| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1620295A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.05.25 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02828063.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.12.12 |
| 專利名稱 | 制備用于合成抗病毒核苷的中間體 |
| 主分類(lèi)號(hào) | A61K31/505 |
| 分類(lèi)號(hào) | A61K31/505;C07D411/04;C07C67/10 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.12.14 US 60/341,378 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 法瑪塞特有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | K·A·瓦塔納貝;J·杜 |
| 地址 | 巴巴多斯圣邁克爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/US2002/039852 2002.12.12 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.08.12 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒雪梅;劉冬 |
| 國(guó)省代碼 | 巴巴多斯;BB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 制備下式所示α-酰氧基乙醛的方法：其中R是氫、烷基、鏈烯基、炔基或芳基，所述基團(tuán)可任選被一個(gè)或多個(gè)不給反應(yīng)過(guò)程帶來(lái)不利影響的取代基取代，并且R可以是手性基團(tuán)；所述方法包括以下步驟：a)將下式所示2，2-二烷氧基乙基鹵其中X是鹵素或合適的離去基團(tuán)；并且每個(gè)R’獨(dú)立地為烷基、鏈烯基、炔基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜環(huán)；與式OC(＝O)R所示合適的羧酸鹽反應(yīng)，其中R是氫、烷基、鏈烯基、炔基或芳基，所述基團(tuán)可任選被一個(gè)或多個(gè)取代基取代；以獲得下式所示縮醛和b)將所述縮醛水解以形成α-酰氧基乙醛。 |
| 摘要 | 本發(fā)明是制備α-酰氧基乙醛—合成1，3-氧硫雜環(huán)戊烷和1，3-二氧雜環(huán)戊烷核苷的關(guān)鍵中間體—的高效率方法。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/051298 英 2003.6.26 |
