| 公開(公告)號 | CN1665510A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申請(專利)號 | CN03815194.4 |
| 申請日期 | 2003.06.23 |
| 專利名稱 | 作為PR調(diào)節(jié)劑的環(huán)硫代氨基甲酸酯衍生物的衍生物和其用于治療皮膚病的用途 |
| 主分類號 | A61K31/535 |
| 分類號 | A61K31/535;A61K31/56 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.6.25 US 60/391，885 |
| 申請(專利權(quán))人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·芬索姆;D·D·哈里森;R·C·溫內(nèi)克爾;張普文;J·C·克恩;E·A·特雷芬科 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/019860 2003.6.23 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.12.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物或其互變異構(gòu)體在制備用于治療痤瘡和/或多毛癥的藥物中的用途，其特征在于式I是：其中：R1和R2是獨(dú)立的取代基，選自H，C1到C6烷基，取代的C1到C6烷基，C2到C6鏈烯基，取代的C2到C6鏈烯基，C2到C6炔基，取代的C2到C6炔基，C3到C8環(huán)烷基，取代的C3到C8環(huán)烷基，芳基，取代的芳基，骨架上具有1到3個(gè)雜原子的基于碳的雜環(huán)，在骨架上具有1到3個(gè)雜原子的取代的基于碳的雜環(huán)，CORA和NRBCORA；或R1和R2稠合形成選自a)、b)和c)的環(huán)，其中所述環(huán)被1到3個(gè)選自H和C1到C3烷基的取代基任選取代；a)基于碳的3到8元飽和螺環(huán)；b)具有一個(gè)或多個(gè)碳-碳雙鍵的基于碳的3到8元螺環(huán)；和c)在其骨架上具有一個(gè)到三個(gè)選自O(shè)、S和N的雜原子的3到8元螺環(huán)；RA選自H，C1到C3烷基，取代的C1到C3烷基，芳基，取代的芳基，C1到C3烷氧基，取代的C1到C3烷氧基，氨基，C1到C3氨基烷基，和取代的C1到C3氨基烷基；RB選自H，C1-C3烷基和取代的C1到C3烷基；R3選自H、OH、NH2、C1到C6烷基、取代的C1到C6烷基、C3到C6鏈烯基、取代的C3到C6鏈烯基、炔基、取代的炔基和CORC；RC選自H，C1到C4烷基，取代的C1到C4烷基，芳基，取代芳基，C1到C4烷氧基，取代的C1到C4烷氧基，C1到C4氨基烷基和取代的C1到C4氨基烷基；R4選自H，鹵素，CN，NO2，C1到C6烷基，取代的C1到C6烷基，C1到C6烷氧基，取代的C1到C6烷氧基，C1到C6氨基烷基，和取代的C1到C6氨基烷基；R5選自(i)和(ii)：(i)具有下面結(jié)構(gòu)的取代苯環(huán)：X選自鹵素、CN、C1到C3烷基、取代的C1到C3烷基、C1到C3烷氧基、取代的C1到C3烷氧基、C1到C3硫烷基、取代的C1到C3硫烷基、C1到C3氨基烷基、取代的C1到C3氨基烷基、NO2、C1到C3全氟烷基、取代的C1到C3全氟烷基、在其骨架上具有1到3個(gè)雜原子的5或6元基于碳的雜環(huán)、在其骨架上具有1到3個(gè)雜原子的取代的5或6元基于碳的雜環(huán)、CORD，OCORD和NRECORD；RD選自H，C1到C3烷基，取代的C1到C3烷基，芳基，取代芳基，C1到C3烷氧基，取代的C1到C3烷氧基，C1到C3氨基烷基和取代的C1到C3氨基烷基；RE選自由H，C1到C3烷基和取代的C1到C3烷基；Y和Z是獨(dú)立的取代基，選自H，鹵素，CN，NO2，C1到C3烷氧基，取代的C1到C3烷氧基，C1到C4烷基，取代的C1到C4烷基，C1到C3硫烷基和取代的C1到C3硫烷基；和b)在其骨架上具有1、2或3個(gè)選自O(shè)、S、SO、SO2和NR6的雜原子的、并具有一或兩個(gè)獨(dú)立的取代基的五或六元基于碳的雜環(huán)，其中取代基選自H，鹵素，CN，NO2，C1到C4烷基，取代的C1到C4烷基，C1到C3烷氧基，取代的C1到C3烷氧基，C1到C3氨基烷基，取代的C1到C3氨基烷基，C1到C3全氟烷基，取代的C1到C3全氟烷基，在其骨架上具有1到3個(gè)雜原子的5或6元基于碳的雜環(huán)，在其骨架上具有1到3個(gè)雜原子的取代的5或6元基于碳的雜環(huán)，C1到C3硫烷基，取代的C1到C3硫烷基，CORF和NRGCORF；RF選自H，C1到C3烷基，取代的C1到C3烷基，芳基，取代芳基，C1到C3烷氧基，取代的C1到C3烷氧基，C1到C3氨基烷基，和取代的C1到C3氨基烷基；RG選自H，C1到C3烷基和取代的C1到C3烷基；R6選自H，C1到C3烷基和C1到C4CO2烷基；Q1選自S，NR7和CR8R9；R7選自CN、C1到C6烷基、取代的C1到C6烷基、C3到C8環(huán)烷基、取代的C3到C8環(huán)烷基、芳基、取代的芳基、在其骨架上具有1到3個(gè)雜原子的基于碳的雜環(huán)、在其骨架上具有1到3個(gè)雜原子的取代的基于碳的雜環(huán)、SO2CF3、OR11和NR11R12；R8和R9是獨(dú)立的取代基，選自H，C1到C6烷基，取代的C1到C6烷基，C3到C8環(huán)烷基，取代的C3到C8環(huán)烷基，芳基，取代的芳基，在其骨架上具有1到3個(gè)雜原子的基于碳的雜環(huán)，在其骨架上具有1到3個(gè)雜原子的取代的基于碳的雜環(huán)，NO2，CN和CO2R10；R10選自C1到C3烷基和取代的C1到C3烷基；或CR8R9包括具有下面結(jié)構(gòu)的六員環(huán)：R11和R12獨(dú)立地選自H，C1到C6烷基，取代的C1到C6烷基，芳基，取代的芳基，在其骨架上具有1到3個(gè)雜原子的基于碳的雜環(huán)，在其骨架上具有1到3個(gè)雜原子的取代的基于碳的雜環(huán)，�；�，取代的酰基，磺�；腿〈幕酋；�；或藥學(xué)可接受的鹽、互變異構(gòu)體、代謝物或其前體藥物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了式(I)或式(II)的化合物治療皮膚病的用途，其中式(I)是：且其中R1-R5和Q1的定義如本文所述。具體地，描述了治療痤瘡、多毛癥，和調(diào)理皮膚的方法。本發(fā)明還提供了新的式(II)的PR調(diào)節(jié)劑和其用途。 |
| 國際公布 | WO2004/000230 英 2003.12.31 |
