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乙酰螺旋霉素

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗感染藥物\抗微生物藥\大環(huán)內(nèi)酯類
英文名 Acetylspiramycin
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 本品為白色或微黃色粉末,味苦。在甲醇、乙醇、丙酮或乙醚中溶解,在水中幾乎不溶。
功效
主治 本品主要用于金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎球菌、表皮葡萄球菌等所引起的呼吸系統(tǒng)感染和皮膚軟組織感染,包括:咽炎、扁體炎、支氣管炎、肺炎、膿皮病、丹麥和猩紅熱等,也用于中耳炎、牙周炎、急性鼻竇炎等口腔及耳鼻咽喉科感染。
用途
方解
藥理作用 本品為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素?咕V及適應(yīng)證均與紅霉素相似,對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、白喉桿菌、炭疽桿菌和梭菌屬等有較強的抗菌作用,抗菌作用強度不及紅霉素,但很多耐紅霉素的金黃色葡萄球菌尤其是耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌對本品敏感。細菌對二者呈部分交叉耐藥。此外,本品對李斯特菌屬、卡他布蘭漢菌、淋球菌、胎兒彎曲菌、流感桿菌、百日咳桿菌、類桿菌屬、產(chǎn)氣莢膜桿菌、痤瘡丙酸桿菌、消化球菌和消化鏈球菌以及支原體、衣原體、弓形體、隱孢子蟲等也有較強的抑菌作用。乙酰螺旋霉素有較強的抗菌后效應(yīng)(PAE)。 乙酰螺旋霉素的作用機制與紅霉素相同,屬抑菌性抗生素,它可與細菌核糖核蛋白體的50s亞單位結(jié)合,妨礙了肽鏈的延長,影響細菌蛋白合成而達到抑菌作用。
體內(nèi)過程 乙酰螺旋霉素口服吸收后首先在肝臟代謝成為螺旋霉素,口服生物利用度較紅霉素低,約40%被吸收。本品口服200mg后約2小時達血藥峰濃度,約為1mg/L。其半衰期較紅霉素和螺旋霉素長,多次用藥后在體內(nèi)有積蓄作用。本品在膽汁中的濃度最高,在尿液、膿液、支氣管分泌物及肺組織中的濃度較血濃度高,能滲透到巨噬細胞內(nèi)。本品可透過血腦屏障和胎血屏障,尤其腦膜炎時腦脊液濃度為血濃度的65%。而且,當(dāng)血藥濃度降至最低時,組織藥物濃度仍較高。
劑型 片劑
規(guī)格 片劑:0.1g,0.2g。
用法用量 口服:成人每日0.8-1.2g,分3-4次服,兒童每日20-30mg/kg,分2-4次服。
不良反應(yīng) 1.胃腸反應(yīng) 乙酰螺旋霉素的胃腸反應(yīng)較紅霉素輕,主要有惡心、嘔吐、口干和食欲不振等。常發(fā)生于大量用藥時,停藥后消失。 2.變態(tài)反應(yīng) 本品變態(tài)反應(yīng)少見,主要為皮疹。
注意事項 1.乙酰螺旋霉素可透過胎血屏障,因此孕婦慎服。 2.參閱紅霉素注意事項。
貯藏 在陰涼,干燥處密封保存。
備注
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