通用名 | 賴氨酸茶堿片 |
曾用名 | |
英文名 | LYSINE THEOPHYLLINATE TABLETS |
拼音名 | LAI'ANSUAN CHAJIAN PIAN |
藥品類別 | 平喘藥 |
性狀 | 本品為白色或淡黃色片。 |
藥理毒理 | 本品對(duì)呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機(jī)理比較復(fù)雜,過去認(rèn)為通過抑制磷
酸二酯酶,使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量提高所致。近來實(shí)驗(yàn)認(rèn)為茶堿的支氣管擴(kuò)張作用部分是
由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結(jié)果,此外,茶堿是嘌呤受體阻滯劑,能對(duì)
抗腺嘌呤等對(duì)呼吸道的收縮作用。茶堿能增強(qiáng)膈肌收縮力,尤其在膈肌收縮無力時(shí)作用
更顯著,因此有益于改善呼吸功能。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 本品口服后吸收較快,在體內(nèi)轉(zhuǎn)為茶堿,分布容積為0.50L/kg。本品大部分經(jīng)肝微
粒體酶代謝成1,3-二甲基尿酸和3-甲基黃嘌呤經(jīng)尿排出,約8%以原形隨尿排泄。本品
有效治療濃度為10~20μg/ml。 |
適應(yīng)癥 | 本品為兒科用藥,適用于治療支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎及肺換氣不足綜合
癥。 |
用法用量 | 口服,成人:每次1~2片,每日3次。兒童:6個(gè)月以下,每6小時(shí)1次,每次2~3mg/kg
(發(fā)育不良兒童劑量不應(yīng)超過1.5mg/kg);6個(gè)月~4歲,每6小時(shí)1次,每次3~4mg/kg;
4歲以上,每6小時(shí)1次,每次4.5mg/kg。不同年齡兒童對(duì)本品的清除率不同,以上用
量供參考,應(yīng)據(jù)年齡、體重等調(diào)節(jié)用量。 |
不良反應(yīng) | 茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15~20μg/ml,特別是在治療開始,早期多見的有
惡心、嘔吐、易激動(dòng)、失眠等,當(dāng)血清濃度超過20μg/ml,可出現(xiàn)心動(dòng)過速、心律失常,
血清中茶堿超過40μg/ml,可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀,嚴(yán)重的甚至呼吸、心跳停
止致死。
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禁忌癥 | 對(duì)本品過敏的患者,活動(dòng)性消化潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。 |
注意事項(xiàng) | 1.與其他茶堿緩釋制劑一樣,本品不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的
患者。
2.應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血清茶堿濃度,以保證最大的療效而不發(fā)生血藥濃度過高的危險(xiǎn)。
3.腎功能或肝功能不全的患者,使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者,在停用
合用藥物后,血清茶堿濃度的維持時(shí)間往往顯著延長(zhǎng)。應(yīng)酌情調(diào)整用藥劑量或延長(zhǎng)用藥間
隔時(shí)間。
4.茶堿制劑可致心律失;蚴乖械男穆墒С夯换颊咝穆驶蚬(jié)律的任何改變均
應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測(cè)和研究。
5.低氧血癥、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品可通過胎盤屏障,也能分泌入乳汁,隨乳汁排出,孕婦、產(chǎn)婦及哺乳期婦女
慎用。 |
兒童用藥 | 遵醫(yī)囑。
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老年患者用藥 | 老年人因血漿清除率降低,潛在毒性增加,55歲以上患者慎用。 |
藥物相互作用 | 1.地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶堿在肝內(nèi)的代謝,與本品合用,增加本品血藥濃度
和毒性。
2.西咪替丁可降低本品肝清除率,合用時(shí)可增加茶堿的血清濃度和毒性。
3.某些抗菌藥物,如大環(huán)內(nèi)酯類的紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、氟喹諾酮類的依
諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶堿清除
率,增高其血藥濃度,尤以紅霉素和依諾沙星為著,當(dāng)茶堿與上述藥物伍用時(shí),應(yīng)適
當(dāng)減量。
4.苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導(dǎo)肝藥酶,加快茶堿的肝清除率;茶堿也干擾苯
妥英的吸收,兩者血漿中濃度均下降,合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量
5.與鋰鹽合用,可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。
6.與美西律合用,可減低茶堿清除率,增加血漿中茶堿濃度,需調(diào)整劑量。
7.與咖啡因或其他黃嘌呤類藥并用,可增加其作用和毒性。 |
藥物過量 | |
貯藏 | 遮光密封,在陰涼處保存。 |
包裝 | 182mg(相當(dāng)于無水茶堿100mg) |
有效期 | |