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噻二唑二酮作為GSK-3抑制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 神經(jīng)藥物有限公司/安娜·馬丁納茨吉爾;伊莎貝爾·多龍索羅迪亞斯;默西迪斯·阿郎索切斯孔;赫馬·帕尼索德爾普列戈;安娜·富埃爾特韋爾塔;瑪麗亞何塞·佩雷斯普埃爾托;米格爾·麥迪納帕迪拉
公開(公告)號(hào) CN1946398A  
公開(公告)日 2007.04.11  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580012141.4  
申請(qǐng)日期 2005.04.04  
專利名稱 噻二唑二酮作為GSK-3抑制劑  
主分類號(hào) A61K31/433(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/433(2006.01)I;C07D285/08(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.4.5 EP 04075997.9  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 神經(jīng)藥物有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 安娜·馬丁納茨吉爾;伊莎貝爾·多龍索羅迪亞斯;默西迪斯·阿郎索切斯孔;赫馬·帕尼索德爾普列戈;安娜·富埃爾特韋爾塔;瑪麗亞何塞·佩雷斯普埃爾托;米格爾·麥迪納帕迪拉  
地址 西班牙馬德里  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2005-04-04 PCT/EP2005/003613  
進(jìn)入國家日期 2006.10.08  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京英賽嘉華知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 王達(dá)佐;韓克飛  
國省代碼 西班牙;ES  
主權(quán)項(xiàng) 通式(I)的化合物或其藥物可接受的鹽、前藥或溶劑化物 通式(I) 其中: R1為具有至少8個(gè)選自C或O的原子的有機(jī)基團(tuán),其不通過-C(O)-直接與N相連,并包括至少一個(gè)芳環(huán); Ra、Rb、R2、R3、R4、R5和R6獨(dú)立選自氫、取代或未取代的烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜環(huán)基、-COR7、-C(O)OR7、-C(O)NR7R8-C=NR7、-CN、-OR7、-OC(O)R7、-S(O)t-R7、-NR7R8、-NR7C(0)R8、-NO2、-N=CR7R8或鹵素, 其中Ra和Rb能共同形成=O基團(tuán),并且其中任何一對(duì)RaR2、R2R3、R3R4、R4R5、R5R6、R6Rb或R7R8能共同形成環(huán)狀取代基; t為0、1、2或3, 每一R7和R8獨(dú)立地選自氫、取代或未取代的烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜環(huán)基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的芳氧基、鹵素。  
摘要 提供通式(I)的噻二唑烷化合物及其藥物可接受的組合物,其中R1為具有至少8個(gè)選自C或O的原子的有機(jī)基團(tuán),其不通過-C(O)-直接與N相連,并包括至少一個(gè)芳環(huán)。這些化合物為選擇性的GSK-3抑制劑并具有改良的生物利用度。它們用于治療GSK-3介導(dǎo)的疾病,其中包括阿爾茨海默病、II型糖尿病抑郁癥腦損傷。  
國際公布 2005-10-20 WO2005/097117 英  
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