公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1955177A
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公開(kāi)(公告)日
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2007.05.02
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN200510015609.7
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申請(qǐng)日期
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2005.10.25
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專(zhuān)利名稱
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拉米夫定核苷類(lèi)衍生物、其制備方法及其應(yīng)用
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D411/04(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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C07D411/04(2006.01)I;A61K31/559(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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天津迪愛(ài)盟生物技術(shù)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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趙 康
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地址
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300457天津市天津經(jīng)濟(jì)技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)天大科技園C5
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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代理人
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國(guó)省代碼
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天津;12
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主權(quán)項(xiàng)
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一類(lèi)核苷衍生物拉米夫定(I)的非對(duì)應(yīng)選擇性制備新方法, 其特征在于: a)以L-薄荷醇(II)和氯乙酸為起始原料,在溶劑中經(jīng)酸催化脫水縮合后生成中間體化合物(III)。 b)由步驟a)得到的中間體化合物(III)不經(jīng)分離提純,與乙酸鈉在溶劑中發(fā)生取代反應(yīng)后得到中間體化合物(IV)。該中間體化合物(IV)不經(jīng)分離提純,在溶劑中堿性條件下水解生成化合物(V)。 c)由步驟b)得到的化合物(V)經(jīng)氧化得到化合物(VI),該化合物與2,5-二羥基-1,4-二噻烷在溶劑中經(jīng)酸催化縮合反應(yīng)后經(jīng)重結(jié)晶得化合物(VII)。 d)由步驟c)得到的化合物(VII)在溶劑中有機(jī)堿催化條件下與乙;噭┓磻(yīng)生成化合物(VIII),該化合物與N,O-雙硅烷化的胞嘧啶在Lewis酸催化劑作用下發(fā)生偶聯(lián),生成化合物(IX)。 e)由步驟d)得到的化合物(IX)在溶劑中經(jīng)還原生成拉米夫定(I)
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摘要
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本發(fā)明主要涉及拉米夫定核苷類(lèi)衍生物、其制備方法及其應(yīng)用。拉米夫定的化學(xué)名為(2R,5S)-4-氨基-1-(2-羥甲基-1,3-氧硫雜環(huán)戊-5-基)-2(1H)-嘧啶酮,是一種抗病毒藥物。目前制取光學(xué)活性拉米夫定的方法,存在操作繁瑣,路線較長(zhǎng),總收率低,原料價(jià)格較貴等缺點(diǎn)。本發(fā)明目的在于提供一種新型核苷類(lèi)衍生物:拉米夫定核苷類(lèi)衍生物,以其作為抗艾滋病病毒和抗乙肝病毒藥物的原料藥;另一目的在于提供其制備方法;又一目的在于提供該新型核苷類(lèi)衍生物的應(yīng)用。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)在于:與現(xiàn)有方法相比,該方法反應(yīng)原料易得,反應(yīng)條件溫和,操作簡(jiǎn)便,所得產(chǎn)品質(zhì)量好,適合工業(yè)化生產(chǎn)。
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國(guó)際公布
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