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| 通用名 | 鹽酸左布諾洛爾滴眼液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | LEVOBUNOLOL HYDROCHLORIDE EYE DROPS |
| 拼音名 | YANSUAN ZUOBULUO'ER DIYANYE |
| 藥品類別 | 眼科用藥 |
| 性狀 | 本品為無色的澄明溶液。 |
| 藥理毒理 | 藥理作用： 1. 左布諾洛爾為非選擇性β-腎上腺受體阻斷劑，對β1和β2受體均有阻斷 作用。左布諾洛爾的阻斷受體作用比它的右旋異構(gòu)體強60倍，但直接心肌抑制 作用相同，因此左旋異構(gòu)體-左布諾洛爾被采用。左布諾洛爾無明顯局麻作用及 內(nèi)在擬交感作用。 2. 本品為鹽酸左布諾洛爾滴眼液，對高眼壓及正常眼壓患者均有降眼壓作 用，降眼壓效果與timolol相同，最大降眼壓幅度為7mmHg。 3. 滴用本品一小時內(nèi)可檢測到其藥物作用，2～6小時作用達高峰，一次用 藥后藥物作用可維持24小時。藥理作用維持時間長是本品最大優(yōu)點，其機理為 主藥左旋丁萘酮洛爾的血漿半衰期較長，為6小時，而其主要代謝產(chǎn)物二氫丁萘 酮洛爾與主藥有相同的降眼壓效應(yīng)，且半衰期更長，達7小時。 4. 本品的降眼壓機制主要是減少房水生成，本品對房水經(jīng)葡萄膜鞏膜外流、 房水流出易度及鞏膜上靜脈壓無影響。 非臨床毒理研究： 致癌性：動物實驗顯示長期大量口服鹽酸左布諾洛爾可 使雌性小鼠良性平滑肌瘤，雄性大鼠良性肝部腫瘤發(fā)生率明顯增高。 致突變性：體內(nèi)外動物實驗未顯示鹽酸左布諾洛爾有致突變活性。 生殖毒性：動物實驗顯示大劑量口服鹽酸左布諾洛爾，對雄、雌性小鼠的生 殖功能均無影響。 |
| 藥代動力學 | 滴用本品一小時內(nèi)可檢測到其藥物作用，2～6小時作用達高峰，一次用藥 后藥物作用可維持24小時。藥理作用維持時間長是本品最大優(yōu)點，其機理為主 藥左旋丁萘酮洛爾的血漿半衰期較長，為6小時，而其主要代謝產(chǎn)物二氫丁萘酮 洛爾與主藥有相同的降眼壓效應(yīng)，且半衰期更長，達7小時。 |
| 適應(yīng)癥 | 對原發(fā)性開角型青光眼具有良好的降低眼內(nèi)壓療效。對于某些繼發(fā)性青光 眼，高眼壓癥，手術(shù)后未完全控制的閉角型青光眼以及其他藥物及手術(shù)無效的青 光眼，加用本品滴眼可進一步增強降眼壓效果。 |
| 用法用量 | 滴眼，一次1滴，一日1—2次。滴于結(jié)膜囊內(nèi)，滴后用手指壓迫內(nèi)毗角淚 囊部3～5分鐘。 |
| 不良反應(yīng) | 1/3的患者出現(xiàn)暫時性眼燒灼及眼刺痛。5%的患者出現(xiàn)結(jié)膜炎。一些患者出 現(xiàn)心率減慢及血壓下降。 1. 其他少見眼部不良反應(yīng)有：心律變化，呼吸困難，虹膜睫狀體炎，頭痛， 頭暈，一過性共濟失調(diào)，嗜睡，瘙癢及蕁麻疹。 2. 應(yīng)用本品還有以下非常罕見不良反應(yīng)： （1） 全身癥狀：無力，胸痛。 （2） 心血管系統(tǒng)：心動過緩，心率失常，低血壓，暈厥，心傳導(dǎo)阻滯，腦血管 意外，腦缺血，心衰，心絞痛，心悸，心搏停止。 （3） 消化系統(tǒng)：惡心，腹瀉。 （4） 神經(jīng)系統(tǒng)：抑郁，精神錯亂，加重重癥肌無力的癥狀，感覺異常。 （5） 皮膚：過敏反應(yīng)，包括局部和全身疹，脫發(fā)，Steven-Johnson 綜合征。 （6） 呼吸系統(tǒng)：支氣管痙攣，呼吸衰竭，呼吸困難，鼻腔充血。 （7） 內(nèi)分泌系統(tǒng)：掩蓋糖尿病患者應(yīng)用胰島素或降糖藥后的低血糖癥狀。 （8） 泌尿生殖器系統(tǒng)：陽痿。 |
