�。ò�)普洛萘爾（心得安，Propranolol,Inderal)
1．藥理作用 為一種最常用的β受體阻滯劑。心臟僅有β1腎上腺素能受體，對去甲腎上腺素、腎上腺素（或異丙腎上腺素)起反應，結果產生正性肌力作用（增加收縮強度)和正性變時性效應（增快心率)。心得安于心肌及心臟傳導組織β受體部位與兒茶酚胺進行競爭，結果產生負性肌力和負性變時變性效應，也增加腎小管鈉重吸收而增加血容量（可致水腫及其他充血性心衰癥狀)。
心得安具有非特異性抗心律失常作用，屬Ⅲ類抗心律失常藥。其抗心律失常機制主要通過阻滯對起搏點電位的腎上腺素能激動作用，抑制應激性和傳導性，這使交感神經過度刺激，如在急性心肌梗死或洋地黃中毒時產生的心律失常對β受體阻滯劑反應良好；β受體阻滯劑預防心肌缺血，可減少自律性，抑制折返機制。
心得安的負性肌力作用可引起左室舒張末壓增高和心排血量降低（可被洋地黃部分抵銷)；心得安不干擾硝酸甘油類藥物的擴血管作用；它可降低血壓。
2．藥代學 口服吸收良好，肝“首過”代謝顯著，生物利用度通常低于40%，峰濃度出現(xiàn)在口服后1～4h，空腹時或進食后吸收更快，作用持續(xù)5～6h。心得安治療血濃度30～100μg/ml，宜于服后1h和1～8h取血測峰值及谷值。如血濃度大于120μg/ml而抗心律失常作用未達到，不應再加劑量而應換藥。在人體，心得安85%～95%與血漿蛋白結合。
靜脈給藥，最大效應發(fā)生于10min內，持續(xù)約1h，T1/2β為2～3h。
3．適應證 ①抗心律失常，主要用于治療或預防室上性快速性心律失常；竇性心動過速伴焦慮，高動力循環(huán)狀態(tài)或甲狀腺功能亢進者，效佳；房顫、房撲，與洋地黃合用，以減慢心室率；陣發(fā)性心動過速，減慢心率，有時可轉復。可用于預防。②心絞痛，可與硝酸鹽類合用；心肌梗死后用以預防復發(fā)。③高血壓、肥厚性心肌病、嗜鉻細胞瘤（術前準備)等。
4．禁忌證 忌用于嚴重竇性心動過緩、重度房室傳導阻滯、心源性休克、低血壓與支氣管哮喘。心衰病人（非繼發(fā)于心動過速者)宜在心衰控制后用本品。心肌梗死急性期慎用。不宜與抑制心臟的麻醉藥（如乙醚)合用。
5．用法、劑量 靜滴，宜慎用。對麻醉過程心律失常，一次量一般1～3mg；可用2.5mg～5mg，稀釋于5%～10%葡萄糖液100ml滴注，速率1mg/min，滴注過程中嚴密觀察血壓、心率、心律變化，隨時調整滴速，待心率轉慢，應即停藥。針劑每支5mg/5ml�？诜褐委熜穆墒С�，每次10mg，每日3次；嗜鉻細胞瘤術前3天服藥，每次10～20mg，每日3次；治心絞痛，每次10mg，每日3～4次，逐漸加量至80mg/d或更大。
6．不良反應 主要有①心動過緩；②心力衰竭（誘發(fā)或加重)；③支氣管哮喘（誘發(fā)或加重)；④乏力、思睡、頭痛、失眠、惡心、腹脹、便秘等；⑤周圍血管收縮，甚至出現(xiàn)雷諾現(xiàn)象；⑥慢性應用心得安病人如突然停藥，可出現(xiàn)心絞痛加重，甚至心肌梗死，宜逐步減量至停用。
