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| 通用名 | 乙酰唑胺片 |
| 曾用名 | 醋氮酰胺片、醋唑磺胺片 |
| 英文名 | ACETAZOLAMIDE TABLETS |
| 拼音名 | YIXIANZUO'AN PIAN |
| 藥品類別 | 眼科用藥 |
| 性狀 | 本品為白色片 |
| 藥理毒理 | 本品為碳酸酐酶抑制劑，能抑制房水生成，降低眼壓。房水流 出易度則不改變。乙酰唑胺能抑制睫狀體上皮碳酸酐酶的活性，從而減少房水生 成(50％～60％)，使眼壓下降。 |
| 藥代動力學 | 口服容易吸收。與蛋白結合率高。口服乙酰唑胺500mg后 1～1.5小時降低眼壓作用開始；2～4小時血藥濃度達峰值；可維持4～6小時，血 清最高濃度為12～27μg/ml，T1/2為2.4～5.8小時。乙酰唑胺口服，在24小時內給 藥量的90％～100％以原形由腎臟排泄。 |
| 適應癥 | 適用于治療各種類型的青光眼，對各種類型青光眼急性發(fā)作時的 短期控制是一種有效的降低眼壓的輔助藥物。 開角型(慢性單純性)青光眼，如用藥物不能控制眼壓，并用本品治療可使其 中大部分病例的眼壓得到控制，做為術前短期輔助藥物。 閉角型青光眼急性期應用本品降壓后，原則上應根據(jù)房角及眼壓描記情況選 擇適宜的抗青光眼手術。 本品也用于抗青光眼及某些內眼手術前降低眼壓。抗青光眼術后眼壓控制 不滿意者，仍可應用本品 控制眼壓。 繼發(fā)性青光眼也可用本品降低眼壓。 |
| 用法用量 | 成人常用量：(1)開角型青光眼，口服首量250mg(1片)，每日 l?3次，維持量應根據(jù)病人對藥物的反應決定，盡量使用較小的劑量使眼壓得到 控制；一般每日2次，每次 250mg（1片）就可使眼壓控制在正常范圍。(2)繼 發(fā)性青光眼和手術前降眼壓，口服250mg（1片），每4~8小時 1次，一般每日 2~3次。(3)急性病例，首次藥量加倍給500mg（2片），以后用125?250mg（0.5~1 片）維持量，每日2~3次。 |
| 不良反應 | 一般用藥后常見的不良反應有：（1）四肢麻木及刺痛感；（2） 全身不適癥候群：疲勞、體重減輕、困倦抑郁、嗜睡、性欲減低等；（3）胃腸道 反應：金屬樣味覺、惡心、食欲不振、消化不良、腹瀉；（4）腎臟反應：多尿、 夜尿、腎及泌尿道結石等。（5）可出現(xiàn)暫時性近視，也可發(fā)生磺胺樣皮疹，剝脫 性皮炎。 少見的副作用：（1）電解質紊亂：代謝性酸中毒、低鉀血癥，補充碳酸 氫鈉及鉀鹽有可能減輕癥狀；（2）聽力減退；（3）最嚴重的不良反應是造血系統(tǒng) 障礙：急性溶血性貧血、粒細胞減少癥、血小板減少癥、嗜伊紅細胞增多癥、再 生障礙性貧血，和腎功能衰竭。 長期用藥可加重低鉀血癥、低鈉血癥、電解質紊亂及代謝性酸中毒等癥 狀。由于血鉀下降可減弱本品的降眼壓作用。對腎結石病人，本品可誘發(fā)或加重 病情，如出現(xiàn)腎絞痛和血尿應立即停藥。 |
| 禁忌癥 | 肝、腎功能不全致低鈉血癥、低鉀血癥、高氯性酸中毒，腎上腺衰 竭及腎上腺皮質機能減退(阿狄森病)，肝昏迷。 |