| 禁忌癥 | 1. 支氣管哮喘者或有支氣管哮喘史者，嚴重慢性阻塞性肺部疾病。 2. 竇性心動過緩，Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，明顯心衰，心源性休克。 3. 對本品過敏者。 |
| 注意事項 | 1. 本品慎用于已知是全身β-腎上腺能阻斷劑禁忌癥的患者，包括異常心動 過緩，I度以上房室傳導(dǎo)阻滯。先天性心衰應(yīng)到底適當控制后，才能使用本品。 2. 對有明顯心臟疾病患者應(yīng)用本品應(yīng)監(jiān)測脈搏。 3. 本品慎用于對其他β-腎上腺能阻斷劑過敏者。 4. 已有肺功能低下的患者慎用。 5. 本品慎用于自發(fā)性低血糖患者及接受胰島素或降糖藥治療的患者，因β受 體阻滯劑可掩蓋低血糖癥狀。 6. 本品不易單獨用于治療閉角型青光眼。 7. 與其他滴眼液聯(lián)合使用時，請間隔10分鐘以上。 8. 本品含氯化苯烷銨戴軟性角膜接觸鏡者不宜使用。 9. 使用中若出現(xiàn)腦供血不足癥狀時應(yīng)立即停藥。 10. 重癥肌無力患者，用本品滴眼時需遵醫(yī)囑。 11. 定期復(fù)查眼壓，根據(jù)眼壓變化調(diào)整用藥方案。 12. 用前應(yīng)搖勻，避免容器尖端接觸眼睛，防止滴眼液污染。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品對于孕婦的安全性尚未確立，孕婦應(yīng)慎用。尚不清楚本品是否通過乳汁 分泌，已知同類藥物馬來酸噻嗎洛爾滴眼液滴眼后可在哺乳期婦女乳汁中測到， 且對授乳嬰兒具有多種潛在不良反應(yīng)，所以哺乳期婦女應(yīng)權(quán)衡利弊，在醫(yī)生指導(dǎo) 下方可使用。 |
| 兒童用藥 | 本品對于兒童的安全性和療效尚未確立。 |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 1. 與腎上腺素合用可引起瞳孔擴大。 2. 正在服用兒茶酚胺耗竭藥（如利血平）者，使用本品時應(yīng)嚴密觀察，因可 引起低血壓和明顯的心動過緩，后者可引起頭暈，暈厥或直立性低血壓。 3. 不主張兩種局部β受體阻斷劑同時應(yīng)用。 4. 本品與鈣通道拮抗劑合用應(yīng)慎重，因可引起房室傳導(dǎo)阻滯，左心室衰竭及 低血壓。對心功能受損的患者，應(yīng)避免兩種藥合并使用。 5. 本品與洋地黃類和鈣通道拮抗劑合用可進一步延長房室傳導(dǎo)時間。 6. 酚噻嗪類藥物可增加β受體阻斷劑的降血壓作用，因可使相互的代謝途徑 受到抑制。 |
| 藥物過量 | 尚未見過量應(yīng)用本品的報道。 |
| 貯藏 | 遮光，密閉保存。 |
| 包裝 | 5 ml，10ml，聚乙烯塑料眼藥瓶。 |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 鹽酸左布諾洛爾 | ||||||||
| 化學名 | 消旋-5-[3-叔丁氨基-2-羥丙氧基]3,4-雙氫-1-(2H)萘酮 | ||||||||
| 拼音名 | YANSUAN ZUOBULUO'ER | ||||||||
| 英文名 | LEVOBUNOLOL HYDROCHLORIDE | ||||||||
| CAS No. | |||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 |  | ||||||||
| 分子式 | C17H25NO3·HCl | ||||||||
| 分子量 | 327.85 | ||||||||
| 規(guī) 格 | （1）5ml：25mg；（2）10ml：50mg | ||||||||
