公開(公告)號
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CN101087788A
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公開(公告)日
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2007.12.12
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申請(專利)號
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CN200580044460.3
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申請日期
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2005.12.19
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專利名稱
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喹啉衍生物、其應(yīng)用、制備以及包含該化合物的藥物
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主分類號
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C07D471/04(2006.01)I
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分類號
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C07D471/04(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.12.22 DE 102004063223.5;2005.1.7 US 60/641,733
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申請(專利權(quán))人
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拜耳先靈醫(yī)藥股份有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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W·施韋德;S·雅羅赫;B·巴德爾;R·希利格;A·特爾拉克;D·措普夫
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地址
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德國柏林
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頒證日
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國際申請
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2005-12-19 PCT/EP2005/013955
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進入國家日期
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2007.06.22
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專利代理機構(gòu)
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永新專利商標代理有限公司
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代理人
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過曉東
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項
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通式A的喹啉衍生物: 其中 A選自以下組中:-C6-C12-芳基、-C5-C18-雜芳基、-C3-C12-環(huán)烷基以及-C3-C12-雜環(huán)烷基, R1和R2相同或不同,并且在一個或多個位置處相互獨立地選自以下組中:氫、羥基、鹵素、硝基、氰基、-C1-C6-烷基、-C1-C4-羥基烷基、-C2-C6-烯基、-C2-C6-炔基、-C3-C10-環(huán)烷基、-C3-C12-雜環(huán)烷基、-C6-C12-芳基、-C5-C18-雜芳基、-C1-C6-烷氧基、-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基、-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、-(CH2)n-C6-C12-芳基、-(CH2)n-C5-C18-雜芳基、-(CH2)n-C3-C10-環(huán)烷基、-(CH2)n-C3-C12-雜環(huán)烷基、-亞苯基-(CH2)p-R6、-(CH2)pPO3(R6)2、-(CH2)p-NR5R6、-(CH2)p-NR4COR5、-(CH2)p-NR4CSR5、-(CH2)p-NR4S(O)R5、-(CH2)p-NR4S(O)2R5、-(CH2)p-NR4CONR5R6、-(CH2)p-NR4COOR5、-(CH2)p-NR4C(NH)NR5R6、-(CH2)p-NR4CSNR5R6、-(CH2)p-NR4S(O)NR5R6、-(CH2)p-NR4S(O)2NR5R6、-(CH2)p-COR5、-(CH2)p-CSR5、-(CH2)p-S(O)R5、-(CH2)p-S(O)(NH)R5、-(CH2)p-S(O)2R5、-(CH2)p-S(O)2NR5R6、-(CH2)p-SO2OR5、-(CH2)p-CO2R5、-(CH2)p-CONR5R6、-(CH2)p-CSNR5R6、-OR5、-(CH2)p-SR5以及-CR5(OH)-R6,其中-C1-C6-烷基、-C2-C6-烯基、-C2-C6-炔基、-C3-C10-環(huán)烷基、-C3-C12-雜環(huán)烷基、-C6-C12-芳基、-C5-C18-雜芳基和/或-C1-C6-烷氧基是未取代的或者相互獨立地一次或多次被以下基團取代:羥基、鹵素、硝基、氰基、苯基、-NR5R6、烷基和/或-OR5,其中所述-C3-C10-環(huán)烷基和-C1-C10-烷基中的碳骨架可在一個或多個位置處相互獨立地包含氮、氧、硫原子和/或C=O-基團和/或一個或多個雙鍵,和/或R1和R2任選相互形成由3-10個亞甲基單元組成的橋,其中最多2個亞甲基單元任選被O、S和/或NR4替換; X、Y、Z相同或不同,并相互獨立地選自以下組中:-CR3=、-CR3R4-、-C(O)-、-N=、-S-、-O-、-NR3-、-S(O)2-、-S(O)-和-S(O)NH-,而且在X、Y和Z之間存在單鍵或雙鍵, R3代表氫、-C1-C10-烷基或-C1-C10-烷;, R4代表氫或-C1-C10-烷基, R5和R6相同或不同,并相互獨立地選自以下組中:氫、-C1-C10-烷基、-C2-C10-烯基、-C2-C10-炔基、-C1-C6-烷氧基、-C3-C10-環(huán)烷基、-C3-C12-雜環(huán)烷基、-C6-C12-芳基和-C5-C18-雜芳基,其中-C1-C10-烷基、-C2-C10-烯基、-C2-C10-炔基、-C1-C6-烷氧基、-C3-C10-環(huán)烷基、-C3-C12-雜環(huán)烷基、-C6-C12-芳基和/或-C5-C18-雜芳基是未取代的或者相互獨立地一次或多次被以下基團取代:羥基、鹵素、氰基、硝基、-OR7、-NR7R8、-C(O)NR7R8、-C(O)OR7和/或-C1-C6-烷基,其中-C1-C6-烷基是未取代的或者相互獨立地一次或多次被以下基團取代:鹵素、羥基、氰基、-NR7R8、-OR7和/或苯基;和/或R5和R6任選相互形成由3-10個亞甲基單元組成的橋,其中最多2個亞甲基單元任選被O、S和/或NR4替換; R7、R8相同或不同,并相互獨立地選自以下組中:氫、-C1-C4-烷基、-C6-C12-芳基和-C5-C18-雜芳基,其中所述烷基、芳基、雜芳基是未取代的或者相互獨立地一次或多次被鹵素和/或烷氧基取代,或者R7和R8任選相互形成由3-10個亞甲基單元組成的橋,其中最多2個亞甲基單元任選被O、S和/或NR4替換; m’、m”相互獨立地等于0-4, n等于1-6, p等于0-6,以及 及其N-氧化物、溶劑化物、水合物、立體異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體、對映異構(gòu)體和鹽。 如果X、Y、Z相互獨立地代表一、二或三個N,則條件是: 1.基團X-Y-Z的骨架不是N-CH-N、CH-N-N或N-N-N,以及 2.如果Y和Z同時分別是CH,則X不是NH。
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摘要
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本發(fā)明涉及通式A的喹啉衍生物、該通式A的化合物在治療不同疾病中的應(yīng)用以及制備該通式A的化合物的方法,其中R1、R2、R3、X、Y、Z和A具有如權(quán)利要求中所述的定義。
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國際公布
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2006-06-29 WO2006/066955 德
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