吉西他濱

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吉西他濱

藥物類別：

抗腫瘤藥

所屬類別：

抗代謝藥

藥物名稱：

吉西他濱

英文名稱：

Gemcitabine

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	健擇
2	澤菲
3	雙氟胞苷

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	注射劑(粉)	200mg；1g

成份/化學結構：

序號	成份	化學結構
1	Gemcitabine

藥理作用：

吉西他濱(dFdC)為脫氧胞苷的類似物，進人體內(nèi)后在細胞內(nèi)經(jīng)過核苷酸激酶的作用轉化成具有活性的二磷酸核苷(dFdCDP)及三磷酸核苷(dFdCTP)。前者可抑制核苷酸還原酶的活性，從而減少了DNA合成所需的三磷酸脫氧核苷，特別是dCTP；后者與dCTP競爭摻入至DNA鏈中，引起掩蔽鏈終止，DNA斷裂，細胞死亡。該藥抗瘤譜較Ara-C廣。實驗表明，對：X5563骨髓瘤、B-16黑色素瘤、CA755腺癌都有抗瘤活性。該藥屬作用于S期的細胞周期特異性藥物。

藥動學：

按常用量500～2592mg/m²靜滴0.4～1.2小時后，血漿C_max為3.2～45.5μg/ml，t_1/2妊為32～94分鐘。每周用藥一次無蓄積。本品在體內(nèi)由胞苷脫氨酶在肝臟、腎、血液和其他組織中快速代謝。主要由腎臟排泄，其中原形不超過10%。

適應癥：

1.胰腺癌局部進展期病變或已轉移的胰腺癌，也可用于5-FU無效的胰腺癌。
2.非小細胞肺癌局部進展期或已轉移的非小細胞肺癌。
3.其他實體瘤如乳腺癌、小細胞肺癌、卵巢癌、子宮頸癌、頭頸部癌、睪丸腫瘤等。

用法用量：

推薦劑量1000mg/m²，加入生理鹽水中靜滴30分鐘，每周1次，連用3周休1周，每4周重復；或每周1次，連用2周休1周，每3周重復。使用中應依據(jù)病人毒性反應調(diào)整劑量。

不良反應：

1.骨髓抑制貧血、白細胞降低、血小板減少。
2.胃腸道反應惡心、嘔吐常見，但多不嚴重，且易被抗嘔吐藥物控制。腹瀉及口腔炎亦常有報道。
3.肝功能損害常見肝功能異常，但通常較輕，非進行性損害，一般勿需停藥。
4.泌尿系統(tǒng)毒性常見輕度蛋白尿及血尿，偶見類似溶血尿毒綜合征(HUS)的臨床表現(xiàn)。若有微血管病性溶血性貧血的表現(xiàn)，如血紅蛋白及血小板迅速下降，血清膽紅素、肌酐、尿素氮、乳酸脫氫酶上升，應立即停藥，腎功能仍不好轉則應給予透析治療。
5.皮膚反應皮疹常見但多不嚴重，常伴瘙癢。脫發(fā)亦較常見，多屬輕度。
6.呼吸道反應常見氣喘，滴注過程中可發(fā)生支氣管痙攣。少數(shù)情況下可出現(xiàn)肺水腫、間質性肺炎或成人呼吸窘迫綜合征。其發(fā)生原因尚不清楚。若有發(fā)生應立即停止用藥，早期給予支持治療，有助于糾正不良反應。
7.心血管系統(tǒng) 水腫/周圍性水腫常見，少數(shù)報道有低血壓。
8.其他常見流感樣癥狀，表現(xiàn)為發(fā)熱、頭痛、畏寒、肌肉疼痛、虛弱、厭食，也可有咳嗽、鼻炎、乏力、出汗。曾有過敏反應的報道。
9.有報道本品與放射治療合用治療肺癌時引起嚴重毒性，包括致命性的食管炎和肺炎。

相互作用：

注意事項：

1.動物實驗表明，本品有生殖毒性，影響分娩或胚胎及胎兒的發(fā)育。孕婦及哺乳期婦女應避免使用。
2.應根據(jù)血液學毒性、肝腎功能調(diào)整用藥劑量。
3.老年病人由于腎功能儲備較差，應適當降低劑量。
4.已知對本品過敏的患者應禁止使用。

療效評價：

吉西他濱為一種新的抗代謝藥，結構類似于Ara-C。目前主要用于胰腺癌及非小細胞肺癌，近來的臨床研究顯示對乳腺癌、小細胞肺癌等也有較好療效。有報道，吉西他濱順鉑在Ⅲ期非小細胞肺癌術前應用，1年生存率為67%；在不能手術的Ⅲ期非小細胞肺癌放療后應用，1、2年生存率分別為63%和47%。對于晚期胰腺癌,雖達到PR的病人不多，但有肯定的止痛和改善一般情況的效果。

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