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新的脲衍生物及其醫(yī)藥應用

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 神經研究公司/B·H·達爾;D·皮特斯;G·M·奧爾森;T·D·卓根森;D·B·逖米爾曼
公開(公告)號 CN1926098A  
公開(公告)日 2007.03.07  
申請(專利)號 CN200580006364.X  
申請日期 2005.03.16  
專利名稱 新的脲衍生物及其醫(yī)藥應用  
主分類號 C07C275/34(2006.01)I  
分類號 C07C275/34(2006.01)I;C07C275/30(2006.01)I;C07C275/40(2006.01)I;A61K31/17(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2004.3.29 DK PA200400498;2004.3.31 US 60/557,698  
申請(專利權)人 神經研究公司  
發(fā)明(設計)人 B·H·達爾;D·皮特斯;G·M·奧爾森;T·D·卓根森;D·B·逖米爾曼  
地址 丹麥巴勒魯普  
頒證日  
國際申請 2005-03-16 PCT/EP2005/051183  
進入國家日期 2006.08.29  
專利代理機構 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所  
代理人 顧頌邐  
國省代碼 丹麥;DK  
主權項 通式I表示的脲衍生物: 任意的其對映體或其對映體的任意混合物,或其前體藥物,或藥物上可接受的加成鹽,其中: X表示O、S或NR″′;其中R″′表示氫、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基或氰基; R′和R″彼此獨立地表示氫、烷基、環(huán)烷基或環(huán)烷基烷基; R1表示氫、烷基、羥基、烷氧基、鹵素、鹵代烷基、鹵代烷氧基、氰基、硝基、氨基或通式-NR″″(CO)R″″′、-NR″″(CO)Ar、-NR″″(CO)-NR″″R″″′、-NR″″(CO)NR″″′Ar、-NR″″(CO)CH=CH-R″″′、-NR″″(SO2)R″″′或-NR″″(S O2)Ar的基團;其中 R″″和″″′彼此獨立地表示氫、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、鏈烯基、苯基或芐基;且 Ar表示芳基或芳族單-或多環(huán)雜環(huán)基;或 R1表示通式-CONR″″R″″′或-SO2-NR″″R″″′的基團,其中R″″和R″″′彼此獨立地表示氫、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、鏈烯基、苯基或芐基;或 R″″和R″″′與它們所連接的氮原子一起形成雜環(huán);或 R1表示如下通式的基團: R2表示氫、羥基、鹵素、鹵代烷基、鹵代烷氧基、氰基、硝基或氨基; R3表示氫、羥基、鹵素、鹵代烷基、鹵代烷氧基、氰基、硝基或氨基; R4表示氫、烷基、羥基、鹵素、鹵代烷基、鹵代烷氧基、氰基、硝基或氨基; R5表示氫、羥基、鹵素、鹵代烷基、鹵代烷氧基、氰基、硝基或氨基; R6表示氫、羥基、鹵素、鹵代烷基、鹵代烷氧基、氰基、硝基、氨基或苯基; R7表示氫、羥基、鹵素、鹵代烷基、鹵代烷氧基、氰基、硝基、氨基或苯基;且 R8表示氫、羥基、鹵素、鹵代烷基、鹵代烷氧基、烷氧基、氰基、硝基或氨基。  
摘要 本發(fā)明涉及新的脲衍生物,發(fā)現它們?yōu)闊焿A性乙酰膽堿受體的調節(jié)劑。本發(fā)明的化合物因其藥理學特性而可以用于治療那些與中樞神經系統(tǒng)(CNS)、外周神經系統(tǒng)(PNS)的膽堿能系統(tǒng)有關的各種疾病、涉及平滑肌收縮的疾病或障礙、內分泌疾病或障礙、涉及神經變性的疾病或障礙、涉及炎癥的疾病或障礙、疼痛和因終止化學物質濫用導致的脫癮癥狀。  
國際公布 2005-10-06 WO2005/092843 英  
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