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  藥理復(fù)習(xí)總結(jié):藥物的藥理作用(特點(diǎn))與機(jī)制           ★★★ 【字體:

藥師資格考試藥理復(fù)習(xí)總結(jié):藥物的藥理作用(特點(diǎn))與機(jī)制

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2007-5-12 考研論壇


69.消化系統(tǒng)用藥:
1.潰瘍(通過抑制氫—鉀—ATP酶):碳酸氫鈉、碳酸鈣、氫氧化鋁、哌綸西平(阻斷M受體,抑制胃酸分泌)、奧美拉唑(通過抑制氫—鉀—ATP酶)、硫糖鋁(形成保護(hù)膜)、膠體次枸櫞酸鉍(形成保護(hù)膜)、甲硝唑、四環(huán)素、氨卞青霉素。
2.助消化藥:胃蛋白酶、胰酶、乳酶生。
3.止吐藥:甲氧氯普安、多潘立酮、奧丹西隆。
4.瀉藥:硫酸鎂、硫酸鈉、酚酞、蒽醌類、液體石蠟、甘油。
5.止瀉藥:地芬諾酯、藥用炭、洛哌丁胺、堿式碳酸鉍。
6.利膽藥:去氫膽酸、苯西醇、熊去氧膽酸。
組胺類藥物:
H1受體阻滯劑具有抗組胺作用、抗膽堿作用、中樞作用。臨床用于變態(tài)反應(yīng)疾病,暈動(dòng)癥、嘔吐、失眠。不良反應(yīng)為嗜睡、乏力等。
H2受體拮抗藥主要有西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。主要用于治療消化道潰瘍。
70.子宮平滑肌興奮藥:
縮宮素:主要加強(qiáng)子宮收縮。臨床用于引產(chǎn)和催產(chǎn)以及產(chǎn)后出血。
麥角生物堿:主要用于興奮子宮和收縮血管。臨床用于產(chǎn)后子宮復(fù)原、子宮出血及偏頭痛。禁用于催產(chǎn)引產(chǎn)、血管硬化及冠狀動(dòng)脈疾病患者。還有前列腺素。
71.糖皮質(zhì)激素:
短效:可的松、氫化可的松。中效:潑尼松、潑尼松龍、甲潑尼松等。長(zhǎng)效:地塞米松、倍他米松等。
鹽皮質(zhì)激素:醛固酮、去氧皮質(zhì)酮,潴鈉排鉀,用于慢性腎上性皮質(zhì)功能減退。
72.性激素類:
雌二醇、雌三醇、雌酮、炔雌醇、己烯雌酚。用于絕經(jīng)期綜合癥、功能性子宮出血、卵巢功能不全和閉經(jīng)、乳房脹痛、晚期乳腺癌、前列腺癌、痤瘡、骨質(zhì)疏松。
抗雌激素類:氯米芬、他莫昔芬,臨床用于功能性不孕癥和閉經(jīng)。
孕激素:黃體酮、醋酸甲羥孕酮、甲地孕酮、氯地孕酮、己酸孕酮、炔諾酮、雙醋炔諾酮。用于功能性子宮出血,痛經(jīng)和子宮內(nèi)膜易位,先兆性流產(chǎn)和習(xí)慣性流產(chǎn)。
雄激素和同化激素:
睪丸素、苯丙酸諾龍、葵酸諾龍、司坦唑、黃雄酮。用于睪丸功能不全,功能性子宮出血,晚期乳腺癌和卵巢癌,貧血,同化作用。
口服避孕藥:抗排卵(孕激素與雌激素合用),抗著床(炔諾酮、甲地孕酮、雙炔失碳酯)男用:棉酚。
73.胰島素、口服降血糖藥:
胰島素用于重癥IDDM或胰島素功能基本喪失的幼年型糖尿病患者,NIDDM不能控制的患者,糖尿病發(fā)生各種急性或嚴(yán)重并發(fā)癥者,合并重度感染、消耗性疾病、高熱、妊娠、創(chuàng)傷及將進(jìn)行大手術(shù)前后?诜笛撬幇ɑ酋k孱惡碗p胍類。
74.抗甲狀腺藥:甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲硫咪唑、卡比馬唑,用于甲亢的內(nèi)科治療,甲狀腺術(shù)前準(zhǔn)備,甲狀腺危象輔助治療。小劑量用于預(yù)防單純性甲狀腺腫,大劑量能抑制甲狀腺激素的合成,用于術(shù)前準(zhǔn)備,甲狀腺危象治療。
75.β-內(nèi)酰胺類抗生素:
青霉素(抑制胞壁粘肽合成酶):G+感染首選。首選于扁桃體炎、蜂窩組織炎、大葉性肺炎、膿胸等;首選于白喉、破傷風(fēng)、炭疽病、氣性壞疽;首選于鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱、放線菌。皇走x于心內(nèi)膜炎。
半合成青霉素包括耐酸青霉素:青霉素V(苯氧甲基青霉素)、苯氧乙基青霉素。耐酶青霉素(甲氧西林、甲氧苯青霉素、苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林、氟氯西林、乙氧萘青霉素。廣譜青霉素:氨芐西林(丙磺酸延緩其排泄)、阿莫西林、匹氨西林,可口服。羧芐西林、替卡西林、羧噻吩青霉素、卡茚西林,對(duì)綠膿桿菌有效,不能口服;瞧S西林,不能口服,主要用于治療泌尿生殖道和呼吸道感染。呋芐西林、哌拉西林、阿洛西林對(duì)綠膿桿菌有較大的抗菌作用對(duì)酶不穩(wěn)定。還有美西林、吡呋氮卓脒青霉素,口服吸收好。還有羧噻吩甲氧青霉素、他唑西林。
頭孢類作用于轉(zhuǎn)肽酶。
76.非典型β-內(nèi)酰胺類抗生素:
氨曲南:與氨基糖甙類合用可加強(qiáng)對(duì)綠膿桿菌和腸桿菌屬的作用。
克拉維酸:抗菌譜廣,抗菌活性低,常與其它β-內(nèi)酰胺類抗生素合用以增強(qiáng)療效。還有舒巴坦、舒普深、他唑辛、硫霉素、亞胺培南、帕尼培南、美洛培南等。醫(yī)學(xué)全.在.線quanxiangyun.cn
77.大環(huán)內(nèi)酯類(抗軍團(tuán)菌,對(duì)耐青霉素的金葡菌有高效)、克林霉素及其它抗生素:
紅霉素:被胃酸分解,可口服。抗菌機(jī)制為通過與敏感細(xì)菌核蛋白體的50S亞基結(jié)合,主要抑制肽酰基—tRNA由A位移向P位,抑制移位酶,阻礙肽鏈延長(zhǎng),抑制敏感細(xì)菌蛋白質(zhì)合成,發(fā)揮抑菌或殺菌作用。首選用于白喉帶菌者、支原體肺炎、嬰兒肺炎、結(jié)腸炎、腸炎、敗血癥。本品是治療軍團(tuán)菌的最有效的首選藥。對(duì)青霉素過敏者可采用紅霉素治療。長(zhǎng)期使用可致二重感染。
麥迪霉素:口服吸收,對(duì)紅霉素耐藥菌有效。臨床常用于呼吸道、腸道、皮膚及軟組織感染。
還有米歐卡霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素和新品種如羅紅霉素、克拉霉素、阿齊霉素等。
克林霉素:口服,與核糖體50S亞基的23S結(jié)合,阻礙細(xì)菌細(xì)胞肽鏈的延伸和蛋白質(zhì)合成發(fā)揮抑菌作用。紅霉素與克林霉素互相競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合部位,呈藥理性拮抗作用,不宜合用。對(duì)厭氧菌具有廣譜抗菌作用。還有萬古霉素。
78.多肽類抗生素:
桿菌肽:口服不吸收,抑制細(xì)胞壁合成,損壞細(xì)胞膜,毒性大,局部使用。
萬古霉素:必須靜脈注射,抑制粘肽的合成。
79.氨基糖苷類(對(duì)G—表現(xiàn)為殺菌)抗生素及多粘菌素:
機(jī)制:抑制70S,結(jié)合30S,阻礙終止因子R與核糖體A位結(jié)合,影響細(xì)胞膜蛋白質(zhì)的合成。主要的不良反應(yīng)有耳毒性、腎毒性、神經(jīng)肌肉阻斷作用和過敏反應(yīng)。
綠膿桿菌只對(duì)慶大霉素、阿米卡星、妥布霉素敏感,其中妥布霉素對(duì)綠膿桿菌作用最強(qiáng),鏈霉素主要用于鼠疫桿菌和結(jié)核桿菌。
鏈霉素:藥用其硫酸鹽?诜y吸收。抑制菌體蛋白質(zhì)的合成。低濃度時(shí)抑菌,高濃度時(shí)殺菌。易產(chǎn)生抗藥性,甚至出現(xiàn)依賴性菌株。與其他氨基苷類藥物之間有單項(xiàng)交叉耐藥性。最早使用的抗結(jié)核病藥,現(xiàn)在主要用于鼠疫和兔熱病的治療。