| 注意事項 | (1) 詢問病人有否磺胺過敏史，不能耐受磺胺類藥物或其他磺胺衍生物利尿藥 的患者，也不能耐受本品。 (2)與食物同服可減少胃腸道反應。 (3)下列情況應慎用：①因本品可增高血糖及尿糖濃度，故糖尿病患者應慎用； ②酸中毒及肝、腎功能不全者慎用。 (4)對診斷的干擾：①尿17—羥類固醇測定，因干擾Glenn—Nelson法的吸收， 可產(chǎn)生假陽性結果；②尿蛋白測定，由于尿堿化，可造成如溴酚藍試驗等一些假 陽性結果；③血氨濃度、血清膽紅素、尿膽素元濃度都可以增高；④血糖濃度、 尿糖濃度均可增高，非糖尿病者不受影響；⑤血漿氯化物的濃度可以增高，血清 鉀的濃度可以降低。 (5)隨訪檢查：急性青光眼及青光眼急性發(fā)作時，每日應測眼壓，慢性期應定期 測量眼壓，并定期檢查視力、視野。眼壓控制后應根據(jù)青光眼類型、前房角改變 及眼壓描記情況，調整用藥劑量及選擇適宜的抗青光眼手術。需延期施行抗青光 眼手術的病人，較長期使用本品，除應加服鉀鹽外，在治療前還需有24小時有 眼壓、視力、視野、血壓、血象及尿常規(guī)等記錄，以便在治療過程中評價療效及 發(fā)現(xiàn)可能產(chǎn)生的不良反應，根據(jù)病情調整藥量。 （6）某些不能耐受乙酰唑胺不良反應或久服無效者，可改用其他碳酸酐酶抑制 劑，如雙氯非那胺。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 動物試驗證實應用高于成人劑量10倍的乙酰唑胺對嚙 齒類動物胎仔有較高的致畸發(fā)病率，因此必需考慮其利弊。已有報告指出將要分 娩的和妊娠期的婦女不宜使用，尤其是妊娠的前3個月內。 哺乳婦女確需使用本品應暫停哺乳。 |
| 兒童用藥 | 小兒常用量：抗青光眼，每日2～3次，每次按體重口服5～10mg ／kg，或每日按體表面積口服300～900mg/m2，分2～3次服用。 |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | (1)與促腎上腺皮質激素、糖皮質激素尤其與鹽皮質激素聯(lián)合使用，可以導 致嚴重的低血鉀，在聯(lián)合用藥時應注意監(jiān)護血清鉀的濃度及心臟功能。亦應估計 到長期同時使用有增加低血鈣的危險，可以造成骨質疏松，因為這些藥都能增加 鈣的排泄。 (2)與苯丙胺、抗M—膽堿藥、尤其是和阿托品、奎尼丁聯(lián)合應用時，由于 形成堿性尿，本品排泄減少，會使不良反應加重或延長。 (3)與抗糖尿病藥(如胰島素)聯(lián)合應用時，可以減少低血糖反應，因為本品可 以造成高血糖和尿糖，故應調整劑量。 (4)與苯巴比妥、卡馬西平或苯妥英等聯(lián)合應用，可引起骨軟化發(fā)病率上升。 (5)洋地黃苷類與本品合用，可提高洋地黃的毒性，并可發(fā)生低鉀血癥。 (6)與甘露醇或尿素聯(lián)合應用，在增強降低眼內壓作用的同時，可增加尿量。 |
| 藥物過量 | 尚未有患者服用過量致急性毒性反應的報道。 |
| 貯藏 | 遮光，密封保存 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 乙酰唑胺 | ||||||||
| 化學名 | N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺 | ||||||||
| 拼音名 | YIXIANZUO'AN | ||||||||
| 英文名 | ACETAZOLAMIDE | ||||||||
| CAS No. | 59-66-5 | ||||||||
| 結構式 | |||||||||
| 分子式 | C4H6N4O3S2 | ||||||||
| 分子量 | 222.25 | ||||||||
| 規(guī) 格 | 0.25g | ||||||||
