| 公開(公告)號 | CN101061108A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.24 |
| 申請(專利)號 | CN200580006803.7 |
| 申請日期 | 2005.02.18 |
| 專利名稱 | 新的4-苯并咪唑-2-基噠嗪-3酮衍生物 |
| 主分類號 | C07D401/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/14(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.3.2 DE 102004010207.4 |
| 申請(專利權)人 | 艾文蒂斯藥品公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | S·赫爾德爾;K·舍納芬格;D·W·維爾;H·馬特;G·米勒;C·孔博;C·代萊西;A·施泰因梅茨;I·薩索恩 |
| 地址 | 法國安東尼 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-18 PCT/EP2005/002569 |
| 進入國家日期 | 2006.09.01 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關立新;黃可峻 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權項 | 式(I)化合物或其生理學可允許的鹽， 其中的定義為： A是CR3或N； B是CR4或N； D是CR5或N； E是CR6或N； 其中取代基A、B、D和E最多三個同時為N； R1是鹵素； 未被取代的或至少單取代的C1-C10-烷基，其中取代基選自：鹵素、 -CN，NO2，-OR7，-C(O)R7，-C(O)OR7，-O-C(O)R7，-NR7R8，-NHC(O)R7，-C(O)NR7R8，-NHC(S)R7，-C(S)NR7R8，-SR7，-S(O)R7，-SO2R7，-NHSO2R7，-SO2NR7R8，-O-SO2R7，-SO2-O-R7， 芳基、雜芳基、雜環(huán)基、三氟甲基和三氟甲氧基， 并且雜環(huán)基、芳基和雜芳基可以接著被C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基或OH至少單取代； 未被取代的或至少單取代的芳基或雜芳基， 其中取代基選自：鹵素、 -CN，NO2，-CH2-R7，-OR7，-C(O)R7，-C(O)OR7，-O-C(O)R7，-NR7R8，-NHC(O)R7，-C(O)NR7R8，-NHC(S)R7，-C(S)NR7R8，-SR7，-S(O)R7，-SO2R7，-NHSO2R7，-SO2NR7R8，-O-SO2R7，-SO2-O-R7， 芳基、雜芳基、三氟甲基和三氟甲氧基， 并且芳基和雜芳基可以接著被C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基或OH至少單基取代； R2是氫或C1-C10-烷基； R3、R4、R5和R6彼此獨立地是選自下述的基團：氫、鹵素、 -CN，NO2，-CH2-R8，-OR8，-C(O)R8，-C(O)OR8，-O-C(O)R8，-NR7R8，-NHC(O)R8，-C(O)NR7R8，-NHC(S)R8，-C(S)NR7R8，-SR8，-S(O)R8，-SO2R8，-NHSO2R8，-SO2NR7R8，-O-SO2R8，-SO2-O-R8， 芳基、雜芳基、雜環(huán)基、三氟甲基和三氟甲氧基， 并且雜環(huán)基、芳基和雜芳基可以接著被C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、氧代、鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基或OH至少單基取代； R7和R8彼此獨立地是： H； 未被取代的或至少單取代的C1-C10-烷基、C2-C10-烯基、C2-C10-炔基、雜環(huán)基、芳基或雜芳基， 其中取代基選自：雜芳基、雜環(huán)基、芳基、鹵素、OH、氧代、C1-C10-烷氧基、(C1-C10-烷基)硫代、-COOH、-COO-(C1-C6-烷基)、-CONH2、三氟甲基、三氟甲氧基；CN、NH2、(C1-C10-烷基)氨基-和二(C1-C10-烷基)氨基-， 并且雜環(huán)基、芳基和雜芳基可以接著被C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、氧代、三氟甲基、三氟甲氧基、氟、氯或OH至少單取代； 雜芳基是5至10元芳香性一或二環(huán)雜環(huán)，其包括一個或多個選自N、O和S的雜原子； 芳基是5至10元芳香性一或二環(huán)體系； 雜環(huán)基是5至10元非芳香性一或二環(huán)雜環(huán)，其包括一個或多個選自N、O和S的雜原子。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及化合物的通式(I)，其中取代基A、B、D、E、R1和R2的定義如說明書所述，和其生理學允許的鹽，制備這些化合物的方法和它們作為藥物的用途。這些化合物是激酶抑制劑，特別是激酶CDK2(依賴細胞周期蛋白的激酶2)的抑制劑。 |
| 國際公布 | 2005-09-15 WO2005/085231 英 |
