通過(guò)對(duì)羥基保護(hù)前體去保護(hù)而制備5-4-(2-羥基-丙基)-3,5-二氧代-4,5-二氫-3H-[1,2,4]三嗪-2-基-苯甲酰胺衍生物的方法
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公開(公告)號(hào)
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CN1980902A
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公開(公告)日
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2007.06.13
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580022102.2
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申請(qǐng)日期
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2005.06.16
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專利名稱
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通過(guò)對(duì)羥基保護(hù)前體去保護(hù)而制備5-4-(2-羥基-丙基)-3,5-二氧代-4,5-二氫-3H-[1,2,4]三嗪-2-基-苯甲酰胺衍生物的方法
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主分類號(hào)
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C07D253/06(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D253/06(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.6.29 US 60/583,851
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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輝瑞產(chǎn)品有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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Z·B·李
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地址
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美國(guó)康涅狄格州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-06-16 PCT/IB2005/002036
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.12.29
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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沙 捷;彭益群
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種式X的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽： 其中，R1是任選地被(C3-C8)環(huán)烷基、苯基、萘基、5或6元雜環(huán)烷基或5或6元雜芳基所取代的(C1-C6)烷基，其中所述的(C1-C6)烷基、(C3-C8)環(huán)烷基、苯基、萘基、5或6元雜環(huán)烷基或5或6元雜芳基各自任選地被一至三個(gè)獨(dú)立地選自羥基、鹵素、-CN、(C1-C6)烷基、-(C1-C6)-烷基-OH、(C1-C6)烷基-NH(C＝O)-、NH2(C＝O)-、(C1-C6)烷氧基和(C3-C8)環(huán)烷基的基團(tuán)所取代； R2為氫、鹵素、-CN或(C1-C6)烷基，其中所述的(C1-C6)烷基任選地被一至三個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、羥基、氨基、-CN、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、-CF3、CF3O-、(C1-C6)烷基-NH-、[(C1-C6)烷基]2-N-、(C1-C6)烷基-S-、(C1-C6)烷基-(S＝O)-、(C1-C6)烷基-(SO2)-、(C1-C6)烷基-O-(C＝O)-、甲�；�、(C1-C6)烷基-(C＝O)-和(C3-C6)環(huán)烷基的基團(tuán)所取代； 其中，R4獨(dú)立地選自氫、鹵素、羥基、-CN、HO-(C1-C6)烷基、任選地被一至三個(gè)氟所取代的(C1-C6)烷基、任選地被一至三個(gè)氟所取代的(C1-C6)烷氧基、-CO2H、(C1-C6)烷基-O-(C＝O)-、R5R6N(O2S)-、(C1-C6)烷基-(O2S)-NH-、(C1-C6)烷基-O2S-[(C1-C6)烷基-N]-、R5R6N(C＝O)-、R5R6N(CH2)m-、苯基、萘基、(C3-C8)環(huán)烷基、5或6元雜芳基、5或6元雜環(huán)烷基、苯基-O-、萘基-O-、(C3-C8)環(huán)烷基-O-、5或6元雜芳基氧基、以及5或6元雜環(huán)烷基-O-； PG2為羥基保護(hù)基； R5和R6各自獨(dú)立地選自氫、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烷基-OH和(C3-C8)環(huán)烷基，或者R5和R6任選地與其所連接的氮原子共同形成5或6元雜環(huán)烷基； R10和R11各自獨(dú)立地選自：任選地被一至三個(gè)鹵素所取代的(C1-C6)烷基、羥基、-CN、(C1-C6)烷氧基-、((C1-C6)烷基)2-N-、(C1-C6)烷基-(C＝O)-、(C3-C8)環(huán)烷基-(C＝O)-、5或6元雜環(huán)烷基-(C＝O)-、苯基-(C＝O)-、萘基-(C＝O)-、5或6-元雜芳基-(C＝O)-、(C1-C6)烷基-(C＝O)O-、(C1-C6)烷基-O(C＝O)-、(C3-C8)環(huán)烷基、苯基、萘基、5或6元雜環(huán)烷基、以及5或6元雜芳基；并且 m為1或2。
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摘要
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本發(fā)明涉及制備式I的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽的方法：其中，R1、R2、R4、R10及R11具有說(shuō)明書中所定義的任何值。本發(fā)明的化合物可用于治療包括發(fā)炎性疾病的疾病，例如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。
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國(guó)際公布
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2006-01-12 WO2006/003500 英
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