鹽酸哌替啶

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鹽酸哌替啶

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

阿片類鎮(zhèn)痛藥

藥物名稱：

鹽酸哌替啶

英文名稱：

Meperidine

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	度冷丁，哌替啶，利多爾，嘜啶，地美露	Dolantin，Demerol，Lydol，Pethidine

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	注射劑	50mg(1ml)；lOOmg(2ml)
2	片劑	25mg；50mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Pethidine Hydrochloride

藥理作用：

哌替啶是人工合成的鎮(zhèn)痛藥，為阿片受體激動(dòng)劑，其藥理作用與嗎啡相似。
1.中樞神經(jīng)系統(tǒng) 與嗎啡相似，作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的阿片受體而發(fā)揮作用。皮下或肌內(nèi)注射后10分鐘可產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛作用，但持續(xù)時(shí)間比嗎啡短，僅2～4小時(shí)。鎮(zhèn)痛效力弱于嗎啡，注射80～100mg哌替啶約相當(dāng)于10mg嗎啡的鎮(zhèn)痛效力。約10％～20％患者用藥后出現(xiàn)欣快。哌替啶與嗎啡在等效鎮(zhèn)痛劑量時(shí)，抑制呼吸的程度相等。對(duì)延腦CTZ有興奮作用，并能增加前庭器官的敏感性，易致眩暈、惡心、嘔吐。
2.平滑肌能中度提高胃腸道平滑肌及括約肌張力，減少推進(jìn)性蠕動(dòng)，但因作用時(shí)間短，故不引起便秘，也無止瀉作用。能引起膽道括約肌痙攣，提高膽道內(nèi)壓力，但比嗎啡弱。治療量對(duì)支氣管平滑肌無影響，大劑量則引起收縮。對(duì)妊娠末期子宮，不對(duì)抗催產(chǎn)素興奮子宮的作用，故不延緩產(chǎn)程。
3.心血管系統(tǒng) 治療量可致直立性低血壓，原因同嗎啡。由于抑制呼吸，也能使體內(nèi)C0₂蓄積，腦血管擴(kuò)張而致腦脊液壓力升高。

藥動(dòng)學(xué)：

口服易吸收，T_max為1～2小時(shí)，皮下或肌內(nèi)注射后吸收更迅速，起效更快。口服后1～2小時(shí)血漿濃度達(dá)峰值。肌內(nèi)注射后10分鐘起效，45分鐘達(dá)血漿峰濃度，持續(xù)3～5小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率為60％；主要在肝臟代謝為哌替啶酸及具有中樞興奮作用的去甲哌替啶，再以結(jié)合型或游離型自尿排出。哌替啶血漿半衰期為3小時(shí)。

適應(yīng)癥：

(1)鎮(zhèn)痛：哌替啶對(duì)各種劇痛如創(chuàng)傷性疼痛、手術(shù)后疼痛、內(nèi)臟絞痛、晚期癌痛都有止痛效果，但對(duì)慢性鈍痛不宜使用。其鎮(zhèn)痛作用相當(dāng)于嗎啡的1／10～1／8。用法：①口服：每次50～100mg。極量：每次150mg，每日600mg。②皮下注射或肌注：每次25～100mg。極量：每次150mg，每日600mg。兩次用藥間隔不宜少于4小時(shí)。皮下注射或肌內(nèi)注射后l0分鐘可產(chǎn)生鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用，持續(xù)2～4小時(shí)。膽、腎絞痛需與阿托品合用。
(2)麻醉前麻醉時(shí)給藥：哌替啶的鎮(zhèn)靜作用可消除患者手術(shù)前緊張、恐懼情緒。麻醉前和麻醉時(shí)可減少麻醉藥用量。
(3)心源性哮喘：哌替啶可取代嗎啡，用于治療心源性哮喘。
(4)人工冬眠：哌替啶與氯丙嗪、異丙嗪合用，用于人工冬眠。

用法用量：

1.哌替啶的副作用有頭昏、頭痛、出汗、口于、惡心、嘔吐、心悸、直立性低血壓等。
2.哌替啶過量時(shí)可致瞳孔散大、心動(dòng)過速、幻覺、血壓下降、呼吸抑制、昏迷。偶可出現(xiàn)震顫、肌肉攣縮、反射亢進(jìn)甚至驚厥。其解救同嗎啡中毒的解救，但需配合巴比妥類以抗驚厥。
3.哌替啶成癮性比嗎啡小，但連續(xù)應(yīng)用亦可成癮。其脫癮治療同嗎啡成癮者。
4.新生兒對(duì)哌替啶的抑制呼吸作用極為敏感，因此兒童慎用，一歲以內(nèi)小兒一般不應(yīng)靜注本品或人工冬眠。

不良反應(yīng)：

相互作用：

1.人工冬眠時(shí)，氯丙嗪可顯著增強(qiáng)哌替啶的鎮(zhèn)靜作用，但其抑制呼吸和降低血壓作用也同時(shí)被增強(qiáng)。合用時(shí)應(yīng)注意劑量。
2.能使嗎啡的呼吸抑制作用增強(qiáng)或使嗎啡更易成癮的藥物也盡量避免與哌替啶同時(shí)使用。
3.異丙嗪、三環(huán)抗抑郁藥可加重其呼吸抑制。
4.哌替啶能加強(qiáng)雙香豆素等抗凝藥的作用，合用時(shí)酌減用量。
5.哌替啶溶液為酸性，與巴比妥酸鹽、苯妥英鈉、氨茶堿、碘化鈉、硫酸嗎啡、肝素、磺胺嘧啶鈉、磺胺甲嗯唑、美洛西林鈉、萘夫西林鈉、呋塞米、無環(huán)鳥苷鈉、頭孢哌酮鈉等藥配伍，可產(chǎn)生混濁或沉淀。
6.當(dāng)哌替啶溶于5％葡萄糖注射液中，與鹽酸四環(huán)素溶液混合時(shí)，顏色由淺黃色變?yōu)榈G色。
7.與抗高血壓藥物合用可致低血壓。

注意事項(xiàng)：

1.禁忌證顱腦損傷、顱內(nèi)疑有占位性病變、支氣管哮喘、慢性阻塞性肺部疾病和嚴(yán)重肝功能不全者。兒童慎用。
2.本品有成癮性，程度介于嗎啡與可待因之間，不宜連續(xù)久用。
3.對(duì)局部有刺激，不宜皮下注射。
4.有輕微的阿托品樣作用，給藥后可致心率增快，室上型心動(dòng)過速者勿用。
5.與應(yīng)用單胺氧化酶抑制劑患者，須隔14天以上才能應(yīng)用本品。

療效評(píng)價(jià)：

1.長期以來哌替啶在我國是鎮(zhèn)痛藥的主力，但根據(jù)國際經(jīng)驗(yàn)，把它擺在第一位似乎欠妥，國際專家多次提醒我們注意此藥的缺點(diǎn)，它在體內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)槎拘源x產(chǎn)物去甲哌替啶，產(chǎn)生神經(jīng)系統(tǒng)毒性，表現(xiàn)為震顫、抽搐，癲癇大發(fā)作。
2.在臨床上，與嗎啡相比，哌替啶有許多自己的特點(diǎn)：①鎮(zhèn)痛作用較弱，維持時(shí)間短。②無縮瞳現(xiàn)象。③對(duì)咳嗽中樞的抑制作用較弱。④不引起便秘，也無止瀉作用。⑤可用于人工冬眠。⑥成癮性與耐受性較輕。

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