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奧沙普秦腸溶膠囊

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名奧沙普秦腸溶膠囊
曾用名 
英文名OXAPROZIN ENTERIC-COATED CAPSULES
拼音名AOSHAPUQIN CHANGRONG JIAONANG
藥品類別解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥
性狀本品為腸溶膠囊劑,內(nèi)容物顯白色或類白色,無臭,無味。
藥理毒理本品屬丙酸類非甾體抗炎藥,具抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用。它通過抑制環(huán)氧合 酶而減少炎癥介質(zhì)前列腺素的合成,使局部組織因前列腺素引起的腫脹疼痛得以 控制。本品的抗炎作用強(qiáng)于布洛芬,鎮(zhèn)痛作用優(yōu)于布洛芬、保泰松和阿司匹林, 而胃粘膜損傷作用低于阿司匹林和保泰松。對(duì)消化道損傷輕微,而且藥效具有持 久性。本藥有中樞性肌肉松弛作用。 急性毒性:小鼠LD50灌胃給藥為1342mg/kg,腹腔注射為342mg/kg。大 鼠灌胃給藥25~400mg/kg/日六個(gè)月,高劑量組有抑制體重增加及消化道反應(yīng)、 輕度貧血、肝細(xì)胞腫大、腎臟毒性等。最大無毒劑量為25mg/kg/日。狗灌胃 給藥6.4~40mg/kg/日六個(gè)月,高劑量組引起較輕度貧血及消化道反應(yīng)。最大 無毒劑量為6.4mg/kg/日。
藥代動(dòng)力學(xué)口服后吸收良好,血藥濃度在3~4小時(shí)達(dá)峰值,食物能降低吸收速度而不 影響吸收程度。每日一次服藥和分二次服藥的血藥濃度、穩(wěn)態(tài)時(shí)間基本相似。本 藥半衰期約為50小時(shí),一次服藥后5日內(nèi)尿中排泄率為3l%~38%,15天內(nèi)為 60%,尿內(nèi)含有本品原形及其他代謝物.連續(xù)多次服藥后原形排泄逐漸減少。
適應(yīng)癥適用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、變形性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、肩周炎、頸肩腕癥侯 群。也用于痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、外傷和手術(shù)后的鎮(zhèn)痛。
用法用量1. 成人常用量 口服。(1). 抗風(fēng)濕 一次0.4g(2粒),一日1次,飯后口服, 一日最大劑量0.6g(3粒) 。(2). 鎮(zhèn)痛,一次0.2~0.4g(1~2粒),必要時(shí)可用2 次。 2.兒童常用量未建立。
不良反應(yīng)(1)胃腸道反應(yīng)包括胃痛、胃不適、惡心、納差、腹瀉、便秘等是本品主要不 良反應(yīng),發(fā)生率約5%~10%,大多不需停藥或予以對(duì)癥藥物即可耐受。 (2)少見的有頭痛、頭暈、一過性肝功能異常。
禁忌癥消化性潰瘍,嚴(yán)重肝腎疾病患者,對(duì)其他非甾體抗炎藥過敏患者,以及粒細(xì) 胞減少癥、血小板減少癥患者禁用。
注意事項(xiàng)1、有消化道潰瘍、出血病史患者慎用。 2、長(zhǎng)期服用者有肝腎功能、血象異常則宜停藥觀察。 3、當(dāng)與口服抗凝劑并用時(shí)應(yīng)慎重。
孕婦及哺乳期婦女用藥禁用。
兒童用藥禁用。
老年患者用藥慎用,服用本品可降低地高辛的清除率使該藥血藥濃度增高。
藥物相互作用(1)在腎功能下降者將降低地高辛的清除率使該藥血藥濃度增高而增加其毒 性。 (2)大劑量用于治療腫瘤時(shí),影響甲氨蝶呤的排出.使甲氨蝶呤血濃度增高 而致中毒。 (3)影響降壓藥(血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑和β受體阻滯劑)的降壓效果。 (4)降低利尿藥利尿及排鈉效果。
藥物過量尚無本品過量的資料。本品過量的癥狀可能類似非甾體抗炎藥過量時(shí)的表 現(xiàn),如嗜睡、惡心、嘔吐、上腹部痛,通常在對(duì)癥處理后可逆轉(zhuǎn)。非甾體藥物過 量時(shí)可出現(xiàn)胃腸道出血和昏迷,高血壓、急性腎功能衰竭和呼吸抑制較為少見。 發(fā)生藥物過量時(shí),患者應(yīng)及時(shí)給予對(duì)癥和支持治療。無特效的拮抗劑。服用 常規(guī)劑量的5至10倍的患者在服用后4小時(shí)內(nèi)可給予消化道去污劑,同時(shí)予催 吐或活性炭(成人60~100g,兒童2g/kg)。由于本品血漿蛋白結(jié)合率高,利尿、 堿化尿液或血液透析可能無效。
貯藏遮光,密封保存。
包裝0.2g
有效期 
主要成分
通用名奧沙普秦
化學(xué)名奧沙普秦
拼音名 
英文名OXAPROZIN
CAS No.21256-18-8
結(jié)構(gòu)式 
分子式 
分子量 
規(guī)  格 
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奧沙普秦片
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