| 公開(公告)號 | CN101146782A |
| 公開(公告)日 | 2008.03.19 |
| 申請(專利)號 | CN200580048396.6 |
| 申請日期 | 2005.12.12 |
| 專利名稱 | 間位取代的噻唑烷酮化合物、其制備方法以及作為藥物的應用 |
| 主分類號 | C07D277/20(2006.01)I |
| 分類號 | C07D277/20(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.12.15 DE 102004061503.9;2004.12.22 US 60/637,777 |
| 申請(專利權)人 | 拜耳先靈醫(yī)藥股份有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | V·K·舒爾策;K·艾斯;L·沃特曼;D·科澤蒙德;O·普里恩;G·西邁斯特;H·赫斯-施通普;U·埃貝施佩歇爾;D·E·A·布里頓;I·伊斯拉姆 |
| 地址 | 德國柏林 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-12 PCT/EP2005/013418 |
| 進入國家日期 | 2007.08.15 |
| 專利代理機構 | 永新專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 通式I的化合物、及其溶劑化物、水合物、非對映異構體、對映體和鹽， 其中 T1、T2和T3相互獨立地代表-CH＝或-N＝，并且T2也可另外代表(-CF)＝，U代表-CR4＝或-N＝， R1代表任選一次或多次相同或不同地被鹵素取代的C1-C3-烷基或環(huán)丙基， R2代表任選一次或多次相同或不同地被氰基、環(huán)丙基、乙炔基或鹵素取代的C1-C3-烷基、C3-C4-烯基、C3-C4-炔基或環(huán)丙基， 或代表至少一次被甲基取代的羥基乙基， R3代表K、L或M，或代表R15， K代表任選一次或多次相同或不同地被X取代的C1-C3-烷基或C2-C4-烯基，X代表鹵素、羥基或代表基團-OR6、-NR10R11或代表C2-C10-雜環(huán)烷基，其中該環(huán)中的所述雜環(huán)烷基包含至少一個相同或不同的選自氮、氧或硫的原子，且在該環(huán)中任選插入一個或多個-(CO)-、-(C＝S)-或-SO2-基團，并在該環(huán)中任選包含一個或多個雙鍵，而且該環(huán)本身任選一次或多次相同或不同地被氰基、鹵素、羥基、芳基或被基團-(CO)-R5、-NR12R13或被任選一次或多次相同或不同地被鹵素、羥基或C1-C3-烷硫基取代的C1-C3-烷基取代，其中所述芳基本身任選一次或多次相同或不同地被氰基、鹵素或C1-C3-烷氧基取代， L代表基團-O-R7、-O-(CH2)n-(CO)-NH-R8、-O-(CH2)n-(CO)-R15或-O-(CH2)n-(CO)-O-R8，M代表基團-NH-R9、-NH-(CO)-OH)、-NH-(CO)-O-R9或-NR12-(CO)-R9， R4代表氫、氰基或鹵素或代表任選一次或多次相同或不同地被鹵素取代的甲基， R5代表C1-C4-烷基、苯基或-NR12R13， R6代表-SO2-R14， R7代表任選一次或多次相同或不同地被-NR12R13或C2-C10-雜環(huán)烷基取代的C1-C3-烷基，其中該環(huán)中的所述雜環(huán)烷基包含至少一個相同或不同的選自氮、氧或硫的原子，且在該環(huán)中任選插入一個或多個-(CO)-或-SO2-基團，并在該環(huán)中任選包含一 個或多個雙鍵，而且該環(huán)本身任選一次或多次相同或不同地被鹵素、芳基或任選 