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苦參片{劑型}栓

  
別名
處方來(lái)源 《吉林省藥品標(biāo)準(zhǔn)》(1982年)。
劑型 片劑;栓劑
藥物組成 苦參
加減
功效 清熱,燥濕,解毒,殺蟲,利尿。
主治 心腹結(jié)氣,癥瘕積聚,熱痢,便血,黃疸水腫,赤白帶下,陰腫陰癢濕疹,濕瘡,皮膚瘙癢,疥癬等癥。用于治療心律失常,急性菌痢,白細(xì)胞減少癥,水腫,肝炎,小兒肺炎,慢性氣管炎,滴蟲病,慢性宮頸炎,陰道炎,附件炎,盆腔炎,手足癬,蕁麻疹,濕疹,皮炎及泛發(fā)性神經(jīng)性皮炎等。
制備方法 上藥制取流浸膏,壓片制成。每片含量為0.5g。
用法用量 浸膏片:每片0.25g,每次3-5片。無(wú)味片:每片0.3g,每次2片?倝A片:每片50mg,每次2-4片;均日3次飯后服。栓劑:外用,每晚1粒,塞入陰道深處或遵醫(yī)囑。
用藥禁忌 1.脾胃虛寒者忌服。2.本品不宜與黎蘆同用。
不良反應(yīng) 臨床應(yīng)用不良反應(yīng)較少,個(gè)別病例服藥后出現(xiàn)頭暈、便秘、胃納減退、惡心等反應(yīng),均較輕微,能自行消失。
臨床應(yīng)用 治療急性菌痢114例中,男性50人,女性64人。療效標(biāo)準(zhǔn):痊愈:臨床癥狀全部消失,連續(xù)3次便培養(yǎng)均為陰性者(每隔5日取便培養(yǎng)1次,下同);顯效:臨床癥狀全部消失,連續(xù)3次便培養(yǎng),1次陽(yáng)性者;好轉(zhuǎn):臨床癥狀全部消失,連續(xù)3次便培養(yǎng),2次陽(yáng)性者;無(wú)效:臨床癥狀好轉(zhuǎn),3次便培養(yǎng)均為陽(yáng)性者。結(jié)果:痊愈81例,顯效15例,好轉(zhuǎn)8例,無(wú)效10例。
藥理作用 有調(diào)節(jié)免疫功能,抗腫瘤,抗心律失常,抗變態(tài)反應(yīng),抗病原微生物,升白細(xì)胞,保肝,利尿,平喘,祛痰等作用。
1.調(diào)節(jié)免疫功能:苦參主要有效成分氧化苦參堿(腹腔注射375mg/kg)可減輕小鼠胸腺和腸系膜淋巴結(jié)的重量,使胸腺ANAE+淋巴細(xì)胞增加,使HA滴度、PFC值以及Mφ細(xì)胞吞噬百分率等降低,表明氧化苦參堿對(duì)某些免疫反應(yīng)和免疫器官有抑制作用。體外實(shí)驗(yàn)證實(shí),苦參堿可以明顯抑制小鼠T淋巴細(xì)胞的增殖及TH細(xì)胞產(chǎn)生IL-2的能力。氧化苦參堿皮下給藥(75ms/kg、100mg/kg),連續(xù)五日,在較高劑量時(shí),可顯著抑制小鼠腹腔激活的巨噬細(xì)胞的吞噬功能。肌內(nèi)注射氧化苦參堿具有明顯延長(zhǎng)小鼠異體游離移植心肌存活期的作用,并隨劑量加大其作用增強(qiáng);檢查藥物對(duì)移植和非移植小鼠的脾淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化和免疫球蛋白分泌細(xì)胞的影響,發(fā)現(xiàn)移植術(shù)后10日小鼠體外脾臟細(xì)胞自發(fā)增殖增強(qiáng),對(duì)刀豆蛋白A(ConA)刺激的轉(zhuǎn)化反應(yīng)明顯減弱;氧化苦參堿能顯著抑制正常小鼠的脾細(xì)胞的自發(fā)增殖及對(duì)ConA或脂多糖(LPS)刺激的轉(zhuǎn)化反應(yīng),而對(duì)手術(shù)已使之顯著降低的脾細(xì)胞對(duì)ConA刺激的轉(zhuǎn)化反應(yīng)無(wú)影響,這說(shuō)明氧化苦參堿延長(zhǎng)小鼠同種異體游離移植心肌組織存活期主要與抑制B細(xì)胞功能有關(guān),這種選擇性的免疫抑制作用可能有利于避免應(yīng)用其他非特異免疫抑制劑所帶來(lái)的危害。有學(xué)者指出,苦參及其有效成分氧化苦參堿是一種雙向免疫調(diào)節(jié)劑,即其在低濃度時(shí)可刺激淋巴細(xì)胞增殖,高濃度時(shí)則抑制之。