通用名 | 注射用硫噴妥鈉 |
曾用名 | |
英文名 | THIOPENTAL SODIUM FOR INJECTION |
拼音名 | ZHUSHEYONG LIUPENTUONA |
藥品類別 | 靜脈麻醉藥 |
性狀 | 本品為滅菌的淡黃色粉末。 |
藥理毒理 | 本品脂溶性高,靜脈注射后迅速通過血-腦屏障,對中樞系統(tǒng)產(chǎn)生抑制作用,依所用劑量大小,出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、安眠及意識消失等不同的作用。本品可降低腦耗氧量及腦血流量,在腦缺氧時對腦起到保護作用。有抑制交感神經(jīng)、興奮迷走神經(jīng)的作用,如有嚴重剌激時可引起喉痙攣及氣管痙攣;對循環(huán)和呼吸系統(tǒng)的抑制,與給藥劑量及注入速度相關(guān),大量快速注射,因直接抑制心肌和左心室功能及呼吸中樞,可使血壓明顯下降,呼吸微弱或停止;對肝、腎功能無明顯影響,大劑量時對肝功能有一過性輕微抑制;術(shù)中低血壓可使尿量減少,藥物排泄時間延長;可降低眼壓,但不影響糖代謝;可通過胎盤影響胎兒,使出生后的新生兒四肢無力,反應(yīng)遲鈍。 |
藥代動力學 | 本品有較高的脂溶性,pKa為7.6。靜脈注射后1分鐘內(nèi)55%的藥物進入心、腦、肝、腎等血管豐富的組織,血漿濃度急速下降,隨后約80%逐漸轉(zhuǎn)移到肌肉組織,注藥30分鐘后達高峰,腦等組織的濃度下降至麻醉水平以下而蘇醒。此時脂肪組織藥物逐漸增多,肌肉中藥物濃度逐漸下降,約經(jīng)2.5小時蓄于脂肪組織的藥物濃度達高峰,爾后藥物再由脂肪組織中慢慢釋放,使病人又出現(xiàn)延遲性睡眠。本品幾乎全部在肝內(nèi)經(jīng)微粒體酶代謝為氧化物,經(jīng)腎和腸道約需6-7天排完。僅0.3%以原形隨尿排出,血漿蛋白結(jié)合率為72%-86%。 |
適應(yīng)癥 | 靜脈全麻藥。用于全麻誘導(dǎo),復(fù)合全麻及小兒基礎(chǔ)麻醉。 |
用法用量 | 臨用前,用滅菌注射用水溶解成2.5%溶液后應(yīng)用。
常用量 靜脈注射成人一次按體重4-8mg/kg。老年人應(yīng)減量至2-2.5mg/kg。
肌內(nèi)注射小兒一次按體重5-10mg/kg。
極量 靜脈注射一次全麻總用量1g。
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不良反應(yīng) | (1)本品易致呼吸抑制,靜注時速度宜緩慢。
(2)可引起咳嗽、喉與支氣管痙攣。
(3)麻醉后胃賁門括約肌松弛,易致誤吸和返流。
(4)劑量過大或注射速度過快,易導(dǎo)致嚴重低血壓和呼吸抑制;較大劑量可出現(xiàn)長時間延遲性睡眠。
(5)少數(shù)病例會出現(xiàn)異常反應(yīng),如神智持久不清、興奮亂動、幻覺、皮膚及面部紅暈、口唇或眼瞼腫脹、瘙癢或皮疹、腹痛、全身發(fā)抖或局部肌肉震顫、呼吸不規(guī)則或困難、甚至出現(xiàn)心律失常,應(yīng)立即作 有效的對癥治療。
(6)蘇醒中常出現(xiàn)寒戰(zhàn)發(fā)抖,一般可自行消失,如長時間昏睡不夠清醒、頭痛以及惡心嘔吐時,應(yīng)引起重視,須加強監(jiān)護防出意外。
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禁忌癥 | 休克低血壓未糾正前及心力衰竭患者以及卟啉癥等禁用。 |
注意事項 | (1)本品水溶液不穩(wěn)定,應(yīng)臨用前配制,如發(fā)現(xiàn)沉淀、渾濁或變色即不能應(yīng)用。
(2)本品呈強堿性,2.5%溶液pH在10以上,靜脈注射可引起組織壞死;誤入動脈可出現(xiàn)血管痙攣、血栓形成,重者肢端壞死; 肌內(nèi)注射易致深層肌肉無菌性壞死,無特殊情況不要應(yīng)用。
(3)用于血容量不足或腦外傷患者,易出現(xiàn)低血壓和呼吸抑制危象, 甚致心搏驟停。
(4)用藥時注意監(jiān)測呼吸深度和頻率、血壓、脈搏、心律以及呼吸和循環(huán)功能等。
(5)粘液水腫、阿狄森氏病、重癥肌無力患者等也應(yīng)慎用。
(6)嚴重肝、腎、甲狀腺功能不全及新生兒慎用。
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孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品能透過胎盤屏障,孕婦用量大,可能導(dǎo)致胎兒窒息。 |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | 老人用量偏大,清醒遲延持久,在似醒非醒的過程中,可因窒息而暴死。故老年人用量應(yīng)酌減。 |
藥物相互作用 | (1)與巴比妥藥物間存在交叉過敏。
(2)本品與酸性藥物配伍即出現(xiàn)沉淀。
(3)因有明顯抑制呼吸作用,與嗎啡等中樞神經(jīng)抑制藥合用作用加強,應(yīng)適當減量。
(4)與降壓藥并用,包括利尿劑、中樞性降壓藥、腎上腺素能神經(jīng)末梢藥如利血平等、交感神經(jīng)節(jié)阻滯藥如曲咪芬以及鈣通道阻滯藥。同時應(yīng)適當減少本品用量并減慢注射速度,以免血壓劇降、心血管虛脫或休克。
(5)與大量的氯胺酮同時并用,常出現(xiàn)呼吸慢而淺,兩藥均應(yīng)減量。
(6)與靜脈注射硫酸鎂并用,中樞抑制加深。
(7)與吩噻嗪類藥物尤其是異丙嗪并用時在血壓下降的過程中,中樞神經(jīng)可先出現(xiàn)興奮,而后進入抑制。與下列藥物配伍禁忌:阿米卡星,青霉素G,甲氧西林,頭孢匹林,克林霉素,氯霉素,葡萄糖,茶苯海拉明,苯海拉明,麻黃堿,胰島素,轉(zhuǎn)化糖,果糖,間羥胺,去甲腎上腺素,纖溶酶,噴他佐辛,普魯卡因,丙氯拉嗪,丙嗪,碳酸氫鈉,磺胺異惡唑,琥珀酰膽堿,紅霉素葡庚糖酸鹽,紅霉素乳糖醛酸鹽,四環(huán)素。
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藥物過量 | |
貯藏 | 遮光,密閉保存。 |
包裝 | (1)0.5g;(2)1g |
有效期 | |