利多卡因

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利多卡因

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

局部麻醉藥

藥物名稱：

利多卡因

英文名稱：

Lidocaine

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	賽洛卡因	Xylocaine

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	鹽酸利多卡因緩釋膠丸：	40mg
2	鹽酸利多卡因葡萄糖注射液：	0.1％鹽酸利多卡因、5％葡萄糖：100ml／瓶、250ml／瓶
3	鹽酸利多卡因膠漿：	20g(2％)；200mg(10m1)
4	利多卡因氣霧劑：	25g(2％、4％、7％)
5	碳酸利多卡因注射液：	86.5mg(5m1)；173mg(10m1)(均按利多卡因計(jì)算)
6	復(fù)方鹽酸利多卡因注射液：	4mg(2m1)
7	鹽酸利多卡因注射液:	50mg(5m1)；100mg(5m1)；200mg(10m1)；400mg(20m1)

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Lidocaine

藥理作用：

利多卡因?yàn)轷０奉愔行Ь致樗�，有鹽酸利多卡因注射液和碳酸利多卡因注射液兩種制劑，麻醉性能強(qiáng)，起效快，彌散廣。利多卡因吸收入血或靜脈給藥對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有明顯的興奮和抑制雙重作用。血藥濃度較低時(shí)，病人表現(xiàn)鎮(zhèn)靜和嗜睡，痛閾提高，并能有效地抑制咳嗽反射，因而利多卡因靜滴可用于全身麻醉。在亞中毒濃度時(shí)有抗驚厥作用，當(dāng)血藥濃度超過5µg／ml時(shí)，可出現(xiàn)毒性反應(yīng)癥狀，甚至引起驚厥。利多卡因具有迅速有效而安全的抗心律失常作用。

藥動(dòng)學(xué)：

本品從黏膜吸收的速度幾乎可與靜注相比，吸收后，組織分布快而廣，能透過血腦屏障和胎盤。90％經(jīng)肝酶降解，經(jīng)尿排出，10％以原形排泄，少量出現(xiàn)在膽汁中。消除 t_1/2 約為2小時(shí)。早產(chǎn)兒較正常兒 t_1/2 長，分別為3.16小時(shí)和1.8小時(shí)。持續(xù)靜滴3～4小時(shí)達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度，心肌梗死患者需8～10小時(shí)，治療血藥濃度為1.5～5µg／ml，中毒血藥濃度為5µg／ml以上。
皮下浸潤：起效時(shí)間0.5～1分鐘，峰效應(yīng)時(shí)間30分鐘內(nèi)，維持時(shí)間0.5～2小時(shí)，加腎上腺素可延至2～6小時(shí)。硬膜外：起效時(shí)間5～15分鐘，維持時(shí)間1～3小時(shí)，加腎上腺素作用延長。

適應(yīng)癥：

1．用于局部麻醉 (1)表面麻醉：局部涂布或噴霧，kg 體重0.6～3mg。一次不超過100mg(2％～4％溶液)。 (2)骶管阻滯：分娩鎮(zhèn)痛200mg(1％)；外科止痛200～250mg(1％～1.5％)。 (3)氣管內(nèi)注射：4％溶液2～3ml。 (4)交感神經(jīng)節(jié)阻滯：頸星狀50mg(1％)；腰50～100mg(1％)。 (5)硬膜外阻滯：①鹽酸利多卡因注射液：胸腰段250～300mg(1.5％～2％)；②碳酸利多卡因注射液：成人常用量為10～15ml，肝腎功能不全者用量酌減。 (6)浸潤麻醉或靜注區(qū)域阻滯：50～300mg(0.25％～0.5％)。 (7)外周神經(jīng)阻滯：①鹽酸利多卡因注射液：臂叢(單側(cè))250～300mg(1.5％)；牙科20～100mg(2％)；肋間神經(jīng)(每支)30mg(1％)；宮頸旁浸潤和陰部神經(jīng)阻滯，左右側(cè)各100mg(0.5％～1％)；椎旁脊神經(jīng)阻滯(每支)30～50mg(1％)；②碳酸利多卡因注射液：每次15ml，極量20ml。 (8)口、鼻腔、咽喉部小手術(shù)：利多卡因氣霧劑(7％)：局部噴霧2次，每次間隔1～2分鐘，每次3撳(27mg)，噴后1～2分鐘后施行手術(shù)。
說明：上述為成人常用量，小兒常用量一次給藥總量不得超過每kg體重4～4.5mg，常用0.25％～0.5％溶液，特殊情況才用1％溶液。
2．用于各種鏡檢，如食管、氣道等的局部麻醉，使導(dǎo)管易于插入。 (1)噴霧：利多卡因氣霧劑(7％)：胃鏡、喉鏡鏡檢插管，咽喉部噴霧2次，每次間隔3分鐘，每次2撳(18mg)；氣管鏡檢插管，咽喉部噴霧3次，每次間隔1～2分鐘，每次2撳(18mg)。利多卡因氣霧劑(2％、4％)：每次2％10～30ml，4％5～15ml。咽喉、氣管用一次最大劑量100～200mg。 (2)口服：鹽酸利多卡因膠漿(2％：200mg／10m1)：成人常用量10g或遵醫(yī)囑。用時(shí)振搖，在胃鏡檢查前5～10分鐘將本品含于咽喉部片刻后慢慢咽下，數(shù)分鐘后可將胃鏡插入進(jìn)行檢查。
3．用于男性或女性導(dǎo)尿插入，膀胱鏡檢查前麻醉等外用：鹽酸利多卡因膠漿(2％:20g／支)：男性，先將尿道口洗凈，消毒后注入本品7～10ml或注入到患者有壓力感即可，然后夾閉幾分鐘，再給以10ml，至痛覺完全消失；女性，將尿道口洗凈消毒后，先注入幾毫升，然后用消毒棉簽在膠漿中浸透后，再放在尿道口上。應(yīng)使凝膠在腔道充盈完全，以免影響效果。血壓過高，腔道外傷者慎用。

