公開(公告)號
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CN1950340A
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公開(公告)日
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2007.04.18
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申請(專利)號
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CN200580014617.8
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申請日期
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2005.05.09
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專利名稱
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LXR受體調(diào)節(jié)劑
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主分類號
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C07D215/58(2006.01)I
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分類號
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C07D215/58(2006.01)I;C07D209/42(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2004.5.7 FR 0404958
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申請(專利權)人
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實驗室富尼耶公司
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發(fā)明(設計)人
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路卡·賴布萊頓;克里斯廷·馬薩迪耶;克里斯廷·仲馬;皮耶·朵迪易;菲利普·麥森
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地址
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法國舍尼弗
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頒證日
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國際申請
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2005-05-09 PCT/FR2005/001139
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進入國家日期
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2006.11.07
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專利代理機構
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北京三友知識產(chǎn)權代理有限公司
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代理人
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丁香蘭;謝 栒
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國省代碼
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法國;FR
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主權項
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苯磺酰胺化合物,其特征在于所述苯磺酰胺化合物選自以下化合物: i)式(I)化合物: 其中, -(H)代表與苯環(huán)或環(huán)己基環(huán)稠合的含氮的5元或6元的飽和雜環(huán),所述飽和雜環(huán)具有或不具有鹵素、C1-C4烷氧基或N(R)2基團作為取代基,其中R代表氫原子或C1-C4烷基; -R1代表: о氯原子, о支化的或環(huán)狀的C3-C6烷基, оC2-C6線性、支化的烷氧基或C3-C6環(huán)狀的烷氧基, о具有或不具有鹵素取代基的苯氧基, о苯基,或 о氨甲基,該氨甲基具有或不具有乙;蛉阴;鳛槿〈, -R2代表氫原子或鹵素,或 -R1和R2一起形成含氧或含氮的雜環(huán),該雜環(huán)具有一個或多個C1-C3烷基、;駽2-C3全氟;鳛槿〈,或不具有取代基; -Y代表: о單鍵, оC1-C4線性或支化的亞烷基或C3-C4環(huán)狀的亞烷基,所述亞烷基具有C1-C3烷氧基、苯基、N(R)2基團或羧基作為取代基,或不具有取代基, о-(CH2)n-O-基團, о-(CH2)n-S-基團,或 о-(CH2)m-CO-基團, n等于2或3, m等于1、2或3, R代表氫原子或C1-C4烷基; -Ar代表選自苯基、萘基、四氫化萘基、吡啶基或吲哚基中的芳香環(huán)或芳香雜環(huán),所述芳香環(huán)或芳香雜環(huán)具有或不具有一個或兩個相同或不相同的選自以下基團中的R3、R4取代基作為取代基:鹵素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、硝基、苯基、苯氧基、三氟甲基、氨基、羥基或以式-X-[C(R)2]p-COR5表示的基團,其中: оX代表單鍵、氧原子、硫原子或NH基團, оR5代表OR或N(R)2, оR代表氫原子或C1-C4烷基, оp等于0、1或2; 所述取代基R3和R4一起形成亞甲二氧基或不形成該基團; ii)所述式(I)化合物的藥用鹽。
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摘要
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本發(fā)明涉及LXR受體調(diào)節(jié)劑,該LXR受體調(diào)節(jié)劑是權利要求所述通式(I)的苯磺酰胺衍生物及其藥用的加成鹽。本發(fā)明還涉及制備這些化合物的方法、包含它們的藥用組合物、其作為藥理活性物質(zhì)的用途,特別是在神經(jīng)退行性疾病、心血管疾病、炎癥和高膽固醇血癥以及糖尿病的治療方面的用途。
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國際公布
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2005-12-22 WO2005/121093 法
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