中西藥分類 |
西藥
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作用分類 |
激素及影響內(nèi)分泌的藥物\下丘腦垂體激素及其類似物
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英文名 |
Triptorelin
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漢語(yǔ)拼音 |
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別名 |
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藥物組成 |
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 5-氧脯-組-色-絲-酪-D-色-P亮-精-脯-甘-NH-C2H5。
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性狀 |
本品為白色無(wú)菌粉末,附帶無(wú)色懸浮劑,臨用時(shí),將白色粉末加入懸浮劑內(nèi)配制。
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功效 |
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主治 |
曲普瑞林是目前治療中樞性性早熟最理想的藥物,能迅速有效地抑制第二性征的成熟和身體直線生長(zhǎng)的速度,停藥后,青春期發(fā)育的自然過(guò)程不受影響。此外,可適用于需要將性激素水平降低到去勢(shì)水平的疾病,如前列腺癌,子宮內(nèi)膜異位癥、子宮肌瘤和乳腺癌等。
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用途 |
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方解 |
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藥理作用 |
曲普瑞林是一種人工合成物,將D-色氨酸取代天然GnRH分子中第6位的L-甘氨酸,形成一種新的GnRH-a,其生物學(xué)效能是原型GnRH的35倍,而且對(duì)抗酶水解的能力增強(qiáng),在血漿中的半衰期延長(zhǎng)。曲普瑞林在體內(nèi)對(duì)垂體促性腺激素(LH,F(xiàn)SH)的合成和釋放產(chǎn)生短暫的興奮作用后,垂體進(jìn)入失敏感期,促性腺激素的分泌減少,并進(jìn)而引起性激素的分泌減少,可以達(dá)到去勢(shì)的低水平,曲普瑞林控釋注射劑一次注射的療效可維持約30天,停藥后垂體的失敏感性可迅速逆轉(zhuǎn),不產(chǎn)生永久性抑制效應(yīng)。
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體內(nèi)過(guò)程 |
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劑型 |
注射劑
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規(guī)格 |
注射劑:3.75mg。
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用法用量 |
1.性早熟:3.75mg,第1個(gè)月每2周肌內(nèi)注射1次,以后每月注射1次,如果療效不夠滿意,可以3周注射1次。
2.前列腺癌、子宮內(nèi)膜異位癥和子宮肌瘤:3.75mg,每月肌內(nèi)注射1次,女性患者以6個(gè)月為一個(gè)療程。
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不良反應(yīng) |
男性為性欲減退、潮紅和陽(yáng)痿,少見的可有男子乳房發(fā)育。女性為陰道干澀、交媾困難、閉經(jīng)和潮紅,長(zhǎng)期應(yīng)用會(huì)導(dǎo)致輕度骨質(zhì)丟失。女孩可出現(xiàn)陰道分泌物和陰道出血。注射局部可有疼痛和瘙癢。少見的不良反應(yīng)有頭痛、發(fā)熱、瘙癢、皮疹、出血斑、疲乏和睡眠障礙。
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注意事項(xiàng) |
1.孕婦和少數(shù)對(duì)本品會(huì)產(chǎn)生過(guò)敏反應(yīng)的患者禁用。
2.女性患者在應(yīng)用曲普瑞林期間不得同時(shí)伍用含雌激素類藥物。在用藥期間應(yīng)出現(xiàn)閉經(jīng),如月經(jīng)繼續(xù)來(lái)潮,應(yīng)進(jìn)一步檢查原因。
3.治療子宮肌瘤時(shí),應(yīng)定期B超檢查監(jiān)測(cè)子宮和肌瘤的大小,如果子宮縮小的程度超過(guò)肌瘤縮小的速度,有引起出血和膿毒血癥的可能。
4.治療前列腺癌時(shí),少數(shù)患者可能會(huì)因血清睪酮的短暫升高而使病情加重,如排尿困難或骨痛。同時(shí)應(yīng)用抗雄激素藥物可以防止這種反應(yīng)。
5.曲普瑞林是一種多肽,應(yīng)在2-8℃條件下貯存,在這種條件下可保存2年。
6.治療過(guò)程中應(yīng)監(jiān)測(cè)血清性激素水平。
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貯藏 |
25℃以下避光保存。
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備注 |
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