià)、五價(jià)、六價(jià)金屬離子的卟啉金屬絡(luò)合物是由適當(dāng)數(shù)目的抗衡陰離子、抗衡二價(jià)陰離子或抗衡三價(jià)陰離子來平衡電荷。
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摘要
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本發(fā)明涉及低毒性的含硼化合物及其在腫瘤的治療、觀察和診斷中的使用方法。更具體地說,本發(fā)明涉及到低毒性含碳硼烷5,10,15,20-四苯基卟啉化合物,特別是其在硼中子俘獲治療(BNCT)和光動(dòng)力療法(PDT)用于治療大腦、頭部和頸部及其周圍組織中的腫瘤時(shí)的應(yīng)用方法。本發(fā)明還涉及這些含硼四苯基卟啉化合物在腫瘤成像和/或治療方法如MRI、SPECT或PET中的應(yīng)用。
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國(guó)際公布
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2006-08-24 WO2006/088476 英
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