| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 治療精神障礙的藥物\抗躁狂藥、抗抑郁藥及精神興奮藥 |
| 英文名 | Sertraline |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品鹽酸鹽為白色結(jié)晶性未，微溶于水與異丙醇。 |
| 功效 | |
| 主治 | 舍曲林用于治療抑郁癥。繼續(xù)服用舍曲林可有效地防止抑郁癥的復(fù)發(fā)。國(guó)外已批準(zhǔn)治療強(qiáng)迫癥。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 舍曲林為5-羥色胺再攝取抑制劑，能導(dǎo)致動(dòng)物體內(nèi)5-羥色胺效應(yīng)的增強(qiáng)。舍曲林對(duì)神經(jīng)元中去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取僅有極輕微的作用。在臨床劑量下，舍曲林阻斷人類血小板對(duì)5-羥色胺的攝取。在動(dòng)物體內(nèi)，舍曲林沒(méi)有中樞興奮作用、鎮(zhèn)靜作用、抗膽堿能作用和心臟毒性。在健康志愿者所做的對(duì)照研究中，舍曲林不引起鎮(zhèn)靜作用，因而不影響各精神運(yùn)動(dòng)的操作。由于選擇性地抑制5-羥色胺的再攝取，因此并不增強(qiáng)兒茶酚類神經(jīng)介質(zhì)的活性。舍曲林與毒蕈堿受體、5-羥色胺能受體、多巴胺受體、腎上腺素受體、組胺受體、GABA受體以及苯二氮(艸卓)類受體沒(méi)有親和作用。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 日服一次50-200mg，舍曲林表現(xiàn)出與用藥劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特性。連續(xù)用藥14天，人體血藥濃度達(dá)峰值為4.5-8.4小時(shí)。青少年和老年人的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與18-65歲之間成人無(wú)明顯差別。舍曲林平均半衰期為22-36小時(shí)。每天給藥一次，一星期后達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度。舍曲林的血漿蛋白結(jié)合率為98%。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，舍曲林有較大的分布容積。 舍曲林主要首先通過(guò)肝臟代謝，血漿中的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基舍曲林的藥理活性體外明顯低于舍曲林，約是舍曲林的1/20，沒(méi)有證據(jù)表明這種代謝物在抗抑郁模型體內(nèi)有藥理活性，它的半衰期是62-104小時(shí)。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄，只有少量（<0.2%)舍曲林以原形從尿中排出。 食物對(duì)舍曲林片劑的生物利用度無(wú)明顯的影響。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：50mg |
| 用法用量 | 舍曲林片每日一次口服給藥，早或晚服用均可。舍曲林片可與食物同時(shí)服用，也可單獨(dú)服用。初始治療：每日服用舍曲林50mg。劑量調(diào)整：對(duì)于每日服用50mg療效不佳而對(duì)藥物耐受性較好的患者可逐漸增加劑量，最高治療劑量為200mg/日。 |
| 不良反應(yīng) | 常見(jiàn)的不良反應(yīng)有：惡心、腹瀉、消化不良、口干、失眠、嗜睡、出汗、震顫、及射精延遲等。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．本品禁用于對(duì)舍曲林過(guò)敏者；舍曲林禁止與單氨氧化酶抑制劑（MAOIs)合用。 2．舍曲林與可增加5-羥色胺神經(jīng)傳導(dǎo)的藥物如色氨酸或芬氟拉明合用時(shí)應(yīng)慎重考慮，避免出現(xiàn)可能的藥效學(xué)相互作用。 3．躁狂/輕躁狂的激活作用：接受舍曲林治療的病人約0.4%可促發(fā)雙相情感障礙患者的躁狂發(fā)作。提示醫(yī)師在選擇病人時(shí)應(yīng)審慎注意。 4．肝功能不全患者：伴發(fā)肝臟疾病的患者應(yīng)慎用舍曲林。肝功能損傷患者應(yīng)減低服藥劑量或給藥頻率。 5．腎功能不全患者：無(wú)需根據(jù)腎功能損害程度調(diào)整舍曲林給藥劑量。 |
| 貯藏 | 密封，30℃以下保存。 |
| 備注 |
