公開(公告)號
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CN1312135C
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公開(公告)日
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2007.04.25
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申請(專利)號
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CN200310104753.9
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申請日期
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1998.09.29
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專利名稱
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三環(huán)三唑并苯并氮雜衍生物、用于制備該衍生物的方法和抗變態(tài)反應(yīng)劑
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主分類號
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C07D249/04(2006.01)I
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分類號
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C07D249/04(2006.01)I;C07C69/738(2006.01)I;C07F9/09(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
98810735.X
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優(yōu)先權(quán)
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1997.9.29 JP 264611/1997;1998.3.4 JP 52063/1998
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申請(專利權(quán))人
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明治制果株式會社
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發(fā)明(設(shè)計)人
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大晏央;西俊雄;鹽川宗二郎;堤誠司;川口真美;北川英男;高田浩巳;宍倉孝;石倉豐昭;節(jié)原謙一;岡田裕美子;宮本幸子;鹽原萬紀
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地址
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日本東京都
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所
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代理人
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陳 昕
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國省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項
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由式(II)代表的化合物或其鹽: 其中, R2、R5相同或不同,表示氫原子、C1-4烷基或甲氧基; R3和R4相同或不同,代表下列(a)至(n)的任意一種: (a)氫原子; (b)羥基; (c)甲; (d)可以被鹵原子取代的C1-12烷基; (e)具有一個或多個碳-碳雙鍵的C2-12烯基,并且可以被下列基團取代: (1)鹵原子, (2)氰基, (3)-COR9,其中R9代表C1-6烷基, (4)-COOR10,其中R10代表氫原子或C1-6烷基, (5)-CONR11R12,其中R11和R12可以相同或不同,代表 (i)氫原子, (ii)被下列基團取代的C1-6烷基:被C1-4烷基取代的氨基、可選被C1-4烷基取代的苯基,后者C1-4烷基被哌嗪基取代,該哌嗪基被C1-4烷基取代,或吡啶基 (iii)被羧基取代的苯基,或 (iv)四唑基或吡啶基, (6)吡啶基,它可以被C1-4烷基取代,或者可以稠合構(gòu)成喹啉基; (f)可以被下列基團取代的C1-12烷氧基: (1)羥基, (2)氰基, (3)苯基, (4)C1-4烷氧基, (5)苯氧基, (6)可以被C1-4烷基取代的氨基, (7)-COR13,其中R13代表C1-6烷基、被鹵原子或C1-4烷氧基取代的苯基、或苯基C1-4烷基, (8)-COOR14,其中R14代表氫原子或C1-6烷基, (9)-CONR15R16,其中R15和R16可以相同或不同,代表氫原子或可以被吡啶基取代的C1-6烷基,或 (10)可以被C1-4烷基或苯基C1-4烷基取代的哌啶基或嗎啉基; (g)-CH=N-OR16,其中R16代表氫原子、C1-6烷基、苯基C1-4烷基、或苯基; (h)-(CH2)mOR17,其中m是1至4的整數(shù),R17代表C1-6烷基、; (i)-(CH2)j-COOR19,其中j是0至4的整數(shù),R19代表C1-6烷基; (j)-(CH2)p-NR20R21,其中p是1至4的整數(shù),R20和R21可以相同或不同,代表 (1)氫原子, (2)可以被氨基取代的C1-6烷基,該氨基被C1-4烷基取代, (3)苯基C1-4烷基, (4)-COR22,其中R22代表可以被羧基取代的C1-4烷基,或 (5)-SO2R23,其中R23代表C1-4烷基或可以被鹵原子取代的苯基; (k)-(CH2)q-CONR24R25,其中q是0至4的整數(shù),R24和R25可以相同或不同,代表氫原子、吡啶基、或可以被吡啶基取代的C1-6烷基,或者R24和R25可以與它們所連接的氮原子一起構(gòu)成哌嗪基或哌啶基,其中該哌啶基可以進一步與另一個環(huán)構(gòu)成四氫噻吩并吡啶基或四氫異喹啉基; (1)-NR26R27,其中R26和R27可以相同或不同,代表氫原子或-COR28,其中R28代表C1-6烷基、或是被C1-4烷基或C1-6烷氧基取代的苯基,該C1-6烷氧基被苯基取代; R31和R32可以相同或不同,代表氫原子或C1-6烷基; Q代表選自下列(i)至(iv)的基團或鹵原子或C1-6烷氧基: 其中 R33代表 被可以被C1-6烷氧基取代的C1-6烷氧基取代的C1-6烷基,和 被C1-6烷氧基或硝基取代的苯基, R34代表 可以被下列基團取代的C1-16烷基或者C3-6環(huán)狀烷基:鹵原子,羧基,或者被C1-6烷氧基取代的苯基, 可以被氨基取代的苯基,或 吡啶基, R35代表氫原子,R36二C1-4烷基取代的氨基取代的C1-6烷基, R37和R38可以相同或不同,代表C1-6烷基, R51代表硝基或氨基,R52代表氫原子或羧基保護基團,但是基團-CR31R32Q不代表被鹵原子或C1-6烷氧基取代的C1-6烷基。
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摘要
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由式(II)、(II’)、(VI)、(VI’)、(VII)、(VIII)所代表的三環(huán)三唑并苯并氮雜衍生物和其藥理學(xué)上可接受的鹽及溶劑化物及其制備方法、以及制備中間體。該化合物可用作抗變態(tài)反應(yīng)劑,表現(xiàn)出極好的生物利用度。
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國際公布
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