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作為PR調(diào)節(jié)劑的環(huán)硫代氨基甲酸酯衍生物的衍生物和其用于治療皮膚病的用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 惠氏公司/A·芬索姆;D·D·哈里森;R·C·溫內(nèi)克爾;張普文;J·C·克恩;E·A·特雷芬科
公開(公告)號(hào) CN1665510A  
公開(公告)日 2005.09.07  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03815194.4  
申請(qǐng)日期 2003.06.23  
專利名稱 作為PR調(diào)節(jié)劑的環(huán)硫代氨基甲酸酯衍生物的衍生物和其用于治療皮膚病的用途  
主分類號(hào) A61K31/535  
分類號(hào) A61K31/535;A61K31/56  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.6.25 US 60/391,885  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 惠氏公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 A·芬索姆;D·D·哈里森;R·C·溫內(nèi)克爾;張普文;J·C·克恩;E·A·特雷芬科  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請(qǐng) PCT/US2003/019860 2003.6.23  
進(jìn)入國家日期 2004.12.27  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉維升;王景朝  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 式I的化合物或其互變異構(gòu)體在制備用于治療痤瘡和/或多毛癥的藥物中的用途,其特征在于式I是:其中:R1和R2是獨(dú)立的取代基,選自H,C1到C6烷基,取代的C1到C6烷基,C2到C6鏈烯基,取代的C2到C6鏈烯基,C2到C6炔基,取代的C2到C6炔基,C3到C8環(huán)烷基,取代的C3到C8環(huán)烷基,芳基,取代的芳基,骨架上具有1到3個(gè)雜原子的基于碳的雜環(huán),在骨架上具有1到3個(gè)雜原子的取代的基于碳的雜環(huán),CORA和NRBCORA;或R1和R2稠合形成選自a)、b)和c)的環(huán),其中所述環(huán)被1到3個(gè)選自H和C1到C3烷基的取代基任選取代;a)基于碳的3到8元飽和螺環(huán);b)具有一個(gè)或多個(gè)碳-碳雙鍵的基于碳的3到8元螺環(huán);和c)在其骨架上具有一個(gè)到三個(gè)選自O(shè)、S和N的雜原子的3到8元螺環(huán);RA選自H,C1到C3烷基,取代的C1到C3烷基,芳基,取代的芳基,C1到C3烷氧基,取代的C1到C3烷氧基,氨基,C1到C3氨基烷基,和取代的C1到C3氨基烷基;RB選自H,C1-C3烷基和取代的C1到C3烷基;R3選自H、OH、NH2、C1到C6烷基、取代的C1到C6烷基、C3到C6鏈烯基、取代的C3到C6鏈烯基、炔基、取代的炔基和CORC;RC選自H,C1到C4烷基,取代的C1到C4烷基,芳基,取代芳基,C1到C4烷氧基,取代的C1到C4烷氧基,C1到C4氨基烷基和取代的C1到C4氨基烷基;R4選自H,鹵素,CN,NO2,C1到C6烷基,取代的C1到C6烷基,C1到C6烷氧基,取代的C1到C6烷氧基,C1到C6氨基烷基,和取代的C1到C6氨基烷基;R5選自(i)和(ii):(i)具有下面結(jié)構(gòu)的取代苯環(huán):X選自鹵素、CN、C1到C3烷基、取代的C1到C3烷基、C1到C3烷氧基、取代的C1到C3烷氧基、C1到C3硫烷基、取代的C1到C3硫烷基、C1到C3氨基烷基、取代的C1到C3氨基烷基、NO2、C1到C3全氟烷基、取代的C1到C3全氟烷基、在其骨架上具有1到3個(gè)雜原子的5或6元基于碳的雜環(huán)、在其骨架上具有1到3個(gè)雜原子的取代的5或6元基于碳的雜環(huán)、CORD,OCORD和NRECORD;RD選自H,C1到C3烷基,取代的C1到C3烷基,芳基,取代芳基,C1到C3烷氧基,取代的C1到C3烷氧基,C1到C3氨基烷基和取代的C1到C3氨基烷基;RE選自由H,C1到C3烷基和取代的C1到C3烷基;Y和Z是獨(dú)立的取代基,選自H,鹵素,CN,NO2,C1到C3烷氧基,取代的C1到C3烷氧基,C1到C4烷基,取代的C1到C4烷基,C1到C3硫烷基和取代的C1到C3硫烷基;和b)在其骨架上具有1、2或3個(gè)選自O(shè)、S、SO、SO2和NR6的雜原子的、并具有一或兩個(gè)獨(dú)立的取代基的五或六元基于碳的雜環(huán),其中取代基選自H,鹵素,CN,NO2,C1到C4烷基,取代的C1到C4烷基,C1到C3烷氧基,取代的C1到C3烷氧基,C1到C3氨基烷基,取代的C1到C3氨基烷基,C1到C3全氟烷基,取代的C1到C3全氟烷基,在其骨架上具有1到3個(gè)雜原子的5或6元基于碳的雜環(huán),在其骨架上具有1到3個(gè)雜原子的取代的5或6元基于碳的雜環(huán),C1到C3硫烷基,取代的C1到C3硫烷基,CORF和NRGCORF;RF選自H,C1到C3烷基,取代的C1到C3烷基,芳基,取代芳基,C1到C3烷氧基,取代的C1到C3烷氧基,C1到C3氨基烷基,和取代的C1到C3氨基烷基;RG選自H,C1到C3烷基和取代的C1到C3烷基;R6選自H,C1到C3烷基和C1到C4CO2烷基;Q1選自S,NR7和CR8R9;R7選自CN、C1到C6烷基、取代的C1到C6烷基、C3到C8環(huán)烷基、取代的C3到C8環(huán)烷基、芳基、取代的芳基、在其骨架上具有1到3個(gè)雜原子的基于碳的雜環(huán)、在其骨架上具有1到3個(gè)雜原子的取代的基于碳的雜環(huán)、SO2CF3、OR11和NR11R12;R8和R9是獨(dú)立的取代基,選自H,C1到C6烷基,取代的C1到C6烷基,C3到C8環(huán)烷基,取代的C3到C8環(huán)烷基,芳基,取代的芳基,在其骨架上具有1到3個(gè)雜原子的基于碳的雜環(huán),在其骨架上具有1到3個(gè)雜原子的取代的基于碳的雜環(huán),NO2,CN和CO2R10;R10選自C1到C3烷基和取代的C1到C3烷基;或CR8R9包括具有下面結(jié)構(gòu)的六員環(huán):R11和R12獨(dú)立地選自H,C1到C6烷基,取代的C1到C6烷基,芳基,取代的芳基,在其骨架上具有1到3個(gè)雜原子的基于碳的雜環(huán),在其骨架上具有1到3個(gè)雜原子的取代的基于碳的雜環(huán),;,取代的;酋;腿〈幕酋;;或藥學(xué)可接受的鹽、互變異構(gòu)體、代謝物或其前體藥物。  
摘要 本發(fā)明提供了式(I)或式(II)的化合物治療皮膚病的用途,其中式(I)是:且其中R1-R5和Q1的定義如本文所述。具體地,描述了治療痤瘡、多毛癥,和調(diào)理皮膚的方法。本發(fā)明還提供了新的式(II)的PR調(diào)節(jié)劑和其用途。  
國際公布 WO2004/000230 英 2003.12.31  
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