| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 鎮(zhèn)痛、解熱、抗炎、抗痛風(fēng)藥物\解熱止痛、抗炎、抗風(fēng)濕藥 |
| 英文名 | Auranofin |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為無色結(jié)晶，性質(zhì)穩(wěn)定。微溶于水，易溶于類脂體中。 |
| 功效 | |
| 主治 | 活動(dòng)性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎。金諾芬可有效地抑制或緩解類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的自然病程，其有效率為20%-80%。病人的關(guān)節(jié)疼痛、晨僵、血沉、血清類風(fēng)濕因子和C反應(yīng)蛋白都有好轉(zhuǎn)。但療效出現(xiàn)慢，療程長(zhǎng)，治療后3-4個(gè)月出現(xiàn)療效，6個(gè)月時(shí)出現(xiàn)最大療效，出現(xiàn)副作用也需在停藥后較長(zhǎng)時(shí)間才能恢復(fù)。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品屬慢作用抗風(fēng)濕藥。其治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的藥理作用機(jī)制尚不明確。動(dòng)物試驗(yàn)證實(shí)金制劑具有下述作用：能降低血管滲透性，抑制白細(xì)胞的趨化作用，抑制吞噬細(xì)胞的吞噬作用，抑制粒細(xì)胞和巨噬細(xì)胞的溶酶體酶釋放（溶酶體酶的膜穩(wěn)定劑)，抑制致分裂原或抗原刺激的淋巴細(xì)胞的增殖反應(yīng)，抑制抗體依賴的細(xì)胞毒作用，但金制劑對(duì)T淋巴細(xì)胞和B淋巴細(xì)胞未見有直接的抑制作用。因此，金諾芬具有廣泛的多環(huán)節(jié)的抗炎癥、抗免疫反應(yīng)作用。臨床觀察表明，金諾芬可抑制滑膜的炎癥反應(yīng)，減少免疫球蛋白生成，改善臨床癥狀，有效地改變類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的自然病程。 |
| 體內(nèi)過程 | 金諾芬口服后其25%經(jīng)胃腸道吸收，40%與紅細(xì)胞結(jié)合，60%與血漿蛋白結(jié)合，通過與血漿蛋白的結(jié)合運(yùn)送到關(guān)節(jié)液。本品在關(guān)節(jié)液中的濃度是血液濃度的一半，在炎性滑膜組織中濃度高，大量存在于滑膜細(xì)胞中。未被吸收的金諾芬隨糞便排出體外。吸收的金諾芬血漿t1/2為11-31天，體內(nèi)t1/2為80天。約60%（相當(dāng)與口服劑量的15%)由尿液排出，其余由胃腸道排出。母乳乳汁中濃度低。金諾芬在體內(nèi)蓄積較少，每日口服金諾芬6mg，蓄積30%，若每日口服2mg，則蓄積為0。血中金諾芬濃度與療效或不良反應(yīng)的發(fā)生率的相關(guān)性尚未得到證實(shí)。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：3mg。 |
| 用法用量 | 成人口服，初始劑量每日3mg，2周后增至每日6mg，如服用6個(gè)月后療效不顯著，劑量可增至每日9mg，分3次服用。每日9mg連用3個(gè)月效果不顯著，應(yīng)停止用藥。 |
| 不良反應(yīng) | 金諾芬的不良反應(yīng)發(fā)生率達(dá)30%-50%，多發(fā)生在服藥開始后的3個(gè)月內(nèi)，3個(gè)月后則明顯減少。最常見的不良反應(yīng)有腹瀉或稀便，發(fā)生率為22.5%-45.5%，其它胃腸道癥狀為17.4%-24.4%。發(fā)生后即停藥也可以自緩。皮炎的發(fā)生率在10%-20%，出現(xiàn)瘙癢性皮疹時(shí)應(yīng)停藥；口腔炎15%左右；蛋白尿發(fā)生率為1%-10%，一般在用藥2-4個(gè)月后發(fā)生，增大劑量，蛋白尿出現(xiàn)的比率也增多，出現(xiàn)蛋白尿后應(yīng)停藥。腎病綜合征是金諾芬的嚴(yán)重副作用之一，發(fā)生率較低，可能為金諾芬損傷腎小管上皮細(xì)胞，并使免疫復(fù)合物沉積于腎小球所致。金諾芬可引起嗜酸性粒細(xì)胞增多，中性粒細(xì)胞減少，血小板減少和貧血，嚴(yán)重的可引起再生障礙性貧血和肝酶譜升高。尚未見有急性中毒的報(bào)道，若發(fā)生早期可以洗胃、催吐并輸液促進(jìn)排出。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．治療期間應(yīng)注意病人口腔粘膜是否出現(xiàn)異常，有無口中金屬異味感。每1-3周應(yīng)進(jìn)行一次全面的血、尿常規(guī)檢查，并定期查肝、腎功能。 2．出現(xiàn)明顯的嗜酸性粒細(xì)胞增多、白細(xì)胞減少、貧血、血小板減少、顯微鏡血尿或蛋白尿等現(xiàn)象應(yīng)停止金諾芬治療。 3．金諾芬與細(xì)胞毒藥物或抗瘧藥合用時(shí)，應(yīng)注意這些藥物本身即可引起與金諾芬類似的毒性。 4．孕婦和哺乳期婦女，對(duì)金過敏者，壞死性小腦結(jié)腸炎，肺纖維化，剝脫性皮炎，骨髓再生障礙，進(jìn)行性腎病，嚴(yán)重肝病和其他血凝系統(tǒng)疾病，不宜使用。 |
| 貯藏 | 陰涼干燥處，密閉保存。 |
| 備注 |
