雌激素臨床應(yīng)用劑量及用法

　　一、種類及制劑

　�。ㄒ�)天然雌激素　為雌二醇（E₂)、雌酮（E)及雌三醇（E₃)，由卵巢、胎盤(pán)及腎上腺皮質(zhì)分泌。臨床上多用雌二醇（E₂)，其作用強(qiáng)，吸收快，但效果短暫，脂化后可延長(zhǎng)作用時(shí)間，雌三醇活性很弱。

　�。ǘ�)合成雌激素　有半合成及完全合成兩種。

　　1.半合成雌激素　由甾體雌激素衍生而來(lái)，常用作口服避孕藥，如炔雌醇，其效力為已烯雌酚的20倍，另有炔雌甲醚和炔雌醇一環(huán)戊醚（又名炔雌醚)兩種。

　　2.合成雌激素　為非甾體類雌激素，有已烯雌酚（又稱乙菧酚)、已烷雌酚及氯三芳乙烯等。常用已烯雌酚及炔雌醇口服及苯甲酸雌二醇肌注。

　　二、藥理作用

　�。ㄒ�)對(duì)生殖器的作用　促進(jìn)生殖器官生長(zhǎng)發(fā)育，使陰道上皮增厚角化及子宮內(nèi)膜增殖。雌三醇（E₃)對(duì)內(nèi)膜影響較小，對(duì)外陰、陰道和宮頸，有一定作用。

　�。ǘ�)對(duì)丘腦下部及垂體的作用　能起正、負(fù)反饋?zhàn)饔�，小劑量連續(xù)應(yīng)用起興奮作用，使分泌促性腺激素，促進(jìn)卵巢功能恢復(fù)；大劑量則抑制卵泡發(fā)育及排卵，但卵巢中如有即將成熟的卵泡，在月經(jīng)中期使用一次大劑量雌激素，可能興奮丘腦下部“周期中樞”使LH出現(xiàn)高峰，誘發(fā)排卵。

　�。ㄈ�)對(duì)水、鹽代謝的影響　有輕度潴留作用，故易引起水腫。對(duì)心、腎疾病患者應(yīng)慎用。

　�。ㄋ�)消化道反應(yīng)　惡心、嘔吐較常見(jiàn)，口服比肌注更易發(fā)生。

　�。ㄎ�)致癌作用　子宮內(nèi)膜癌或乳腺癌，雌激素可加速其生長(zhǎng)。妊娠早期較長(zhǎng)時(shí)間使用人工合成雌激素，所生女孩可能在年輕時(shí)即出現(xiàn)原發(fā)性陰道或宮頸腺癌，因此孕婦忌用。

　　三、臨床應(yīng)用

常用雌激素的臨床應(yīng)用