一、種類及制劑
。ㄒ)黃體酮 現(xiàn)主要由人工合成,口服作用極弱,須肌注方顯效。
(二)孕酮衍生物。
1.甲孕酮 (安宮黃體酮) 供口服及肌注。
2.甲地孕酮 (婦寧片) 供口服。
3.氯地孕酮 供口服,作用強(qiáng)。
4.已酸孕酮 效價(jià)為孕酮的2倍,肌注作用能維持1周以上。
(三)19-去甲基睪丸酮衍生物 具有強(qiáng)孕激素作用,常用有:
1.炔諾酮(婦康片) 是最常用的口服孕激素,有輕微雄激素作用。
2.醋炔諾酮 供口服,有雄激素作用。
3.雙醋炔諾酮 有雌激素而無雄激素作用。
4.炔異諾酮 與炔諾酮化學(xué)結(jié)構(gòu)相似,但無雄激素作用。
5.18-甲炔諾酮 是炔諾酮族中孕激素作用最強(qiáng)者,有雄激素作用。
二、藥理作用
。ㄒ)對(duì)生殖器的作用 促使內(nèi)膜由增生期轉(zhuǎn)變?yōu)榉置谄冢菏箖?nèi)膜為孕卵著床做好準(zhǔn)備,抑制子宮收縮,故可用來安胎,但僅可用黃體酮,不能用炔諾酮等有雄激素作用的藥物,以免發(fā)生女胎男性化。孕激素還能使異位的內(nèi)膜轉(zhuǎn)變?yōu)榉置谄,類似蛻膜改變,最后促使其萎縮、退化,因此可用于子宮內(nèi)膜異位癥。
。ǘ)對(duì)丘腦下部及腦垂體的作用 能抑制丘腦下部的“周期中樞”及LHRH的釋放,使排卵期LH高峰消失,如與雌激素合用(如多種避孕藥),則既能抑制排卵,又能使內(nèi)膜呈周期性脫落。
(三)對(duì)腫瘤的作用 大劑量長(zhǎng)期應(yīng)用孕激素有可能使分化良好的內(nèi)膜癌退化,還可能增加癌細(xì)胞對(duì)放療的敏感性。
三、臨床應(yīng)用
常用孕激素的臨床應(yīng)用
藥 名 | 適應(yīng)癥 | 劑量及用法 | 作用機(jī)理 |
黃體酮 | 先兆流產(chǎn),習(xí)慣性流產(chǎn) | 10~20mg,1~2次/日,肌注 | 抑制宮縮,促進(jìn)內(nèi)膜分泌,有利胚胎生長(zhǎng) |
閉經(jīng)(無排卵) | 10~20mg,1次/日,肌注,3~5日 | 使內(nèi)膜由增生期轉(zhuǎn)化為分泌期,停藥后產(chǎn)生撤藥性出血 | |
黃體功能不全性少量陰道出血 | 糾正黃體功能不足,使內(nèi)膜正常剝脫后止血 | ||
黃體萎縮不全,內(nèi)膜不規(guī)則剝脫 | 10~20mg,1/次日,肌注,月經(jīng)來潮前8天起,共5日 | 補(bǔ)充孕激素的不足,調(diào)節(jié)“性腺軸”的功能www.med126.com | |
黃體酮 | 人工周期序貫療法 | 10~20mg,1次日,肌注,用于已烯雌酚周期療法的最后5天。 | 調(diào)整“性腺軸”功能 |
甲孕酮 | 閉經(jīng)(無排卵) | 8~12mg,1次/日,5~10日 | 同黃體酮 |
黃體萎縮不全,內(nèi)膜不規(guī)則剝脫 | 8~12mg,月經(jīng)周期第16~21天起,連服5~10日 | 同黃體酮 | |
原發(fā)性痛經(jīng) | 4~8mg/4~6時(shí),血止或量減少后,每3日減原量1/3,至維持量2.5~5mg/日,從止血起連服20日 | 抑制排卵,減少內(nèi)膜PGF2α的分泌 | |
子宮內(nèi)膜異位癥 | 抑制排卵 | ||
月經(jīng)過多 | 內(nèi)膜未充分增生,轉(zhuǎn)入分泌狀態(tài),萎縮退化,經(jīng)量減少 | ||
內(nèi)膜異位癥假孕療法 | 4mg,3次/日,7天;繼以8mg,2次/日,7天;再繼以10mg,2次/日,3~6月 | 內(nèi)膜轉(zhuǎn)變?yōu)榉置谄,出現(xiàn)類似蛻膜變化,進(jìn)而萎縮退化,逐步增加劑量以防突破性出血 | |
甲地孕酮 | 閉經(jīng)(無排卵) | 4~6mg,1次/日,5~10日 | 同黃體酮 |
原發(fā)性痛經(jīng),子宮內(nèi)膜異位癥,月經(jīng)過多 | 4mg加已烯雌酚0.25~0.5mg,1次/日,月經(jīng)第5天起連服20天 | 同甲孕酮 | |
無排卵型功血 | 同甲孕酮 | 同甲孕酮 | |
炔諾酮 | 黃體萎縮不全 | 2.5~5mg,1次/日,連服5~10日(自月經(jīng)周期第16~21日起) | 同黃體酮 |
原發(fā)性痛經(jīng) | 2.5~5mg加已烯雌酚0.25~0.5mg(或炔雌醇0.025mg),1次/日,月經(jīng)第5~6天開始連服20~22日 | 同黃體酮 | |
子宮內(nèi)膜異位癥 | |||
月經(jīng)過多 | |||
炔諾酮 | 內(nèi)膜異位癥假孕療法 | 5mg,1次/日,7天;繼以10mg,1次/日,14天;最后10mg,2次/日,3~6月 | 同甲孕酮 |
無排卵型功血 | 用法同甲孕酮 | 基本同甲孕酮,但炔諾酮有雌、雄激素作用,止血作用較完善,撤藥出血可減少 | |
已酸孕酮 | 子宮內(nèi)膜癌 | 500~1500mg肌注,每周2次 | 內(nèi)膜癌細(xì)胞分泌衰竭,最后退化 |
復(fù)方黃體酮 | 月經(jīng)淋漓不凈 | 1ml 1次/日,肌注3~5日 | 雌、孕激素同時(shí)作用 |