用法用量：

不良反應(yīng)：

1．低血壓、心律失常、心動(dòng)過緩、傳導(dǎo)阻滯；驚厥、耳鳴、欣快、頭暈、惡心、嘔吐、疲倦、感覺異常、肌顫、焦慮、復(fù)視、呼吸抑制；過敏表現(xiàn)為皮疹、瘙癢、血管神經(jīng)性水腫嚴(yán)重者可致呼吸停止；出現(xiàn)時(shí)需減量或停藥，必要時(shí)采取適當(dāng)?shù)奶幹谩?BR> 2．椎管內(nèi)麻醉高平面脊麻、低血壓、尿潴留、下肢無力、括約肌功能喪失頭痛、背痛、顱神經(jīng)麻痹。

相互作用：

1．大劑量使用時(shí)，本藥可能加重正在接受能導(dǎo)致高鐵血紅蛋白血癥的其他藥物(如磺胺)治療的患者的高鐵血紅蛋白的形成。
2．正在接受其他局部麻醉藥或分子結(jié)構(gòu)與局部麻醉藥相似的其他藥物治療的患者，可能增加其全身毒性作用的危險(xiǎn)性。
3．心臟作用可被其他抗心律失常藥如苯妥英鈉、普魯卡因胺、普萘洛爾或奎尼丁等相加或協(xié)同。
4．與普魯卡因胺合用，可產(chǎn)生一過性譫妄及幻覺，但不影響本品的血藥濃度。
5．異丙腎上腺素因增加肝血流量，可使本品的總清除率升高；去甲腎上腺素因減少肝血流量，可使本品的總清除率下降。
6．安定類藥物可提高利多卡因的驚厥閾。
7．與西咪替丁及 β受體阻斷劑(如普萘洛爾、美托洛爾等)合用，本品經(jīng)肝代謝受抑制，可能使本品的血藥濃度升高，可發(fā)生心臟和神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)，應(yīng)調(diào)整本品的劑量，并注意監(jiān)測。
8．與下列藥品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫噴妥鈉，硝普鈉，甘露醇，兩性霉素B，氨芐西林，美索比妥，磺胺嘧啶鈉。

注意事項(xiàng)：

1．對(duì)酰胺類局部麻醉藥或?qū)Υ水a(chǎn)品任何其他成分高度過敏者禁用。
2．阿-斯綜合征(急性心源性腦缺血綜合征)、預(yù)激綜合征、嚴(yán)重心傳導(dǎo)阻滯(包括竇房、房室及心室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯)患者、先天性或特發(fā)性高鐵血紅蛋白血癥患者禁用。
3．防止誤入血管，注意局麻藥中毒癥狀的診治。
4．肝腎功能障礙、肝血流量減低、充血性心力衰竭、嚴(yán)重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用。
5．本品應(yīng)嚴(yán)格掌握濃度和用藥總量，超量可引起驚厥及心跳驟停。
6．其體內(nèi)代謝較普魯卡因慢，有蓄積作用，可引起中毒而發(fā)生驚厥。
7．某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1-酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白結(jié)合也增加而降低了游離血藥濃度。
8．本品通過胎盤，且與胎兒蛋白結(jié)合高于成人，故應(yīng)慎用。
9．新生兒用藥可引起中毒，早產(chǎn)兒較正常兒半衰期長，故應(yīng)慎用。
10．老年人用藥應(yīng)根據(jù)需要及耐受程度調(diào)整劑量，大于70歲患者劑量應(yīng)減半。

療效評(píng)價(jià)：

利多卡因?yàn)轷０奉愔行Ь致樗帯＞哂衅鹦Э�，彌散廣，穿透性強(qiáng)，無明顯擴(kuò)張血管作用的特點(diǎn)。其毒性隨藥物濃度而增加，在相同濃度下，0.5％溶液與普魯卡因相似；l％溶液則較后者大40％；2％溶液則比普魯卡因大1倍。

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