| 公開(公告)號 | CN1301980C |
| 公開(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申請(專利)號 | CN03818293.9 |
| 申請日期 | 2003.08.08 |
| 專利名稱 | 具有β2－腎上腺素受體激動劑活性的苯并噻唑衍生物 |
| 主分類號 | C07D277/68(2006.01)I |
| 分類號 | C07D277/68(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.8.9 GB 0218629.4;2002.9.10 GB 0220955.9 |
| 申請(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | B·屈埃努;R·A·費爾赫斯特;R·J·泰勒;D·貝蒂 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-08-08 PCT/EP2003/008824 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.01.31 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 游離形式或鹽形式的式I的化合物：其中：X是-R1-Ar-R2或-Ra-Y；Ar表示一個亞苯基，其任選地被如下基團(tuán)取代：鹵原子、羥基、C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基、C1-C10-烷氧基-C1-C10-烷基、苯基、被苯基取代的C1-C10-烷基、被苯基取代的C1-C10-烷氧基、C1-C10-烷基-取代的苯基或C1-C10-烷氧基-取代的苯基；R1和R2連接在Ar中的相鄰碳原子上，且或者R1是C1-C10-亞烷基而R2是氫原子、C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基或鹵素；或者R1和R2與Ar中它們連接的碳原子一起表示一個5-、6-或7-元脂族環(huán)；Ra是一個價鍵或C1-C10-亞烷基，其任選地被如下基團(tuán)取代：羥基、C1-C10-烷氧基、C6-C10-芳基或C7-C14-芳烷基；而Y是C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基、C2-C10-鏈烯基或C2-C10-鏈炔基，其任選地被如下基團(tuán)取代：鹵原子、氰基、羥基、C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基或鹵代-C1-C10-烷基；C3-C10-環(huán)烷基，其任選地稠合一個或多個苯環(huán)，且其任選地被如下基團(tuán)取代：C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基、C3-C10-環(huán)烷基、C7-C14-芳烷基、C7-C14-芳烷基氧基或C6-C10-芳基，其中C3-C10-環(huán)烷基、C7-C14-芳烷基、C7-C14-芳烷基氧基或C6-C10-芳基任選地被如下基團(tuán)取代：鹵原子、羥基、C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基或鹵代-C1-C10-烷基；C6-C10-芳基，其任選地被如下基團(tuán)取代：鹵原子、羥基、C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基、C1-C10-鹵代烷基、苯氧基、C1-C10-烷硫基、C6-C10-芳基、4-至10-元含有至少一個環(huán)氮原子、氧原子或硫原子的雜環(huán)，或NRbRc，其中Rb和Rc各自獨立地是C1-C10-烷基，其任選地被如下基團(tuán)取代：羥基、C1-C10-烷氧基或苯基，或Rb還可以是氫原子；苯氧基，其任選地被如下基團(tuán)取代：C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基或苯基，所述苯基任選地被如下基團(tuán)取代：C1-C10-烷基或C1-C10-烷氧基；一個4-至10-元含有至少一個環(huán)氮原子、氧原子或硫原子的雜環(huán)，所述雜環(huán)任選地被如下基團(tuán)取代：鹵原子、C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基、鹵代-C1-C10-烷基、C6-C10-芳基、C7-C14-芳烷基、C7-C14-芳烷基氧基、C1-C10-烷氧基羰基或一個4-至10-元雜環(huán)基-C1-C10-烷基；-NRdRe，其中Rd是氫原子或C1-C10-烷基而Re是C1-C10-烷基，其任選地被羥基取代，或Re是C6-C10-芳基，其任選地被鹵素取代，或Re是一個4-至10-元含有至少一個環(huán)氮原子、氧原子或硫原子的雜環(huán)，該環(huán)任選地被苯基或鹵代苯基取代，或Re是C6-C10-芳基磺�；淙芜x地被如下基團(tuán)取代：C1-C10-烷基氨基或二(C1-C10-烷基)氨基；-SRf，其中Rf是C6-C10-芳基或C7-C14-芳烷基，其任選地被如下基團(tuán)取代：鹵原子、C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基或C1-C10-鹵代烷基；或者-CONHRg，其中Rg是C1-C10-烷基、C3-C10-環(huán)烷基或C6-C10-芳基；其條件是：當(dāng)Ra是一個價鍵時，Y不是C1-C5-烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供游離形式、鹽形式或溶劑化物形式的式I的化合物，在式I中，X如說明書所定義。這些化合物可以用于治療通過激活β2-腎上腺素受體可預(yù)防或減輕的病癥。本發(fā)明還描述了含有此類化合物的藥物組合物以及制備此類化合物的方法。 |
| 國際公布 | 2004-02-26 WO2004/016601 英 |
