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同載酪氨酸激酶抑制劑及磷酸肌醇3-激酶抑制劑的抗癌組合物

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101045035A  
公開(kāi)(公告)日 2007.10.03  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200710200448.8  
申請(qǐng)日期 2007.04.12  
專(zhuān)利名稱(chēng) 同載氨酸激酶抑制劑及磷酸肌醇3-激酶抑制劑的抗癌組合物  
主分類(lèi)號(hào) A61K9/10(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) A61K9/10(2006.01)I;A61K47/38(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/10(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 濟(jì)南康泉醫(yī)藥科技有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 劉玉燕;張紅軍;俞建江  
地址 250100山東省濟(jì)南市華能路19號(hào)留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園2號(hào)樓206室  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)  
代理人  
國(guó)省代碼 山東;37  
主權(quán)項(xiàng) 一種同載酪氨酸激酶抑制劑及磷酸肌醇3-激酶抑制劑的抗癌組合物,其特征在于抗癌組合物為緩釋注射劑,由以下成分組成: (A)緩釋微球,包括: 抗癌有效成分0.5-70% 緩釋輔料30-99% 助懸劑0.0-30% 以上為重量百分比 和 (B)溶媒,為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。 其中, 抗癌有效成分為酪氨酸激酶抑制劑和/或磷酸肌醇3-激酶抑制劑; 助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時(shí)),選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合。  
摘要 一種含酪氨酸激酶抑制劑及磷酸肌醇3-激酶抑制劑的抗癌組合物為緩釋注射劑,由緩釋微球和溶媒組成。其中緩釋微球包括抗癌有效成分和緩釋輔料,溶媒為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時(shí)),選自羧甲基纖維素鈉等;抗癌有效成分為酪氨酸激酶抑制劑和/或選自UCN-02、UCN-01等磷酸肌醇3-激酶抑制劑的組合;緩釋輔料選自p(LAEG-EOP)、p(DAPG-EOP)等聚磷酸酯共聚物或聚磷酸酯與聚乳酸、聚苯丙生、雙脂肪酸與癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚體-癸二酸)或聚(富馬酸-癸二酸)的共聚或共混物;抗癌組合物還制成緩釋植入劑,瘤內(nèi)或瘤周注射或放置可維持有效藥物濃度達(dá)40天以上,還能夠明顯降低藥物的全身反應(yīng),并選擇性地增強(qiáng)化療及放療等非手術(shù)療法的治療效果。  
國(guó)際公布  
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