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二、藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系
1．劑量效應(yīng)關(guān)系 藥理效應(yīng)與劑量在一定范圍內(nèi)成比例。
(1)量反應(yīng)：藥理效應(yīng)強弱呈連續(xù)增減的變化，可用具體數(shù)量或最大反應(yīng)的百分率表示。如血壓升降、平滑肌舒縮等。 ·
(2)質(zhì)反應(yīng)：有些藥理效應(yīng)表現(xiàn)為反應(yīng)性質(zhì)的變化，只能用全或無，陽性或陰性表示，如死亡與生存、驚厥與不驚厥等，其研究對象為一個群體。
2．最小有效量或最低有效濃度(閾劑量或閾濃度) 剛能引起藥理效應(yīng)的最小劑量或最小藥物濃度。
3．效價強度 指能引起等效反應(yīng)(一般采用50％效應(yīng)量)的相對濃度或劑量，其值越小則強度越大。
4．效能 隨著劑量或濃度的增加，效應(yīng)也增加，當效應(yīng)增加到一定程度后，若繼續(xù)增加濃度或劑量其效應(yīng)不再繼續(xù)增強，這一藥理效應(yīng)的極限稱為最大效應(yīng)或效能。藥物的最大效應(yīng)與效應(yīng)強度含意完全不同，二者并不平行。
5．安全范圍 最小有效量和最小中毒量之間的距離。其值越大越安全。藥物的安全性與藥物劑量(或濃度)有關(guān)。
(1)半數(shù)致死量(LDso)：是指引起半數(shù)實驗動物死亡的藥物劑量。
(2)半數(shù)有效量(ED50)：是能引起半數(shù)實驗動物出現(xiàn)陽性反應(yīng)時的藥物劑量。
6．治療指數(shù) 是指半數(shù)致死量和半數(shù)有效量的比值(LD~o／EDso)，用以表示藥物的安全性。治療指數(shù)大的藥物相對較治療指數(shù)小的藥物安全，但并不完全可靠。
三、藥物與受體
(一)受體概念和特性
1．受體是一類介導(dǎo)細胞信號轉(zhuǎn)導(dǎo)的功能蛋白質(zhì)，能識別周圍環(huán)境中某種微量化學(xué)物質(zhì)，首先與之結(jié)合，并通過中介的信息放大系統(tǒng)，觸發(fā)后續(xù)的生理反應(yīng)或藥理效應(yīng)。
2．配體 能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)：受體對相應(yīng)配體有極高的識別能力。受體都有其內(nèi)源性配體，如神經(jīng)遞質(zhì)、激素、自體活性物質(zhì)等：
3．受體具有的特性 ①靈敏性；②特異性；②飽和性；2可逆性；⑤多樣性。
(二)作用于受體的藥物分類
1．激動藥 既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物，它們能與受體結(jié)合并激動受體產(chǎn)生效應(yīng)。
2．部分激動藥 與受體有較強的親和力，但內(nèi)在活性不強。與激動藥并用還可拮抗激動藥的部分效應(yīng)。
3．拮抗藥 能與受體結(jié)合，具有較強的親和力而無內(nèi)在活性的藥物。
4．競爭性拮抗藥 能與激動藥競爭相同受體，其結(jié)合是可逆的。
5．非競爭性拮抗藥 能與激動藥競爭相同受體，其結(jié)合是不可逆的。
(三)受體類型及細胞內(nèi)信號轉(zhuǎn)導(dǎo)
根據(jù)受體蛋白結(jié)構(gòu)、信號轉(zhuǎn)導(dǎo)過程、效應(yīng)性質(zhì)、受體位置等特點，受體大致可分為4類：含離子通道的受體、G蛋白耦聯(lián)受體、具有酪氨酸激酶活性的受體、細胞內(nèi)受體。 醫(yī).學(xué)全.在.線quanxiangyun.cn
受體在識別相應(yīng)配體并與之結(jié)合后需要細胞內(nèi)第二信使將獲得信息增強、分化、整合并傳遞給效應(yīng)機制才能發(fā)揮其特定的生理功能或藥理效應(yīng)。最早發(fā)現(xiàn)的第二信使是環(huán)磷腺苷(cAMP)，現(xiàn)在知道環(huán)磷鳥苷(cGMP)、肌醇磷脂、鈣離子等許多其他物質(zhì)都參與了細胞內(nèi)信號轉(zhuǎn)導(dǎo)。
(四)受體的調(diào)節(jié)
受體可經(jīng)常代謝轉(zhuǎn)換處于動態(tài)平衡狀態(tài)，其數(shù)量、親和力及效應(yīng)力受生理及藥理因素的影響。受體的調(diào)節(jié)是維持機體內(nèi)環(huán)境穩(wěn)定的一個重要因素，其調(diào)節(jié)方式有脫敏和增敏兩種類型。若受體脫敏和增敏只涉及受體密度的變化，則分別稱之為下調(diào)和上調(diào)。
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