一次或多次相同或不同地被鹵素取代的C1-C3-烷基取代，R8代表任選一次或多次相同或不同地被氰基、環(huán)丙基或鹵素取代的C1-C3-烷基、C3-C4-烯基或C3-C4-炔基， R9代表任選一次或多次相同或不同地被C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷氧基、C2-C10-雜環(huán)烷基、氰基、環(huán)丙基、鹵素、羥基或被基團-NR10R11、-O-(CO)-R5、-(SO2)-R14或-O-(SO2)-R14取代的C1-C5-烷基、C2-C4-烯基、環(huán)丙基或C2-C10-雜環(huán)烷基，其中該環(huán)中的所述雜環(huán)烷基包含至少一個相同或不同的選自氮、氧或硫的原子，且在該環(huán)中任選插入一個或多個-(CO)-或-SO2-基團，并在該環(huán)中任選包含一個或多個雙鍵，而且該環(huán)本身任選一次或多次相同或不同地被鹵素、氰基、羥基、芳基或被基團-(CO)-R5、-(CO)-O-R12、-(SO2)-R14或-NR12R13或被任選一次或多次相同或不同地被鹵素、羥基、C1-C3-烷硫基或苯基取代的C1-C3-烷基取代，其中所述芳基本身任選一次或多次相同或不同地被鹵素或C1-C3-烷氧基取代，R10和R11相互獨立地代表任選一次或多次相同或不同地被鹵素、C1-C3-烷基或C1-C3-烷氧基取代的C1-C5-烷基、C2-C10-雜環(huán)烷基、芳基、-(CH2)n-芳基或雜芳基，其中該環(huán)中的所述雜環(huán)烷基包含至少一個相同或不同的選自氮、氧或硫的原子，且在該環(huán)中任選插入一個或多個-(CO)-或-SO2-基團，并在該環(huán)中任選包含一個或多個雙鍵， R12和R13相互獨立地代表氫或C1-C4-烷基， R14代表C1-C3-烷基或代表芳基，以及 R15代表任選一次或多次相同或不同地被C1-C3-烷基或-(CH2)n-芳基取代的C2-C10-雜環(huán)烷基，其中該環(huán)中的所述雜環(huán)烷基包含至少一個相同或不同的選自氮、氧或硫的原子，且在該環(huán)中任選插入一個或多個-(CO)-或-SO2-基團，并在該環(huán)中任選包含一個或多個雙鍵， R16代表氫或代表任選一次或多次相同或不同地被C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷氧基、C2-C10-雜環(huán)烷基、氰基、環(huán)丙基、鹵素、羥基或被基團-NR10R11、-O-(CO)-R5、-(SO2)-R14或-O-(SO2)-R14取代的C2-C4-烯基、環(huán)丙基或C2-C10-雜環(huán)烷基，或代表一次或多次相同或不同地被C1-C4-烷氧基、氰基、環(huán)丙基、鹵素、羥基或被基團-NR10R11、-O-(CO)-R5、-(SO2)-R14或-O-(SO2)-R14取代的C1-C4-烷基，或代表任選一次或多次相同或不同地被C2-C10-雜環(huán)烷基或雜芳基取代的甲基，其中該環(huán)中的所述雜環(huán)烷基包含至少一個相同或不同的選自氮、氧或硫的原子，且在該環(huán)中任選插入一個或多個-(CO)-、-(C＝S)-或-SO2-基團，并在該環(huán)中任選包含一個或多個雙鍵，而且該環(huán)本身任選一次或多次相同或不同地被鹵素、氰基、羥基、芳基或被基團-(CO)-R5、-(CO)-O-R12、-(SO2)-R14、-NR12R13或任選被一次或多次相同或不同地被鹵素、羥基、C1-C3-烷硫基或苯基取代的C1-C3-烷基取代，其中所述芳基本身任選一次或多次相同或不同地被鹵素、C1-C3-烷基或C1-C3-烷氧基取代， 或代表一次或多次相同或不同地被C2-C10-雜環(huán)烷基取代的C1-C4-烷基，或代表一次或多次相同或不同地被C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷氧基取代的C2-C4-烷基，其中該環(huán)中的所述雜環(huán)烷基包含至少一個相同或不同的選自氮、氧或硫的原子， |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的噻唑烷酮化合物、其制備方法以及作polo樣激酶(Plk)抑制劑治療各種疾病的應用。 |
| 國際公布 | 2006-06-22 WO2006/063806 德 |
