| 公開(公告)號 | CN1989135A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.27 |
| 申請(專利)號 | CN200580025003.X |
| 申請日期 | 2005.05.24 |
| 專利名稱 | 作為MAO抑制劑用于治療細菌感染的3-(4-(2-二氫異唑-3-基吡啶-5-基)苯基)-5-三唑-1-基甲基唑烷-2-酮衍生物 |
| 主分類號 | C07D413/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D413/14(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.5.25 GB 0411595.2;2005.1.5 GB 0500056.7 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·B·格拉維斯托克;D·R·卡卡納古 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-05-24 PCT/GB2005/002059 |
| 進入國家日期 | 2007.01.24 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒 鋒;鄒雪梅 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 式(I)的化合物或其可藥用的鹽或前藥， 其中： R1選自氫、鹵素、氰基、甲基、氰基甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲基硫基、和(2-4C)炔基； R2和R3獨立地選自氫、氟、氯和三氟甲基； R4選自氰基甲基、羧基甲基、-CH2C(O)NR5R6和(2-4C)烷基[被1或2個獨立地選自羥基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷氧基、羥基(2-4C)烷氧基、氰基、-OC(O)R5、羧基、-C(O)NR5R6、-S(O)2R5、-S(O)2NR5R6、-NR5R6-NHC(O)R5和-NHS(O)2R5的取代基取代]； R5和R6獨立地選自氫、甲基、環(huán)丙基(任選被甲基取代)、羧基甲基和(2-4C)烷基(任選被1或2個獨立地選自氨基、(1-4C)烷基氨基、二-(1-4C)烷基氨基、羧基、(1-4C)烷氧基和羥基的取代基取代；其中(1-4C)烷基氨基或二-(1-4C)烷基氨基可任選在(1-4C)烷基鏈上被羧基取代)； 或者，R5和R6與它們所連接的氮合起來形成任選含有1個獨立地選自O(shè)、N和S的其它雜原子(除了連接N原子外)的4、5或6元的飽和雜環(huán)基環(huán)，其中-CH2-基團可任選被-C(O)-代替并且其中環(huán)中的硫原子可任選被氧化成S(O)或S(O)2基團；所述環(huán)任選在可利用的碳或氮原子上被1或2個(1-4C)烷基取代(條件是R5和R6所連接的氮不由此被季銨化)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了式(I)的化合物及其可藥用鹽或前藥，其中R1、R2、R3和R4的定義參見本文。還公開了制備式(I)的化合物的方法，以及使用式(I)的化合物治療細菌感染的方法。 |
| 國際公布 | 2005-12-08 WO2005/116024 英 |