氧化苦參堿對(duì)人扁體淋巴細(xì)胞和小鼠脾淋巴細(xì)胞增殖能力影響的研究結(jié)果表明,根據(jù)人扁桃體淋巴細(xì)胞對(duì)PHA,SAC反應(yīng)能力的不同,氧化苦參堿可使低反應(yīng)性的人扁桃體淋巴細(xì)胞增殖能力提高,而對(duì)高反應(yīng)性的人扁桃體淋巴細(xì)胞及正常小鼠脾細(xì)胞增殖則表現(xiàn)為抑制作用,提示氧化苦參堿對(duì)淋巴細(xì)胞增殖的影響和細(xì)胞狀態(tài)密切相關(guān)。
2.抗腫瘤:從苦參中提取的總生物堿以及分離、純制的苦參堿、脫氫苦參堿和氧化苦參堿對(duì)小鼠肉瘤S180均有不同程度的抑制作用,抑制率均在35%以上;經(jīng)不同比例混合的C堿,劑量在113mg/kg/日,連續(xù)腹腔給藥10日,抑制率達(dá)61.38%。對(duì)小鼠實(shí)體型宮頸癌U14亦有一定抑制作用,以苦參堿、氧化苦參堿和混合C堿作用較顯著,抑制率均在40%以上。對(duì)小鼠肉瘤S37則以混合C堿作用較佳,連續(xù)給藥14日,抑制率達(dá)43.3%;混合C堿與絲裂霉素C(MMC)在發(fā)揮相同抑制作用的同時(shí),MMC使動(dòng)物體重下降,而混合C堿卻使體重增加。對(duì)艾氏腹水癌ECA、腹水型肉瘤S180A均有一定抑制作用;其中,腹腔給予375mg/kg/日的氧化苦參堿,連續(xù)10日,效果非常顯著,生命延長(zhǎng)率ECA為128.94%,S180A為68.2%,與絲裂霉素C的作用基本相同。上述結(jié)果表明,氧化苦參堿和混合C具有較顯著的抗腫瘤活性。福島清吾等用小鼠進(jìn)行了苦參堿和氧化苦參堿對(duì)肉瘤S180。的抑瘤活性試驗(yàn),結(jié)果證實(shí)二者均有明顯的抑制作用,氧化苦參堿的活性尤為突出,苦參堿類的毒性反應(yīng)明顯小于MMC,在發(fā)揮同等抗腫瘤作用的情況下,MMC使動(dòng)物體重下降,而苦參類則使體重增加;氧化苦參堿的化療指數(shù)是MMC的7.8倍。
3.抗心律失常:蟾殊、大鼠、家等多種動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明,苦參對(duì)心臟有明顯抑制作用,可使心率減慢,心肌收縮力減弱,心輸出量減少。其減慢心律,延緩傳導(dǎo),降低心肌興奮性等作用不受阿托品的影響,也與腎上腺素能β-受體無(wú)關(guān),對(duì)氯仿-腎上腺素、烏頭堿、哇巴因等所致的心律失常,苦參均有良好的預(yù)防作用,尤其對(duì)烏頭堿所致心律失常其對(duì)抗作用遠(yuǎn)較曼陀羅、阿托品更為快速而持久。苦參堿、苦參總堿、氧化苦參堿及苦參總黃酮等均有抗心律失常作用。其作用機(jī)制,可能是一種非特異性“奎尼丁樣”效應(yīng)機(jī)制,即通過(guò)影響心肌細(xì)胞膜鉀、銷的離子轉(zhuǎn)運(yùn),降低心肌應(yīng)激性,延長(zhǎng)絕對(duì)不應(yīng)期,從而抑制異位節(jié)律點(diǎn)的作用。在去脊髓的實(shí)驗(yàn)中觀察到,苦參總堿對(duì)保全脊髓貓的心律失常有轉(zhuǎn)復(fù)作用;而對(duì)橫斷脊髓和迷走神經(jīng)貓的心律失常則無(wú)轉(zhuǎn)復(fù)作用。又在貓血壓、瞬膜反應(yīng)實(shí)驗(yàn)中觀察到,用1.885g/kg的苦參總堿不能阻斷交感神經(jīng)節(jié)的作用。由此可見(jiàn)苦參總堿抗心律失常的作用與中樞神經(jīng)作用有關(guān)。
