| 公開(公告)號 | CN1938050A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申請(專利)號 | CN200580007874.9 |
| 申請日期 | 2005.03.11 |
| 專利名稱 | 包含碘代單體以及二聚體混合物的X射線造影制劑 |
| 主分類號 | A61K49/04(2006.01)I |
| 分類號 | A61K49/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.3.11 US 60/552,240 |
| 申請(專利權)人 | 馬林克羅特公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 穆薩納達·P·珀里亞撒米;布賴恩·D·多蒂 |
| 地址 | 美國密蘇里州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-11 PCT/US2005/008389 |
| 進入國家日期 | 2006.09.11 |
| 專利代理機構 | 北京市柳沈律師事務所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種在放射檢查過程中用于X射線造影的注射用放射組合物，該組合物包含可藥用載體和至少一種單體和至少一種二聚體的混合物，單體對應于分子式I，二聚體對應于分子式II 其中 A1、B1和D1獨立地-CON(R3)R1或-N(R)C(O)R2； A2、A3、B3和D2獨立地為-CON(R)R1或-N(R)C(O)R2，條件是A2和A3中至少一個是-CONH2； E2和E3獨立地選自由-CON(R)-、-N(R)C(O)-和-N(COR2)-組成的組； 每個R獨立地是H、任選被一個或多個羥基、烷氧基、羥基烷氧基或它們的組合取代的直鏈或支鏈(C1-C8)烷基或者(C3-C7)環(huán)狀殘基成員，其中所述環(huán)狀殘基任選被-O-、-S-或-NR4-間隔和/或任選被一個或多個羥基、烷氧基、羥基烷氧基或它們的組合取代，環(huán)狀殘基包括R、同環(huán)相連的氮原子以及另外一部分，(i)當A1、A2、A3、B1、B3、D1或D2為-N(R)C(O)R2時，另外那部分為-C(O)R2；或(ii)當A2、A3、B3或D2為-CON(R)R1時另外那部分為R1； 每個R1獨立地是(i)氫、(ii)任選被一個或多個羥基、烷氧基、羥基烷氧基或它們的組合或-NRC(O)R1或-C(O)N(R)R1取代的直鏈或支鏈(C1-C8)烷基、(iii)糖基，或(iv)(C3-C7)環(huán)狀殘基成員，其中所述環(huán)狀殘基任選被-O-、-S-或-NR4-間隔和/或任選被一個或多個羥基、烷氧基、羥基烷氧基或它們的組合取代，環(huán)狀殘基包括R、同環(huán)相連的氮原子以及另外一部分，(a)當A2、A3、B3或D2為-CON(R)R1時另外那部分為R；或(ii)當A1、B1和D1為-CON(R3)R1時，另外那部分為R3； 每個R2獨立地是(i)任選被一個或多個羥基、烷氧基、羥基烷氧基或它們的組合取代的直鏈或支鏈(C1-C8)烷基，或(ii)(C3-C7)環(huán)狀殘基成員，其中所述環(huán)狀殘基任選被-O-、-S-或-NR4-間隔和/或任選被一個或多個羥基、烷氧基、羥基烷氧基或它們的組合取代，環(huán)狀殘基包括R2、R、同R相連的氮原子以及同R2相連的羰基部分； 每個R3獨立地是任選被一個或多個羥基、烷氧基、羥基烷氧基或它們的組合取代的直鏈或支鏈(C1-C8)烷基或者其與R1及R3、R1相連氮原子一起形成(C3-C7)環(huán)狀殘基，其中所述環(huán)狀殘基任選被-O-、-S-或-NR4-間隔和/或任選被一個或多個羥基、烷氧基、羥基烷氧基或它們的組合取代； 每個R4獨立地是氫或任選被一個或多個羥基、烷氧基、羥基烷氧基或它們的組合取代的直鏈或支鏈(C1-C8)烷基；以及 X為鍵或任選被至多6個羥基取代的直鏈或支鏈(C1-C8)亞烷基鏈，其中所述亞烷基鏈任選被-O-、-S-、-NR4-或-N(R)C(O)-基團間隔。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種非離子型X射線造影制劑，含有該制劑的放射性組合物，以及利用該組合物進行X射線造影的方法。本發(fā)明特別涉及用于X射線造影的可注射放射用組合物，該組合物包括藥學上可接受的載體及三碘代苯核單體與三碘代苯核雙聯(lián)二聚體的混合物，該組合物具有有益的特性。 |
| 國際公布 | 2005-09-22 WO2005/087272 英 |
