公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1950364A
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公開(kāi)(公告)日
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2007.04.18
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN200580014493.3
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申請(qǐng)日期
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2005.03.11
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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制備天冬氨酸縮醛胱冬酶抑制劑的方法和中間體
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D405/12(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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C07D405/12(2006.01)I;C07B43/04(2006.01)I;C07B57/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.3.12 US 60/552,480
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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弗特克斯藥品有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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G·J·塔諾里;陳民章;A·D·瓊斯;P·L·尼塞;M·特魯?shù)聤W;D·J·格林;J·R·斯努尼安
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地址
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美國(guó)馬薩諸塞州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-03-11 PCT/US2005/008251
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.11.06
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司
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代理人
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段曉玲
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種制備式XXX β-酰胺基羰基化合物的方法: 所述方法包括步驟: a)在鈀催化劑、鈀配體、堿和任選包括相轉(zhuǎn)移催化劑和任選包括水的溶劑存在下,使式XII化合物: 與式XIII化合物反應(yīng): 制備式XXXI化合物 其中: X為離去基團(tuán); 各Ra為H、任選取代的烷基、任選取代的芳基、-CN、-C(O)-O烷基或鹵素; 各R2獨(dú)立為任選取代的脂族基團(tuán)、任選取代的雜環(huán)基或任選取代的芳基; 各R4獨(dú)立為任選取代的脂族基團(tuán)、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基,或R2和R1與它們連接的基團(tuán)一起形成任選取代的5元-8元雜環(huán);和 各R3為有機(jī)部分。
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摘要
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本發(fā)明涉及如流程中所示方法,和可用于制備修飾的天冬氨酸衍生物,例如天冬氨酸醛部分的化合物。天冬氨酸衍生物可用于制備胱冬酶抑制劑和/或其前藥。
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國(guó)際公布
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2005-09-29 WO2005/090334 英
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