7，藥物相互作用 心得安等β阻滯劑常與其他抗心律失常藥合用；可與洋地黃制劑合用，有助于加強控制房顫、房撲的心室率和減少β阻滯劑的負性肌力作用；與奎尼丁、普魯卡因胺、利多卡因合用時需減小劑量，以防增強心肌抑制作用。原用利血平一類藥，加用心得安可能產生過度交感阻滯；合用心得安可能加強中樞神經抑制藥如麻麻醉藥、止痛藥、巴比妥類、其他鎮(zhèn)靜藥及乙醇等的作用。甲氰咪胍抑制心得安肝代謝，可增高心得安血濃度；維拉帕米等鈣拮抗劑與β阻滯劑合用可增強心動過緩，心肌抑制和低血壓，特別靜脈用藥時，不宜合用。心得安可增強胰島素或口服降糖藥效應，甚至產生低血糖。心得安可阻滯甲基多巴的擴血管作用，合用時反可產生高血壓（應激時)。與腎上腺素合用時可能產生高血壓、宜慎用。
�。ň�)胺碘酮（乙胺碘呋酮，Amiodarone,Cordarone)
1．藥理作用 屬Ⅲ類抗心律失常藥。胺碘酮延長動作電位時間，對整個傳導系統(tǒng)，包括旁路均有抑制作用。一次靜脈注射（5mg/kg)，減慢房室傳導，延長A-H間期，增加房室不應期，并輕度延長竇房結復律時間，但不延長H-V間期和心房不應期；長期口服胺碘酮減慢竇率及A-V傳導，也減慢希-浦纖維傳導，心房、心室及A-V結不應期延長。心電圖表現(xiàn)竇緩（不被阿托品拮抗)；QT延長。
胺碘酮對血管平滑肌有松弛作用，可降低冠狀及周圍血管阻力，增加冠狀動脈血流。靜脈注射過快或量大可明顯擴張血管，使血壓下降。
本品為含碘化合物，0.2g含碘75mg，可干擾體內碘代謝及甲狀腺功能。
2．藥代學 吸收不完全，生物利用度20%～40%�？诜筮_高峰血濃度約4～7h。靜注后作用出現(xiàn)快，15s至51min，最大作用為15min～3h，2～6h作用消失。本品為高度親脂性，體內分布可能為三房室模型，口服4～5天已完成對心肌的分布（淺周邊室達相對穩(wěn)定)，即可進行血濃度監(jiān)測。消除緩慢，T1/2長達15天、3周甚至更長。有效治療血濃度0.5～2μg/ml（谷值)，不良反應與血濃度無直接關系。主要代謝產物為去乙基胺碘酮，其血濃度也隨藥物劑量而變化。小部分經肝或腎排泄。
3．適應證 對室上性和室性快速性心律失常均有效。陣發(fā)性房顫、房撲的預防；房顫轉復，未復律者多數(shù)心室率明顯降低；房室交界性折返性心動過速；伴隨WPW的室上速或房顫；對反覆發(fā)作室速效果也較好；各種早搏有效；由于室顫、猝死存活者。
4．禁忌證 不宜用于原有重度阻滯或癥狀性心動過緩（未裝起搏器者)；甲狀腺功能失調者；低心排血量性心力衰竭慎用。
5．用法、劑量 靜注，一次量不超過5mg/kg（每支150mg～3ml)，以5%葡萄糖液稀釋成20ml，緩慢靜注5min以上。再次注射間隔15min以上。
口服：國內主張負荷量較小，第1周每次0.2g，每日3次，第2周每次0.2g，每日2次，以后維持量為每日0.2g～0.1g；也可初兩周負荷量較大；1.2g/d，分3次給，用2天，以后1g/d×8天，0.6g/d×4天，一日量分次給，再后維持量0.2g/d。每片0.2g。
6．不良反應 長程口服病例不良反應發(fā)生率約30%～50%。嚴重反應有甲狀腺功能亢進或低下，需及時停藥；肺纖維化；肝功能損害（SGPT增高)；心血管方面有低血壓（靜脈注射過快)，心衰可誘發(fā)，QT延長（QTC>0.6s需停藥)、竇緩、傳導阻滯；色素沉著，光敏感；惡心，便秘；視力障礙等。應定期查肝功能、甲狀腺功能及X線胸片。
7．藥物相互作用 胺碘酮增高地高辛血濃度，合用時應減少地高辛用量。胺碘酮與華法令等口服抗凝藥合用時，可延長凝血酶原時間，應減少抗凝藥劑量。