慶大霉素:口服不吸收。首選于G—桿菌如變形桿菌、肺炎桿菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、沙門菌屬等引起的感染;抗綠膿桿菌感染;在G+菌中對(duì)金葡菌作用較強(qiáng)。常與青霉素、羧芐青霉素、四環(huán)素等合用,但不能同時(shí)混合滴注?诜捎糜谀c道感染或腸道手術(shù)前準(zhǔn)備,但對(duì)金葡菌、綠膿桿菌引起的一般性呼吸道感染不宜用作首選。少兒可發(fā)生遲發(fā)性耳聾。還有卡那霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉素、西索米星、奈替米星、新霉素、小諾米星、大觀霉素阿貝卡星等。
多粘菌素B和多粘菌素E:口服不易吸收,可用于腸道感染。主要用于對(duì)其它抗生素耐藥而難以控制的綠膿桿菌感染。
80.四環(huán)素類和氯霉素類:
四環(huán)素和土霉素:屬快速抑菌劑?咕V廣,口服有效。機(jī)制為與細(xì)菌蛋白體上的30S亞基在A位特異性結(jié)合,最終抑制了肽鏈的延長(zhǎng)和蛋白質(zhì)的合成,還抑制DNA復(fù)制,對(duì)菌體的70S和80S核糖體有抑制作用。臨床用于立克次體感染,如斑疹傷寒、恙蟲;肺炎支原體引起的原發(fā)性非典型肺炎的治療,為首選藥物。對(duì)衣原體所致的鸚鵡熱有較好的療效。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng),二重感染,對(duì)骨、牙生長(zhǎng)的影響,肝臟損害和維生素缺乏。還有多西環(huán)素和米諾環(huán)素。
氯霉素(左旋體):具有抑菌作用的廣譜抗菌藥,治療傷寒的首選藥物。機(jī)理是結(jié)合到核糖體的50s亞基的A位,抑制肽;D(zhuǎn)移酶,最終抑制蛋白質(zhì)合成。臨床主要用于治療傷寒、副傷寒,治療嗜血流感桿菌引起的腦膜炎,治療立克次體感染忌用四環(huán)素的患者。不良反應(yīng)有骨髓毒性、灰嬰綜合癥和治療性休克。還有甲砜霉素。
81.喹諾酮類藥物(對(duì)綠膿桿菌、厭氧菌有強(qiáng)大抗菌作用):
氟喹諾酮類藥以DNA螺旋酶為靶酶,主要與α螺旋單位結(jié)合構(gòu)成螺旋酶—DNA氟喹諾酮復(fù)合體,阻礙酶反應(yīng)過程,干擾細(xì)菌DNA復(fù)制而起到殺菌作用。喹諾酮類抗菌作用的強(qiáng)弱主要取決于藥物與DNA螺旋酶的親合性以及細(xì)菌細(xì)胞外膜的藥物通透性。耐藥機(jī)制主要是染色體突變,細(xì)菌DNA螺旋酶改變,這與細(xì)菌對(duì)高濃度耐藥有關(guān);而細(xì)菌細(xì)胞膜孔蛋白通道改變或缺失與本類藥物低濃度耐藥有關(guān)。
G—桿菌引起的下呼吸道感染,以氧氟沙星和左旋氧氟沙星為最佳,其次為洛美沙星;泌尿系統(tǒng)感染宜選用經(jīng)尿路排泄較多的氧氟沙星、洛美沙星、依諾沙星等。對(duì)生殖系統(tǒng)感染有效,對(duì)淋病有特效。細(xì)菌性腸道感染如腹瀉,一般采用諾氟沙星。急性、慢性骨髓炎和化膿性關(guān)節(jié)炎的治療以本類藥物為首選?商娲让顾刈鳛橹委焸走x藥物;治療敗血癥、細(xì)菌性腦膜炎、腹腔炎等嚴(yán)重感染。
吡哌酸:主要治療尿路和腸道感染。
諾氟沙星:主要用于泌尿道和胃腸道感染。
培氟沙星:臨床用于過敏感的G—菌和葡萄球菌所致的嚴(yán)重感染。
氧氟沙星:對(duì)G+菌(包括甲氧西林耐藥金葡菌)G—菌包括綠膿桿菌均有較強(qiáng)作用。臨床用于呼吸道感染、尿路感染、腸道感染、骨和關(guān)節(jié)感染、耳鼻喉和眼的感染、皮膚和軟組織感染。
環(huán)丙沙星:對(duì)耐藥綠膿桿菌、甲氧西林耐藥金葡菌、產(chǎn)青霉素淋球菌、產(chǎn)酶流感桿菌均有良效。對(duì)肺炎軍團(tuán)菌及彎曲桿菌也有高效。還有洛美沙星、氟羅沙星和左氟沙星。

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