| 公開(公告)號 | CN1311835C |
| 公開(公告)日 | 2007.04.25 |
| 申請(專利)號 | CN01803951.0 |
| 申請日期 | 2001.01.16 |
| 專利名稱 | 含有雙膦酸鹽的腸胃外藥物組合物 |
| 主分類號 | A61K31/663(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/663(2006.01)I;A61K47/18(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.1.20 EP 00101044.6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·迪德里希;P·哥德巴赫;T·菲斯特 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-01-16 PCT/EP2001/000417 |
| 進入國家日期 | 2002.07.19 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 劉金輝;林柏楠 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 一種皮下途徑給藥的藥物組合物，包含如下組分：(1)選自如下的化合物： a)N-甲基-4-氨基-1-羥基亞丁基-1，1-雙膦酸， b)4-(N，N-二甲氨基)-1-羥基亞丁基-1，1-雙膦酸， c)3-氨基-1-羥基亞丙基-1，1-雙膦酸， d)3-(N-甲基-N-戊基)氨基-1-羥基丙烷-1，1-雙膦酸， e)3-(N-甲基-N-戊基)氨基-1-羥基丙烷-1，1-雙膦酸一鈉鹽一水合物， f)1-羥基-3-(N-甲基-N-戊氨基)亞丙基-1，1-雙膦酸， g)1-羥基-2-[3-吡啶基]亞乙基-1，1-雙膦酸， h)4-(羥基亞甲基-1，1-雙膦酸)哌啶， i)環(huán)庚氨基亞甲基-1，1-雙膦酸， j)1，1-二氯亞甲基-1，1-雙膦酸和二鈉鹽， k)1-羥基-3-(1-吡咯烷基)亞丙基-1，1-雙膦酸， l)1-羥基乙烷-1，1-雙膦酸， m)6-氨基-1-羥基亞己基-1，1-雙膦酸， n)3-(二甲氨基)-1-羥基亞丙基-1，1-雙膦酸， o)[2-(2-吡啶基)亞乙基]-1，1-雙膦酸， p)(4-氯苯基)硫代甲烷-1，1-雙膦酸， q)1-羥基-2-(1H-咪唑-1-基)亞乙基-1，1-雙膦酸， r)[(環(huán)庚氨基)亞甲基]雙膦酸，和/或 s)[1-羥基-2-咪唑并(1，2-a)吡啶-3-基亞乙基]雙膦酸及其可藥用鹽； (2)可藥用螯合劑，其選自EDTA、DTPA及其可藥用鹽；以及 (3)可藥用賦形劑。 其中作為組分(1)的化合物與可藥用螯合劑之間的摩爾比為1∶0.1至1∶50。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及腸胃外組合物，包含雙膦酸或其可藥用鹽(雙膦酸鹽)作為活性組分和可藥用螯合劑，還涉及該組合物的制備方法和它們在治療與預(yù)防涉及骨吸收的疾病中的使用方法，所述疾病尤其是骨質(zhì)疏松癥、佩吉特氏病、惡性高鈣血癥和代謝性骨疾病。該組合物尤其可用于在腸胃外給藥后改善活性組分的局部耐受性。 |
| 國際公布 | 2001-07-26 WO2001/052859 英 |