4.抗變態(tài)反應(yīng):苦參對(duì)Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)的實(shí)驗(yàn),結(jié)果顯示苦參治療組過(guò)敏性休克死亡率明顯低于對(duì)照組,說(shuō)明苦參對(duì)Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)有治療作用;且長(zhǎng)期用藥者受過(guò)敏原攻擊時(shí),不僅可以延緩發(fā)病時(shí)間,降低死亡率,若在攻擊前半小時(shí)腹腔再次給藥,則療效更佳;同時(shí)測(cè)定對(duì)照組及苦參治療組豚鼠在致敏前及致敏后第一、二、三周血清IgE水平動(dòng)態(tài)變化,結(jié)果發(fā)現(xiàn),苦參治療組血清IgE水平高于對(duì)照組,特別是治療第1周,以后逐漸下降,三周后仍不高于對(duì)照組,但部分發(fā)病豚鼠卻趨于康復(fù),這表明苦參的治療作用不是抑制IgE合成的結(jié)果,而是表現(xiàn)為調(diào)控作用。另有報(bào)告證實(shí),苦參堿可降低過(guò)敏性介質(zhì)的釋放,對(duì)速發(fā)型變態(tài)反應(yīng)有明顯的對(duì)抗作用。
5. 抗病原微生物:苦參煎液及1%苦參堿體外試驗(yàn)證明對(duì)痢疾桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、乙型鏈球菌、金黃色葡萄球菌及結(jié)核桿菌等均有明顯抑制作用;苦參煎劑及浸膏對(duì)某些致病性真菌也有不同程度的抑制作用;其醇浸劑有抗滴蟲作用。
6.升白細(xì)胞:實(shí)驗(yàn)證明,靜注及肌內(nèi)注射苦參總堿30mg/kg及氧化苦參堿100mg/kg,對(duì)家兔經(jīng)X線600倫琴全身照射所致的白細(xì)胞減少癥,有顯著的治療作用。氧化苦參堿對(duì)家兔經(jīng)60鈷γ源500倫琴照射后所致的白細(xì)胞減少癥,劑量率為31倫/分時(shí)顯示有一定防治效果。并可預(yù)防絲裂霉素C及環(huán)磷酰胺所致的白細(xì)胞減少。
7.對(duì)實(shí)驗(yàn)性肝損傷保護(hù)作用:氧化苦參堿對(duì)三種實(shí)驗(yàn)性肝損傷模型(四氯化碳引起的家兔或小鼠的肝損傷及氨基半乳糖所致AMSl純品系小鼠的肝損傷),都觀察到有一定的保護(hù)作用,表現(xiàn)在谷-丙轉(zhuǎn)氨酶降低(尤以小鼠絕大部分差異顯著,肝糖保存較多),肝細(xì)胞壞死亦較少,其他如嗜酸性變、炎癥細(xì)胞浸潤(rùn)等均較病理對(duì)照組為輕。
8.利尿:苦參煎劑臨床試驗(yàn),以及苦參煎液、苦參注射液和苦參總堿,給家兔或大鼠灌服、皮下、靜脈、腹腔或肌內(nèi)注射,均顯示有利尿作用,并使尿液中氯化鈉含量明顯增加。
9.平喘、祛痰:苦參、苦參總堿及苦參堿,對(duì)組胺引起的豚鼠哮喘有明顯的平喘作用,效果與氨茶堿基本相似,唯其作用時(shí)間較長(zhǎng),可維持2小時(shí)以上。酚紅排泄法試驗(yàn)證明,小鼠灌服苦參總黃酮0.8g/kg,有明顯祛痰作用。
10.其他作用:苦參味苦,性寒,是傳統(tǒng)的苦味健胃藥。大鼠試驗(yàn)結(jié)果表明,苦參酮具有明顯的抗胃潰瘍作用。苦參還有抗炎作用以及抗阿米巴原蟲等作用。
毒性試驗(yàn) 急性毒性試驗(yàn)測(cè)得各種苦參制劑對(duì)小鼠的LD50分別為:煎劑灌服43±2.2g/kg;總堿灌服1.18±0.lg/kg;結(jié)晶堿皮下注射0.30±0.2g/kg;總堿腹腔注射546.6±65.43mg/kg;苦參堿小鼠腹腔注射150mg/kg;家兔腹腔注射125mg/kg;氧化苦參堿腹腔注射521±70mg/kg;靜脈給藥150mg/kg;脫氫苦參堿腹腔注射78±1.6mg/kg;苦參注射液腹腔注射15.03g/kg;苦參注射液靜脈注射7.43g/kg;用結(jié)晶堿給犬肌內(nèi)注射,每次0.5g/日(體重9-14kg),連續(xù)14日,除非蛋白氮有升高趨勢(shì)和體重略有減輕外,未見(jiàn)明顯異常。
化學(xué)成分
理化性質(zhì)
生產(chǎn)廠家
各家論述
備注
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