| 公開(公告)號(hào) | CN101072556A |
| 公開(公告)日 | 2007.11.14 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580042088.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.10.21 |
| 專利名稱 | 可用作蛋白激酶抑制劑的三唑 |
| 主分類號(hào) | A61K31/4196(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/4196(2006.01)I;C07D249/14(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.21 US 60/621,270 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 沃泰克斯藥物股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·J·戴維斯;C·J·福斯特;M·J·阿諾斯特;王 堅(jiān) |
| 地址 | 美國(guó)馬薩諸塞 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-10-21 PCT/US2005/037830 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.06.07 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物： X是CH或N； Y是CH2、NH、NR、O或S； R1是氫或者C1-6烷基； R2是氫； R3是可選被取代的芳基，選自5-6元單環(huán)或8-12元二環(huán)的環(huán)；所述芳基具有0-3個(gè)獨(dú)立選自氮、氧或硫的雜原子； R5是氫、-C1-6脂族基、-CN、-OH、-O(C1-6脂族基)、-CO2H、-CO2(C1-6脂族基)、-CON(R)2、-O(鹵代C1-4脂族基)、-鹵代C1-4脂族基、-NO2、-鹵素、-NRo2、或者可選地被NH2取代的-C1-6脂族基； R4是氫、鹵素；-Ro；-ORo；-SRo；1，2-亞甲二氧基；1，2-亞乙二氧基；可選被Ro取代的苯基(Ph)；可選被Ro取代的-O(Ph)；可選被Ro取代的-(CH2)1-2(Ph)；可選被Ro取代的-CH＝CH(Ph)；-NO2；-CN；-N(Ro)2；-NRoC(O)Ro；-NRoC(S)Ro；-NRoC(O)N(Ro)2；-NRoC(S)N(Ro)2；-NRoCO2Ro；-NRoNRoC(O)Ro；-NRoNRoC(O)N(Ro)2；-NRoNRoCO2Ro；-C(O)C(O)Ro；-C(O)CH2C(O)Ro；-CO2Ro；-C(O)Ro；-C(S)Ro；-C(O)N(Ro)2；-C(S)N(Ro)2；-C(＝NH)-N(Ro)2、-OC(O)N(Ro)2；-OC(O)Ro；-C(O)N(ORo)Ro；-C(NORo)Ro；-S(O)2Ro；-S(O)3Ro；-SO2N(Ro)2；-S(O)Ro；-NRoSO2N(Ro)2；-NRoSO2Ro；-N(ORo)Ro；-C(＝NH)-N(Ro)2；-(CH2)0-2NHC(O)Ro、＝O、＝S、＝NNHR*、＝NN(R*)2、＝NNHC(O)R*、＝NNHCO2(烷基)、＝NNHSO2(烷基)或者＝NR*，其中 每次獨(dú)立出現(xiàn)的Ro選自氫、可選被取代的C1-6脂族基、未取代的5-6元雜芳基或雜環(huán)的環(huán)、苯基、-O(Ph)或者-CH2(Ph)，或者盡管有如上定義，在相同或不同的取代基上兩次獨(dú)立出現(xiàn)的Ro與每個(gè)Ro所鍵合的原子一起構(gòu)成5-8元雜環(huán)基、芳基或雜芳基環(huán)或者具有0-3個(gè)獨(dú)立選自氮、氧或硫的雜原子的3-8元環(huán)烷基環(huán)； Ro的脂族基團(tuán)可選地被NH2、NH(C1-4脂族基)、N(C1-4脂族基)2、鹵素、C1-4脂族基、OH、O(C1-4脂族基)、NO2、CN、CO2H、CO2(C1-4脂族基)、O(鹵代C1-4脂族基)或者鹵代(C1-4脂族基)取代，其中每個(gè)這些上述C1-4脂族基是未取代的； 每個(gè)R*獨(dú)立地選自氫或者C1-6脂族基，可選地被NH2、NH(C1-4脂族基)、N(C1-4脂族基)2、鹵素、C1-4脂族基、OH、O(C1-4脂族基)、NO2、CN、CO2H、CO2(C1-4脂族基)、O(鹵代C1-4脂族基)或者鹵代(C1-4脂族基)取代，其中每個(gè)這些上述C1-4脂族基是未取代的； R是氫或者C1-6脂族基，可選地被＝O、＝S、-NH2、NH(C1-4脂族基)、N(C1-4脂族基)2、鹵素、C1-4脂族基、OH、O(C1-4脂族基)、NO2、CN、CO2H、CO2(C1-4脂族基)、O(鹵代C1-4脂族基)或者鹵代(C1-4脂族基)取代，其中每個(gè)這些上述C1-4脂族基是未取代的。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及蛋白激酶的抑制劑。本發(fā)明也提供包含本發(fā)明化合物的藥物組合物和使用這些組合物治療各種病癥的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-05-04 WO2006/047256 英 |
