西諾沙星
萘啶酸
氟喹諾酮類
環(huán)丙沙星
諾氟沙星
依諾沙星
氧氟沙星
格帕沙星
司帕沙星
左旋氧氟沙星
托法沙星
洛美沙星
喹諾酮和氟喹諾酮類是殺菌劑,它對DNA的螺旋酶有抑制作用。較老的喹諾酮,萘啶酸和西諾沙星,僅對腸桿菌屬有作用,而對革蘭氏陽性球菌,綠膿桿菌或厭氧菌無作用。而且細(xì)菌能很快產(chǎn)生耐藥;僅用在尿路感染中。
氟喹諾酮類對腸桿菌屬有更強(qiáng)的活性,而且對葡萄球菌,綠膿桿菌,支原體,衣原體及某些鏈球菌有效,但除托法沙星以外,對厭氧菌均無效。氧氟沙星,左旋氧氟沙星,格帕沙星,托法沙星和司帕沙星對革蘭氏陽性球菌有最佳活性。已注意到耐藥性,尤其是對綠膿桿菌和耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌。一般來講,對一種氟喹諾酮耐藥,也就對所有氟喹諾酮耐藥。諾氟沙星口服吸收極少;而其他氟喹諾酮類口服吸收好,所達(dá)到的血濃度足以治療系統(tǒng)感染。
藥理學(xué) 喹諾酮類除了環(huán)丙沙星,氧氟沙星,托法沙星和左旋氧氟沙星以外,均只有口服制劑。給藥后廣泛分布于大部分體液和組織。但諾氟沙星不能達(dá)到有效血濃度來治療系統(tǒng)感染。喹諾酮類在肝臟變化代謝,經(jīng)尿排出。
適應(yīng)證 所有喹諾酮和氟喹諾酮類均用于治療尿路感染。氟喹諾酮類對細(xì)菌性前列腺炎和除了由難辨梭狀芽胞桿菌引起的細(xì)菌性腹瀉有效;對淋病和軟下疳也有效。除諾氟沙星以外,氟喹諾酮類可用于肺炎,皮膚和軟組織感染及由敏感細(xì)菌引起的骨髓炎。氧氟沙星經(jīng)證明可治療沙眼衣原體引起的感染。醫(yī).學(xué)全.在.線網(wǎng)站quanxiangyun.cn
不良反應(yīng) 嚴(yán)重的不良反應(yīng)少見。約5%的患者有胃腸道副反應(yīng),如惡心,嘔吐和食欲不振。腹瀉,白細(xì)胞減少,貧血,皮疹和光敏感少見。有些影響到腱鞘炎,包括跟腱斷裂,與氟喹諾酮的應(yīng)用有關(guān)。腎毒性少見。少于5%的患者有中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用,通常表現(xiàn)為輕度頭痛,睡眠障礙,眩暈或情緒改變。癲癇少見,但這些藥物在有抽搐或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常的患者中應(yīng)避免使用。目前氟喹諾酮對于兒童和孕婦是禁忌證,但進(jìn)一步的研究正在進(jìn)行。伊諾沙星(程度較輕),環(huán)丙沙星和其他氟喹諾酮類可提高茶堿水平。洛美沙星是氟喹諾酮類中最易引起光敏感者。含有鎂或鋁的抗酸藥在服用喹諾酮類4小時(shí)內(nèi)使用,會干擾其吸收。司帕沙星和格帕沙星不能與引起QT間期延長的藥物合用。
用法和劑量 萘啶酸口服劑量成人為1g,每日4次,兒童為每日55mg/kg,分4次服用。西諾沙星口服給藥,成人劑量為每日1g,分2~4次服用。諾氟沙星成人口服劑量為400mg,每日2次。環(huán)丙沙星口服劑量成人為250~750mg,每日2次,靜脈劑量為200~400mg,每12小時(shí)1次。氧氟沙星成人口服或靜脈用藥劑量為200~400mg,每日2次。伊諾沙星成人口服劑量為200~400mg,每12小時(shí)1次。諾美沙星成人劑量為每日1劑400mg。司帕沙星首劑400mg口服,以后每日200mg,連用10日。格帕沙星口服每日1劑400~600mg。托法沙星口服每日1劑100~200mg,或用alatrofloxacin甲磺酸鹽形式靜脈注射首劑200mg或300mg,以后每日1劑200mg。